Beta-laktámové antibiotiká

Beta-laktámové antibiotiká tvoria rodinu antibiotík. Pre predstaviteľov tejto skupiny je charakteristické, že ich chemický štruktúrny vzorec tvorí laktámový kruh pozostávajúci zo štyroch členov. Beta-laktámové antibiotiká siahajú späť do skorého penicilínu, a preto majú baktericídny účinok a používajú sa na boj proti rôznym infekciám. Mechanizmus účinku beta-laktámových antibiotík je spôsobený inhibíciou bunkového delenia infekčných baktérií.

Čo sú beta-laktámové antibiotiká?

Tzv. Beta-laktámové antibiotiká sú skupinou antiinfekčných liekov, ktoré majú silný baktericídny účinok a používajú sa v humánnej medicíne na boj proti rôznym infekčným chorobám.

Mechanizmus účinku všetkých beta-laktámových antibiotík je spôsobený inhibíciou syntézy peptidoglykánov v priebehu bunkového delenia infekčných baktérií. Vzhľadom na antibiotikum sa tieto už nemôžu množiť. Zomrú.

Chemická zhodnosť všetkých predstaviteľov skupiny liekov beta-laktámových antibiotík spočíva v tom, že ich štruktúrne vzorce majú beta-laktámový kruh. Morálna masa beta-laktámových účinných látok je preto celkom podobná. Jednotlivé aktívne zložky skupiny však majú odlišnú účinnosť proti jednotlivým patogénom, čo je spôsobené odlišnou penetračnou schopnosťou a afinitou.

Preto sú beta-laktámové antibiotiká rozdelené do rôznych skupín a generácií. V humánnej lekárskej alebo farmakologickej literatúre medzi Penicilíny (napr. Benzyl penicilín, flucloxacilín), Cefalosporíny (napr. Cefuroxím, cefotaxím), Inhibítory beta-laktamázy (napr. Sulbaktam) a iné beta-laktámové antibiotiká (napr. doripeném, ertapeném, imipeném).

Farmakologický účinok

Beta-laktámové antibiotiká majú vo svojom chemickom štruktúrnom vzorci laktámový kruh. Všetci zástupcovia liekovej skupiny spôsobujú inhibíciu (inhibíciu) syntézy infekčných baktérií na bunkovej stene. Bunková stena má pre nich zásadný význam, pretože bez nej nie sú životaschopné. Pretože bez dostatočne fungujúcej bunkovej steny môže voda bez prekážok preniknúť do vnútra bunky. To spôsobí, že baktéria napučí, čo rozbije plazmatické lemma a tým vedie k smrti.

Kvôli tomuto mechanizmu účinku sú beta-laktámové antibiotiká v zásade neúčinné proti eukaryotickým bunkám. Pretože tieto prirodzene nemajú bunkovú stenu, inhibícia syntézy bunkovej steny sa nemôže prejaviť predovšetkým.

Účinné zložky skupiny majú baktericídny (t.j. zabíjací) účinok na baktérie, ktoré sú citlivé na beta-laktámové antibiotiká. Na rozdiel od latentných baktérií je účinok liečiv opísaný ako bakteriostatický. Antibiotiká len bránia množeniu alebo rastu baktérií bez toho, aby zabíjali spiace baktérie.

Počas používania beta-laktámových antibiotík sa zriedka vyvinie rezistencia. Niektoré baktérie sú však schopné produkovať enzým beta-laktamáza, ktorá štiepi kruh beta-laktámu na antibiotiká. Pretože to hrá dôležitú úlohu v mechanizme účinku, sú prípravky beta-laktamázou úplne inaktivované.

Proti týmto baktériám, na ktoré z. B. patria k stafylokokom, preto sú beta-laktámové prípravky neúčinné. Na potlačenie týchto rezistencií boli vo farmaceutickom priemysle vyvinuté rôzne látky (napríklad kyselina klavulanová), ktoré inhibujú beta-laktamázu. Tieto látky sa podávajú spolu s beta-laktámovými prípravkami, aby boli stále účinné.

Mnohé štúdie však ukázali, že často nezodpovedné podávanie predstaviteľov skupiny beta-laktámov (najmä penicilínu) viedlo k rozvoju rezistencie. Tieto sú spôsobené zmenami v bunkovej membráne alebo všeobecne necitlivými väzbovými proteínmi. Proti takýmto baktériám sa musí bojovať s inými antibiotikami, pretože predstavitelia skupiny beta-laktámov sú buď veľmi redukovaní, alebo dokonca úplne neúčinní.

Lekárske použitie a použitie

Prípravky patriace do skupiny beta-laktámových antibiotík sa podávajú na liečenie rôznych infekčných chorôb. Môžu sa zvážiť napríklad pľúcne infekcie získané v komunite (pneumónia), infekcie kože alebo mäkkých tkanív, gynekologické infekcie, intraabdominálne infekcie alebo pooperačné infekcie brušnej dutiny.

Vo všeobecnosti sa beta-laktámové antibiotiká používajú na boj proti grampozitívnym aj gramnegatívnym patogénom. Oblasť použitia týchto antibiotík je preto pomerne široká. Patogény, ktoré sa v priebehu procesu diferenciálneho sfarbenia zmenia na modré, sú grampozitívne. Analogicky k tomu sa hovorí o gramnegatívnych baktériách, keď sčervenajú.

Niektorým zástupcom beta-laktámových antibiotík sa môžu podávať aj deti. Závisí to však od konkrétneho lieku alebo aktívnej zložky, preto je potrebný samostatný test.

Riziká a vedľajšie účinky

Beta-laktámové antibiotiká môžu spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky počas liečby alebo krátko po nej, ale nemusí to tak nevyhnutne byť. Konkrétny rozsah a frekvencia výskytu vedľajších účinkov závisí od príslušnej aktívnej zložky.

V zásade však existujú bolesti hlavy, všeobecná nevoľnosť, horúčka, kožné reakcie (napríklad malé alebo veľké oblasti sčervenania, svrbenie alebo pocit pálenia), zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi, hnačka, nevoľnosť a zvracanie, ako aj ďalšie choroby gastrointestinálneho traktu. do úvahy.

Predovšetkým nadmerné kožné reakcie a horúčka sa považujú za znaky celkovej intolerancie. V týchto prípadoch existuje lekárska kontraindikácia, ktorá zvyčajne vedie k okamžitému prerušeniu liečby.