rizatriptan

rizatriptan je liek patriaci do triedy triptanov. Stimuluje serotonínové receptory a používa sa pri stredne ťažkých až ťažkých formách migrény. Zmierňuje nielen bolesť, ale má tiež pozitívny vplyv na príznaky, ako je citlivosť na svetlo.

Čo je rizatriptan?

Liek rizatriptan je selektívny agonista serotonínu používaný na liečenie klastrových bolestí hlavy a migrény. Látky z farmakológie, ktoré môžu aktivovať serotonínové receptory, sa označujú ako selektívne agonisty serotonínu. Podporujú tak tkanivové hormóny a neurotransmitery.

Rizatriptan patrí do triptánovej triedy účinných látok, ktorých mechanizmus je všeobecne založený na selektívnej stimulácii serotonínových receptorov. Droga bola schválená ako liek na predpis Úradom pre potraviny a liečivá (FDA) v Spojených štátoch amerických a Federálnym ústavom pre drogy a zdravotnícke pomôcky v Nemecku.

Rizatriptan sa používa na liečbu migrény a klastrových bolestí hlavy. Má nielen pozitívny vplyv na stav bolesti, ale zmierňuje aj ďalšie príznaky, ako je citlivosť na svetlo a blikanie očí. To sa dosiahne zúžením krvných ciev pri migrénových bolestiach (zúženie ciev).

Farmakologický účinok

Rizatriptan je schválený liek z triedy triptánov. Agonisty serotonínu sa nazývajú triptány. Agonisty serotonínu majú vďaka svojej farmakologickej látke aktivačný účinok na prenos signálu receptorov bunky. V rizatriptane sú to receptory 5-HT1D. Stimulácia týchto receptorov vedie k zúženiu intrakraniálnych (vnútri lebky) krvných ciev.

Ďalej má aktivovaný stimulačný prenos receptorov inhibičný účinok na uvoľňovanie vazoaktívnych neuropeptidov a inhibuje centrálny prenos bolesti v mozgovom kmeni. Neuropeptidy sú messengerové látky v nervovom tkanive.

Absorpcia rizatriptánu v lieku je veľmi rýchla v porovnaní s inými triptánmi. Maximálna účinná látka sa distribuuje v krvnej plazme do približne 50 minút. Výsledkom je, že rizatriptan zostáva v systémovom krvnom obehu nezmenený približne o 45 percent a vstrebáva sa z obehu až po dvoch až troch hodinách (polčas rozpadu). Ak sa liek užíva perorálne, účinok sa prejaví už po 30 minútach.

Lekárske použitie a použitie

Rizatriptan je indikovaný na silné bolesti hlavy a záchvaty migrény. V zásade by sa tento liek mal podávať iba dospelým. Používa sa počas akútneho záchvatu a nie ako profylaktická terapia bolesti hlavy a migrény.

Rizatriptan sa užíva ako tablety alebo sublingválne tablety. Sublingválna tableta je tableta, ktorá sa umiestni pod jazyk a rozpustí sa tam. To má výhodu v tom, že účinná látka sa vstrebáva priamo cez sliznice a tým sa rýchlejšie dostane do krvného obehu.

Štandardná dávka rizatriptanu je okolo 10 miligramov a na poruchy pečene alebo obličiek by sa malo predpísať iba 5 miligramov. Ak sa objavia prvé príznaky hroziaceho záchvatu migrény, je potrebné okamžite podať žiadosť. Znakmi môžu byť napríklad únava, citlivosť na svetlo alebo aura. Pri týchto prvých príznakoch sa má užiť jedna dávka 10 miligramov. Ak po asi 2 hodinách stále pretrváva bolesť alebo iné príznaky, môže sa podať druhá dávka 10 miligramov. Denná dávka maximálne 20 miligramov by sa však nemala prekročiť.

Asi 10 - 20 percent ľudí nemusí mať na rizatriptan žiadnu reakciu. V tomto prípade by ošetrujúci lekár mal zvážiť alternatívny liek.

Riziká a vedľajšie účinky

V porovnaní s inými liekmi v tejto triede účinných látok sa uvádza, že rizatriptan je dobre tolerovaný. Najčastejšie vedľajšie účinky sú nauzea, sucho v ústach a smäd, návaly horúčavy, únava, závraty, svalová slabosť alebo všeobecné záchvaty slabosti. Občas sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky, ako sú búšenie srdca a dýchavičnosť. Vedľajšími účinkami, ktoré sa vyskytujú zriedkavo, ale sú život ohrozujúce, môžu byť provokácia srdcového infarktu a ťažké srdcové arytmie.

Rizatriptan by sa mal v zásade brať vždy s ohľadom na individuálnu anamnézu a zdravotnú anamnézu pacienta. Ak existujú predchádzajúce choroby, ako je vysoký krvný tlak, diabetes mellitus, ochorenie periférnych ciev alebo poruchy funkcie pečene a obličiek, užívanie lieku je spojené so značne zvýšeným rizikom. Do tejto rizikovej skupiny patria aj ženy, ktoré sú v menopauze alebo fajčiari.

Účinná látka je absolútne kontraindikovaná u angíny pectoris a pacientov, ktorí utrpeli infarkt alebo mozgovú príhodu. Vzhľadom na nedostatok štúdií sa liek rizatriptan nemá predpisovať deťom, dospievajúcim, dospelým starším ako 65 rokov, tehotným ženám a dojčiacim matkám.

Užívanie rôznych liekov rovnakej triedy účinných látok av kombinácii s ergotamínovými derivátmi tento účinok nekontrolovateľne zosilňuje a zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Aj keď sa takáto farmakologická látka preruší, vždy existuje potenciálne zvýšené riziko serotonínového syndrómu. Serotonínový syndróm sa prejavuje symptómami, ako sú všeobecný nepokoj, halucinácie, strata koordinácie, zvýšený srdcový rytmus, kolísanie krvného tlaku, zvýšené reflexy, nevoľnosť, zvracanie, hnačka a zvýšená telesná teplota.