hydralazín

ako hydralazín nazýva sa liek, ktorý má vazodilatačný účinok. Používa sa na liečbu srdcového zlyhania a vysokého krvného tlaku počas tehotenstva.

Čo je to hydralazín?

Hydralazín je jedným z vazodilatátorov. Jedná sa o vazodilatačné činidlá, ktoré sa používajú na zníženie vysokého krvného tlaku. V Európe sa však súvisiaci dihydralazín používa viac. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) zaradila hydralazín do zoznamu nevyhnutných liekov.

Hydralazín sa spravidla podáva ako kombinovaný prípravok pod obchodným názvom TRI-Normin® alebo Pertenso® a v USA ako jediný prípravok Apresoline®. Účinná zložka tiež nesie názvy dihydralazín alebo 1-hydralazinylphthalazine, Chemická kostra činidla pozostáva z dvoch benzénových kruhov, vďaka ktorým je aromatická molekula.

Farmakologický účinok

Pretože hydralazín je jedným z liekov, ktoré stimulujú krvný obeh, spôsobuje okamžitú relaxáciu vaskulárnych svalov. Platí to predovšetkým pre malé tepny. Hydralazín zaisťuje všeobecné rozšírenie krvných ciev, čo zase znižuje vysoký krvný tlak (hypertenzia).

Okrem toho má aktívna zložka tú vlastnosť, že znižuje vaskulárny odpor v obličkách a mozgu. Tento účinok má tiež za následok zmiernenie stresu, keď je krvný tlak príliš vysoký. Týmto spôsobom je možné zaručiť prietok krvi do obličiek ako súčasť dlhodobej liečby.

Je však dôležité zabezpečiť, aby hydralazín neovplyvňoval výkon srdca a vlastnosti srdcového výdaja hormónu adrenalínu. Účinok vazodilatátora na zníženie krvného tlaku môže viesť k zvýšeniu objemu a srdcového rytmu. Je však možné pôsobiť proti tomuto reflexu podávaním beta-blokátorov.

Podobne ako iné lieky, ktoré majú vazodilatačný účinok, môže hydralazín znížiť objem moču. Z tohto dôvodu je účinná látka dobre vhodná ako kombinované činidlo pre beta blokátory a dehydratačné prípravky. Príbuzné liečivo dihydralazín má podobný účinok ako hydralazín.

Hydralazín sa vysoko vstrebáva v čreve. Biologická dostupnosť je však iba 25 až 30 percent, čo je dôsledok pečeňového efektu prvého priechodu. Trvanie antihypertenzívneho účinku liečiva je približne päť až šesť hodín. Maximálna hladina v plazme sa dosiahne po 30 až 120 minútach.

Väčšina hydralazínu sa štiepi v pečeni. Metabolity vrátane nezmeneného hydralazínu sa vylučujú obličkami.

Lekárske použitie a použitie

Hydralazín sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku, pričom účinná látka sa používa takmer výlučne ako kombinovaný prípravok. Najdôležitejšie oblasti aplikácie sú závažné zlyhanie srdca a vysoký krvný tlak počas tehotenstva.

V priebehu tehotenstva sa však hydralazín už nepovažuje za liek na závažnú hypertenziu. Liek klasifikuje lieky labetalol a nifedipín ako účinnejšie.

Hydralazín sa podáva vo forme tabliet. Je dôležité ich uchovávať pri izbovej teplote a chrániť ich pred svetlom. Injekčné roztoky, ktoré by sa tiež mali skladovať pri izbovej teplote, sú ďalšou možnosťou podania. Okrem toho sa roztok nesmie ochladiť.

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie hydralazínu môže byť spojené s nepríjemnými vedľajšími účinkami. Tieto účinky sa však neobjavujú automaticky u každého pacienta. Vo väčšine prípadov ľudia trpia gastrointestinálnymi problémami, ako sú zápcha, zlá chuť do jedla, hnačka, nevoľnosť a vracanie, závraty, pokles krvného tlaku, upchatý nos alebo zadržiavanie vody v tele.

V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť zmyslové poruchy, ako sú pocity chladu, mravčenia alebo necitlivosti, bolesti hlavy podobné migréne, poruchy močového mechúra, poruchy svalového kŕče, zápaly pečene, únava, alergické reakcie, ako sú vyrážky alebo svrbenie, depresia, úzkosť a erektilná dysfunkcia.

Na začiatku liečby hydralazínom s rýchlym zvýšením dávky sa vyskytujú zvýšené problémy s pulzom, búšením srdca a napätím v hrudníku, čo možno pripísať rozšíreniu ciev a zníženiu krvného tlaku. Pri dlhodobom používaní sú pacienti s chronickým oslabením obličiek vystavení riziku bolesti svalov, reumatickým problémom s kĺbmi a horúčke.

Hydralazín sa nemá používať, ak je precitlivenosť na liek alebo na dihydralazín. To isté platí, ak pacient trpí upchatím srdcových chlopní, patologickým vakom z aorty alebo motýľovým lišajníkom (lupus erythematosus).

Aj pri patologickom zväčšení srdcového svalu sa treba vyhnúť podávaniu látky. Ak máte srdcové zlyhanie alebo problémy s hrudníkom (angina pectoris), odporúča sa podať súčasne betablokátory.

V prípade porúch obehu v mozgu alebo pokročilej slabosti obličiek alebo pečene musí lekár o liečbe starostlivo rozhodnúť. Hydralazín sa nemá používať počas dojčenia. Ak sa podávanie stále musí uskutočňovať, dojčenie by sa malo vykonať vopred.

Súčasné podávanie hydralazínu a iných liekov zvyšuje riziko interakcií. Súčasné užívanie neuroleptík alebo tricyklických antidepresív a konzumácia alkoholu zvyšujú účinok vazodilatátora na zníženie krvného tlaku. Lekári preto odporúčajú počas liečby sa vyhnúť alkoholickým nápojom.

Ak sa súčasne s liečbou hydralazínom a psychotropnými liekmi, ako sú inhibítory MAO, existuje riziko poklesu hladiny cukru v krvi, je potrebné starostlivo sledovať. Platí to aj pri liečbe antihypertenzívom diazoxidom, pretože to môže viesť k vážnemu poklesu krvného tlaku.

Silný upokojujúci účinok je možný pri súčasnom použití sedatív alebo narkotík a tabliet na spanie, takže príslušné dávky sa musia zodpovedajúcim spôsobom upraviť.