Amodiaquine

Amodiaquine je účinná látka, ktorá sa používa na liečbu malárie. Používa sa ako mono- a kombinovaný prípravok, najmä proti malárii tropica, ktorá je vyvolaná jednobunkovým parazitom Plasmodium falciparum.

Čo je amodiaquín?

Amodiaquín je aromatický uhľovodík. Patrí do skupiny 4-aminocholínov a úzko súvisí s účinnou látkou chlórchín. Rovnako ako chlórchinín sa amodiaquín používa aj proti malárii, najmä malárii tropica.

Malária tropica je spôsobená jednobunkovým parazitom Plasmodium falciparum a je jednou z najdôležitejších infekčných chorôb na svete. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) za rok 2008 podáva správy o 243 miliónoch chorých ľudí a viac ako 800 000 úmrtiach. Hlavná oblasť distribúcie malárie je v tropickej Afrike, ale postihnuté sú aj Ázia a Južná Amerika.

Amodiaquín sa predtým predával pod obchodným názvom Camoquin® v Európe a USA. Tam sa však už neobchoduje, ale používa sa iba v oblastiach s vysokým výskytom malárie. Účinná látka vyžaduje lekársky predpis.

Farmakologický účinok

Farmakologický spôsob pôsobenia amodiaquínu zodpovedá účinku lepšie známej účinnej látky chlorochín. Obe látky zasahujú do reprodukčného cyklu patogénu malárie Plasmodium falciparum.

Tieto jednobunkové parazity žijú hlavne v červených krvinkách u ľudí a sú prenášané komármi. Ak komár infikovaný plazmou infikuje plazodiu, potom patogény najskôr preniknú do pečene. Začína sa takzvaná „fáza pečene“. V ďalšej fáze parazity prechádzajú do krvi a migrujú do červených krviniek (erytrocytov).

V tejto „erytrocytovej fáze“ sa začína účinok amodiaquínov. Látka inhibuje kryštalizáciu hemozoínu. K tomu dochádza, keď patogény malárie štiepia hemoglobín v erytrocytoch. Ak hemozoin nie je možné vykryštalizovať, patogén z neho nemôže získať žiadne proteíny pre svoj metabolizmus a zomrie.

Chlorochín bol predtým drogou malárie a bol používaný hlavne v 50. a 60. rokoch 20. storočia. V súčasnosti sú však takmer všetky kmene Plasmodium falciparum rezistentné na chlorochín. Výsledkom je, že sa stáva dôležitým aktívna zložka amodiaquín, ktorá je účinná aj proti parazitom rezistentným na chlorochín.

Lekárske použitie a použitie

Amodiaquín sa používa proti patogénu Plasmodium falciparum. To spôsobuje maláriu tropica, ktorá sa považuje za najnebezpečnejšiu formu malárie. Rozlišuje sa medzi komplikovaným a nekomplikovaným priebehom malárie tropica. Pri komplikovanej tropickej malárii sa podieľa aj centrálny nervový systém alebo obličky.

Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie komplikácie orgánov. Táto forma malárie je vždy naliehavá a vyžaduje si intenzívnu lekársku starostlivosť. Amodiaquín je vhodný iba na liečbu nekomplikovanej tropickej malárie. Amodiaquín je jedným z liekov, ktoré dobre fungujú na patogénoch, ktoré sú rezistentné na iné látky. Vedci v poslednej dobe čoraz viac testujú použitie amodiaquínu v kombinovaných výrobkoch. Napríklad sa kombinuje s artesunátom účinnej látky, voči ktorému tiež nie je takmer žiadna rezistencia.

Počiatočné údaje ukazujú, že účinná látka amodiaquín v kombinácii s artesunátom je veľmi účinná a dobre tolerovaná. Hlavnou indikáciou použitia artesunátu / amodiaquínu je liečba nekomplikovanej tropickej malárie. Kombinácia aktívnych zložiek sa používa hlavne vtedy, keď je zodpovedajúci kmeň Plasmodium rezistentný na štandardné lieky.

Riziká a vedľajšie účinky

Amodiaquín sa má používať iba na krátky čas. Ak sa liek užíva dlho, jeho produkty rozkladu vedú k poškodeniu pečene a poruchám v krvotvornom systéme. Kvôli závažným vedľajším účinkom boli amodiaquínové monopreparácie stiahnuté z trhu v Európe a USA.

Avšak kvôli nízkej cene a dobrej účinnosti na plazmónii odolnej voči chlorochínu sa stále používa v neeurópskych krajinách. V nových prípravkoch sa amodiaquín často používa v kombinácii s inými účinnými látkami, napríklad s artesunátom.

V týchto kombinovaných prípravkoch sa amodiaquín môže dávkovať nižšie. S týmito liečivami sa doteraz nepozorovali žiadne vážne vedľajšie účinky. Amodiaquín by nikdy nemali užívať osoby, ktoré už majú ochorenie pečene alebo poškodenie obličiek.