cytarabín

cytarabín je cytostatikum a používa sa hlavne na liečbu akútnej myeloidnej leukémie. V tejto indikácii je to jedna z najčastejšie používaných cytostatík. Používa sa tiež pri akútnej lymfoblastickej leukémii (tiež: akútna lymfatická leukémia), myelodysplastickom syndróme a nehodgkinskom lymfóme. Cytarabín má tiež virostatický účinok, ale nepoužíva sa ako antivírusové činidlo.

Čo je cytarabín?

Cytarabín je izomér nukleozidového cytidínu patriaceho do skupiny arabinozyl nukleozidov. Namiesto ß-D-ribofuranózy bežnej s nukleozidmi má β-D-arabinofuranózu.

Cytarabín sa skladá z furanózy (cukru) a cytozínu. Chemický vzorec látky je C9H13N3O5. Cytarabín má molovú hmotnosť 243,17 g x mol-1 a ​​je to bezfarebná pevná látka. Cytarabín je ľahko rozpustný vo vode. Teplota topenia je 212 až 213 ° C.

Cytarabín je cytostatikum a je kvôli svojmu mechanizmu účinku klasifikovaný ako antimetabolit. Letálna dávka 50 u potkanov je> 5 mg x kg ^ -1 po intravenóznom podaní a> 500 mg x kg ^ -1 po perorálnom podaní. Cytarabín má navyše tiež virostatický účinok, ale zriedka sa používa ako virostatikum.

Farmakologický účinok

Cytarabín sa používa ako cytostatikum. Látka pôsobí ako antimetabolit, t.j. cytarabín pripomína prírodný metabolit a inhibuje jeho metabolickú dráhu. Cez tento mechanizmus cytarabín narúša normálny proces (v tomto prípade replikáciu DNA). To je príčinou cytostatického účinku. Cytotoxicita sa potom medicínsky používa na liečenie rakovinových ochorení.

Aby sa objasnil mechanizmus účinku cytarabínu, musí sa najprv povedať, že cytarabín je v tele fosforylovaný na cytozín arabinozid trifosfát. Cytozín arabinozid trifosfát je skutočnou účinnou látkou. Táto látka sa počas replikácie DNA inkorporuje do DNA namiesto nukleotid cytidíntrifosfátu.

Aktívna forma cytarabínu nahrádza cytidín trifosfát stavebného bloku DNA. Je to možné, pretože cytarabín je chemicky podobný cytidíntrifosfátu. Cytarabín ďalej blokuje mechanizmy opravy DNA. Celkovo má cytarabín cytotoxický, t.j. poškodzujúci účinok buniek pomocou opísaných procesov. Cytotoxický účinok sa vyskytuje takmer výlučne počas fázy S bunkového cyklu.

Pokiaľ ide o farmakokinetiku cytarabínu, je možné povedať, že cytarabín môže pri intravenóznom a subkutánnom podaní prejsť alkoholom. Po perorálnom podaní sa menej ako 20% podaného cytarabínu absorbuje do krvného obehu.

Cytarabín sa môže tiež podávať intratekálne (do subarachnoidálneho priestoru). Pri vysokých dávkach je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru, a preto sa môže v mozgu vyvinúť aj účinok.

Väzba látky na plazmatické bielkoviny je 13%. Metabolizmus prebieha v pečeni. Cytarabín je metabolizovaný na dva metabolity cytozín-arabinozid-trifosfát a uracil-arabinozid, pričom prvý je aktívny a druhý nie. Eliminácia sa uskutočňuje prostredníctvom cytozín deamináz v pečeni a obličkách.

Lekárske použitie a použitie

Cytarabín sa lekársky používa ako cytostatikum. Hlavnou oblasťou aplikácie aktívnej zložky je akútna myeloidná leukémia (AML). Cytarabín je jedným z najdôležitejších cytostatík a podáva sa takmer pri každej liečbe AML.

Látka sa používa aj pri akútnej lymfoblastickej leukémii. Často používanou schémou je takzvaná schéma 7 + 3, v ktorej sa cytarabín podáva počas siedmich dní a potom sa látka zo skupiny antracyklínov podáva počas troch dní.

Indikácie pre cytarabíny sú akútna myeloidná leukémia (AML), akútna lymfoblastická leukémia (ALL), myelodysplastický syndróm (MDS) a non-Hodgkinov lymfóm (NHL) u detí a dospievajúcich, ako aj u dospelých. Dávka cytostatického činidla závisí od liečeného ochorenia a od veku, veľkosti a telesnej hmotnosti pacienta.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Cytotoxický účinok cytarabínu ovplyvňuje nielen degenerované rakovinové bunky, ale aj zdravé bunky organizmu. To môže mať niekedy vážne vedľajšie účinky. Je však potrebné poznamenať, že v mnohých prípadoch sa tieto vedľajšie účinky musia akceptovať, aby sa zachránil život pacienta. Ak sa nelieči, choroby, pre ktoré je indikovaný cytarabín, sú smrteľné.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: Vypadávanie vlasov (alopécia), nevoľnosť (nauzea), útlm kostnej drene (poškodenie kostnej drene, ktoré vedie k zníženiu tvorby krvných buniek), vracanie (vracanie), anémia (chudokrvnosť má zníženú hladinu hemoglobínu a nedostatočný počet) erytrocytov, čo znamená, že sa nedá transportovať dostatok kyslíka).

Okrem toho trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek, takzvané trombocyty v krvi), neutropénia (neutropénia je redukcia neutrofilných granulocytov, podtyp leukocytov v krvi), meningitída (meningitída), mukózna choroba ( Pravidelné vedľajšie účinky sú zápal slizníc) a poškodenie pečene.