kotrimoxazol

kotrimoxazol "Antibiotikum" je kombinované antibiotikum, ktoré je zložené z antibiotického trimetoprimu a sulfónamid sulfametoxazolu v pevnom pomere jedna ku päťu. Liečivo inhibuje biosyntézu kyseliny tetrahydrofolovej v baktériách a tak bráni syntéze DNA.Cotrimoxazol, ktorý sa primárne používa na liečbu infekcií močových ciest a dýchacích ciest, ako aj tyfusu a paratypoidnej horúčky, je účinný aj proti určitým prvokom a niektorým druhom húb.

Čo je ko-trimoxazol?

Cotrimoxazol je kombinované liečivo s bakteriostatickým účinkom proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Okrem toho je kombinované liečivo tiež účinné proti určitým prvokom a niektorým typom húb. Obsahuje antibiotický trimetoprim a antibiotikum sulfónamid sulfametoxazol v pomere jedna ku piatim. Dve hlavné účinné látky liečiva sa do značnej miery vzájomne dopĺňajú a narúšajú rovnováhu baktérií v kyseline listovej.

Ako sulfónamid sulfametoxazol inhibuje enzým syntázu kyseliny listovej. Antibiotikum trimethoprim zase inhibuje dihydrofolát reduktázu, ďalší dôležitý enzým v metabolizme kyseliny listovej v baktériách. Týmto spôsobom kombinované účinné látky inhibujú súčasne dva rôzne enzýmy metabolizmu kyseliny listovej, takže sa vďaka duplikácii znižuje riziko budovania rezistencie.

Ko-trimoxazol nakoniec bráni syntéze kyseliny tetrahydrofolovej, ktorá sa vyžaduje ako esenciálny medziprodukt (metabolit) pre syntézu purínových báz a tymidínu, stavebných blokov DNA.

Dôležitým predpokladom kombinácie dvoch alebo viacerých účinných látok je to, že ich biologický polčas je približne rovnaký. Cotrimoxazol veľmi dobre spĺňa požiadavku s polčasom 10 - 11 hodín a 9 - 11 hodín pre trimetoprim alebo sulfametoxazol.

Farmakologický účinok

Farmakologicky má príjem kotrimoxazolu priame a nepriame účinky na organizmus a jeho orgány. Bakteriostatické vlastnosti liečiva sa nevzťahujú iba na patogénne baktérie, ale kvôli širokospektrálnemu účinku čiastočne aj na normálnu bakteriálnu flóru, najmä v zažívacom trakte, takže sa pozorujú reverzibilné, ale niekedy vážne, zažívacie problémy.

Dve hlavné účinné látky sa vstrebávajú v čreve takmer 100% a sú biologicky dostupné. Priame farmakologické účinky spočívajú najmä v alergických reakciách, ktoré sa prejavujú napríklad pri podráždení pokožky a zriedkavo v pľuzgieroch z kože (Lyellov syndróm).

Bakteriostatické vlastnosti kotrimoxazolu, ktoré sú založené na inhibícii tvorby kyseliny listovej, môžu mať tiež určitý vplyv na metabolizmus, takže sa môže nastať všeobecná anémia, najmä ak sa používajú iné lieky s podobným spektrom účinnosti ako Užívajú sa barbituráty, látky na zmiernenie bolesti a fenytoín alebo primidón.

Ďalšie nepriame účinky môžu vyplynúť z priameho vplyvu na rovnováhu draslíka, čo môže mať vplyv na srdcový rytmus a citlivosť senzorických nervov.

Lekárske použitie a použitie

Typickou hlavnou oblasťou aplikácie ko-trimoxazolu je zápal horných a dolných dýchacích ciest. Veľkou výhodou kombinovaného liečiva je, že môže byť obsiahnutá aj huba Pneumocystis jirovecii, príčina intersticiálnej pneumónie. Ďalšou hlavnou oblasťou použitia sú infekcie obličiek a celého urogenitálneho traktu mužov a žien.

Liečiteľné choroby zahŕňajú aj zápal prostaty a pohlavné choroby, ako je ulcus molle (soft chancre) a lymphogranuloma inguinale, infekčné pohlavné ochorenie, ktoré je častejšie v trópoch, čo okrem iného vedie k opuchu lymfatických uzlín v oblasti genitálií a slabín.

Ko-trimoxazol sa tiež používa na liečbu infekcií gastrointestinálneho traktu, vrátane otravy salmonelou a tyfusu a paratyfámej horúčky. Brucelóza a nokardióza, ako aj iné infekčné choroby sú tiež súčasťou rozsahu použitia kombinovaného liečiva.

Znížené riziko rezistencie na patogénne zárodky umožňuje kombinovaný prípravok užívať na preventívne účely, najmä u ľudí s potlačenou imunitou.

Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) zaradila drogovú kombináciu trimethoprimu a sulfametoxazolu do zoznamu nevyhnutných liekov už od roku 1977 kvôli širokému spektru jeho použitia. Na liečenie infekcie je dávka pre dospelých obvykle 2 x 960 miligramov denne. Dávka sa môže zvýšiť až päťkrát, ak existuje akútny Pneumocystis jirovecii. Pri dlhodobých terapiách a pri preventívnych opatreniach sa denná dávka znižuje na 480 miligramov.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Rovnako ako pri liečbe inými antibiotikami, použitie ko-trimoxazolu môže byť spojené s nežiadúcimi vedľajšími účinkami. Najčastejšie vedľajšie účinky sa týkajú dočasných porúch tráviaceho ústrojenstva. Príznaky sú nevoľnosť, zvracanie a strata chuti do jedla. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje aj zápal ústnej sliznice. Kožné reakcie, ako sú vyrážky a žihľavka, sa vyskytujú až v 4 percentách prípadov. Boli pozorované závažné podráždenie kože alebo fotosenzibilizácia, sú však zriedkavé.

Môžu sa vyskytnúť aj poruchy krvného obrazu vo forme anémie alebo zníženie počtu leukocytov (leukopénia). Pri vysokých dávkach ko-trimoxazolu môže hladina draslíka stúpať a vyvolať hyperkalémiu so symptómami, ako sú srdcová arytmia, svalová slabosť a paralýza.

Pred začatím liečby kombinovaným liekom by sa mali zvážiť najdôležitejšie interakcie s inými liekmi. Napríklad sa zvyšuje účinok antikoagulancií zo skupiny 4-hydroxykumarínov. Liečba kotrimoxazolom je kontraindikovaná v prípade známej precitlivenosti na sulfonamidy alebo závažnej renálnej insuficiencie.