S účinnou látkou tiopental je to hypnotikum, t. j. pomocná látka na spanie, ktorá je účinná iba po veľmi krátku dobu. Nazýva sa tiež Trapanal alebo Pentothalem určený. Látka tiopental je sodná soľ a patrí do skupiny barbiturátov, ktoré nemajú analgetický účinok. Účinnú zložku vyvinuli Volwiler a Tabern začiatkom 30. rokov 20. storočia. Zákazníkom bola spoločnosť Abbott Laboratories.
Čo je to tiopental?
Aktívna zložka tiopental je hypnotikum, t.j. prostriedok na spánok, ktorý je účinný iba po veľmi krátku dobu.Účinná látka tiopental sa používa hlavne v súvislosti s anestéziou na vyvolanie anestézie. Dôraz je kladený na použitie u nekomplikovaných pacientov, t. J. Ľudí bez problémov so srdcom alebo pľúcami.
Okrem toho sa účinná látka tiopental používa aj v medicíne intenzívnej starostlivosti, kde sa v jednotlivých prípadoch používa ako kontinuálna infúzia. Za poslednú možnosť sa považuje zníženie intrakraniálneho tlaku a ukončenie stavu epilepticus.
Tiopental je v podstate účinná látka z kategórie tiobarbiturátov. Látka sa vyznačuje predovšetkým jej spánkovými, tlmiacimi a narkotickými účinkami. Nástup účinku nastáva veľmi rýchlo a trvá iba krátky čas.
Z tohto dôvodu sa účinná látka používa aj v anestézii. Prípravok sa obvykle podáva intravenózne. V každom prípade sa treba vyhnúť predávkovaniu, pretože to môže byť niekedy fatálne.
V niektorých štátoch sa látka tiopental používa pri popravách. Používa sa tiež na niektorých miestach ako tzv. Pravdivé sérum a na eutanáziu. Liek však nie je určený na tieto účely a nie je v Nemecku schválený.
Najmä v USA sa agent používa na prípravu ľudí na popravu smrteľnou injekciou. V štáte Ohio bola účinná látka tiopental prvýkrát použitá na popravu v roku 2009. Z tohto dôvodu nemecké farmaceutické spoločnosti už neposielajú do USA dodávky tiopentalu, aby vylúčili neoprávnené použitie v súvislosti s popravami. Od roku 2011 už nie je možné thiopental vyvážať z EÚ bez osobitného povolenia.
Farmakologický účinok
Liek tiopental má priaznivý účinok na spánok a má narkotické vlastnosti. Účinok sa nastaví rýchlo a zvyčajne do 30 sekúnd. Po jednorazovej dávke účinok tiopentalu zvyčajne trvá asi pol hodiny, potom sa postupne stráca.
Účinná látka tiopental má v zásade tlmiaci účinok na obehové, srdcové a dýchacie funkcie. Injekcia by sa nikdy nemala vykonávať príliš rýchlo.
Účinky liečiva vyplývajú zo skutočnosti, že účinok neurotransmitera GABA je zvýšený. Vďaka svojmu agonistickému účinku na špeciálnu časť receptora GABA spôsobuje aktívna zložka tiopental viac vstupu chloridových iónov. Výsledkom je, že nervové bunky sú hyperpolarizované. Ak sa tiopental podáva vo vyšších dávkach, aktívna zložka blokuje určité procesy v centrálnom nervovom systéme.
Keď sa liek tiopental podáva intravenózne, jeho veľká časť sa viaže na plazmatické proteíny. Potom sa v organizme distribuuje predovšetkým do orgánov, ktoré majú silný prísun krvi. Neskôr sa dostane do centrálneho nervového systému a nakoniec do svalového a tukového tkaniva. Koniec koncov, je rovnomerne rozdelený medzi svaly a krvnú plazmu.
U pacientov s nadváhou by sa dávka tiopentalu nikdy nemala zvyšovať. Pretože sa účinná látka hromadí v tukovom tkanive a môže spôsobiť hromadenie.
Polčas tiopentalu je medzi 5 a 6 hodinami. V organizme sa látka metabolizuje na pentobarbitál. Väčšina aktívnej zložky sa rozkladá v pečeni.
Lekárske použitie a použitie
Liek tiopental sa používa predovšetkým v súvislosti s anestéziou. Vzhľadom na rýchly nástup hypnotických účinkov sa liek používa hlavne na vyvolanie anestézie. Najmä u nekomplikovaných pacientov je aktívna zložka tiopental populárnou náhradou za látku propofol.
Okrem lekárskeho použitia liečiva sa ďalšie oblasti použitia rozširujú napríklad na použitie v toxických striekačkách a pravých sérach. Thiopental sa používa v medicíne intenzívnej starostlivosti na zníženie intrakraniálneho tlaku.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky na poruchy spánkuRiziká a vedľajšie účinky
Počas liečby liekom tiopental sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky. Môže sa vyskytnúť napríklad respiračná depresia, ktorá v najhoršom prípade vedie k zlyhaniu dýchania. Svaly dýchacích ciest sa niekedy počas príjmu kŕče.
Niekedy sa uvoľňuje viac histamínu a krvný tlak prudko klesá. Okrem toho je možné spätné zrýchlenie pulzu, ktoré dráždi žily a zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde.
V niektorých prípadoch injekcia spôsobuje poškodenie tkaniva, ktoré môže dokonca viesť k nekróze. Postihnutí pacienti trpia enormnou bolesťou a existuje riziko straty končatín.
Ďalšími možnými vedľajšími účinkami aktívnej zložky tiopental sú napríklad euforická nálada, zmätenosť, ospalosť, ako aj nevoľnosť a zvracanie.
Predávkovanie tiopentalmi je život ohrozujúce, pretože môže viesť k úmrtiu následkom zástavy dýchacích ciest alebo kardiovaskulárneho kolapsu.