fibráty

fibráty sú karboxylové kyseliny a patria medzi organické zlúčeniny. Na trhu sú známi rôzni predstavitelia, ako je clofibrát, gemfibrozil a etofibrát. Fibráty sa viažu na určité receptory v bunkových organelách, a tak spôsobujú zníženie hladín lipidov v krvi. Preto sa používajú na liečbu lipidových porúch, ako sú vysoké hladiny cholesterolu alebo triglyceridov. Fibráty by sa nemali predpisovať pri známych ochoreniach pečene. Liek môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, plyn, zvracanie, bolesť brucha a bolesti hlavy.

Čo sú to fibráty?

Fibráty a kyseliny fibrilové patria do skupiny karboxylových kyselín. Tieto kyseliny nesú aspoň jednu karboxylovú skupinu a patria do chemickej triedy organických zlúčenín. To znamená, že ich molekulárne zlúčeniny obsahujú vodu a uhlík.

Fibráty sa predávajú pod rôznymi obchodnými názvami. Medzi predstaviteľov tejto skupiny patria fenofibrát, clofibrát, bezafibrát, etofibrát a gemfibrozil.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Kyselina fibrátová, fibráty a ich deriváty urýchľujú rozklad mastných kyselín v peroxizóme. Peroxizómy sú bunkové organely nachádzajúce sa v eukaryotoch. Sú obklopené bunkovou membránou a patria medzi detoxikačné prístroje v ľudskom organizme.

Fibráty sa viažu na takzvané receptory aktivované proliferátorom peroxizómu. Tieto receptory sa skrátene nazývajú PPAR. Ležia v bunkách a môžu byť aktivované fyziologickými aj farmakologickými ligandami. Potom slúžia ako transkripčný faktor a regulujú expresiu rôznych génov.

Keď sa fibráty viažu na PPAR, receptor je dimenzovaný a potom naviazaný na kyselinu deoxyribonukleovú alebo DNA krátko. V dôsledku toho dochádza k zvýšenému rozkladu LDL cholesterolu.

To môže znížiť hladinu LDL, „zlú“ hladinu cholesterolu, o desať až dvadsať percent. Zároveň to podporuje zvýšenie „dobrého“ cholesterolu alebo HDL v krátkosti o päť až desať percent. Hladina triglyceridov môže byť navyše znížená o dvadsať až štyridsať percent.

Zároveň fibrát podporuje sekréciu dvoch enzýmov. Výsledkom je, že sa do žlče vylučuje viac cholesterolu.To má za následok mierne zvýšené riziko vzniku žlčových kameňov obsahujúcich cholestrol.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Fibráty sa v medicíne používajú na liečbu nadmerne vysokých hladín lipidov v krvi. Krvné lipidy sú rôzne lipidy v krvi. Okrem cholesterolu zahŕňajú triglyceridy a vitamíny rozpustné v tukoch. Fibráty sa používajú na liečbu rôznych porúch hladín lipidov, zatiaľ čo tzv. Statíny sa takmer výlučne používajú na liečbu hypercholesterolémie.

Okrem porúch hladín lipidov v krvi je takzvaná hypertriglyceridémia ochorením liečeným fibrátmi. Hlavným cieľom liečby fibrátmi je prevencia aterosklerózy. Ateroskleróza je kalcifikácia krvných ciev, ktorá môže viesť k fatálnym sekundárnym ochoreniam, ako je mozgová porážka alebo infarkt.

Kontraindikácie pre tieto lieky zahŕňajú ochorenie pečene, ochorenie žlčníka a známu citlivosť kože na svetlo. Ďalej, dialyzovaní pacienti a pacienti, ktorí sú alergickí na kyselinu fibrovú, sa nesmú liečiť liekom.

Príjem a dávkovanie lieku by sa malo individuálne prispôsobiť pacientovi a závažnosti ochorenia. Fibráty sa zvyčajne nepodávajú ako monoterapia. Zvýšené hladiny lipidov v krvi môžu byť tiež pozitívne ovplyvnené primeranými cvičebnými a výživovými zásahmi. Liečivo je teda obvykle súčasťou viac stĺpcovej terapie.

Tehotné a dojčiace ženy by sa pred použitím mali určite poradiť so svojím lekárom. Pokiaľ ide o dávkovanie u detí, stále neexistujú žiadne zmysluplné údaje.

Fibráty sa zvyčajne musia podávať po dlhšiu dobu. Pacienti by mali užívať lieky pravidelne a konať podľa pokynov svojho ošetrujúceho lekára. Ak máte podozrenie, že dávka je príliš slabá alebo príliš silná, je potrebné okamžite kontaktovať lekára. Ďalej je potrebné pravidelne kontrolovať hodnoty lipidov v krvi, aby sa skontrolovala účinnosť liečby av prípade potreby sa upravili.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie fibrátov môže viesť k rizikám a vedľajším účinkom. Pri správnom použití je však väčšina uvedených vedľajších účinkov dočasná. Ukončenie liečby nie je vždy nevyhnutné, ak sa vyskytnú nežiaduce vedľajšie účinky a nikdy by sa nemalo robiť samostatne, ale vždy po konzultácii s ošetrujúcim lekárom.

Medzi časté negatívne účinky patrí bolesť brucha, plyn, zápcha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, závraty, vyrážky, bolesti hlavy, únava, hnačka a dyspepsia. Ten je charakterizovaný tráviacou poruchou v hornej časti brucha. Vyznačuje sa nevoľnosťou, pálením žalúdka a skorým pocitom sýtosti.

Fibráty môžu zriedkavo viesť k chorobám svalov. V jednotlivých prípadoch môže požitie viesť k dysfunkcii pečene. Takzvaná rabdomyolýza sa môže vyskytnúť veľmi zriedka. To vedie k život ohrozujúcemu rozpúšťaniu priečne pruhovaných kostrových svalov. Medzi príznaky tohto ochorenia patrí horúčka, zvracanie, svalová slabosť, bolesť svalov a akútne zlyhanie obličiek.

Ako je uvedené v predchádzajúcom odseku, fibráty môžu zvýšiť riziko vzniku žlčových kameňov obsahujúcich cholesterol. Možné sú interakcie s inými liekmi, ako sú antidiabetické lieky alebo antikoagulanciá. Preto je potrebné pri užívaní tohto lieku pýtať na používanie iných liekov.