Abarelix

The Medicine Abarelix je cytostatikum. Používa sa pod obchodným názvom Plenaxis® na liečbu pokročilých alebo už metastatických hormonálne závislých karcinómov prostaty, pri ktorých už iné terapie nepomáhajú. Abarelix bol schválený v Nemecku v roku 2008.

Čo je liek Abarelix?

Abarelix patrí do skupiny antagonistov hormónov uvoľňujúcich gonadotropín (GnRH antagonisty) a je to syntetický dekapeptid. Predstavuje alternatívu k chirurgickej kastrácii alebo liečbe analógmi GnRH. Na rozdiel od analógov GnRH abarelix nespôsobuje zvýšenie hormónu testosterónu, aj keď iba krátko.

Takéto zvýšenie môže viesť k exacerbácii symptómov - napríklad symptomatických kostných metastáz s kompresiou miechového kanála. Pri podávaní abarelixu je však možné pozorovať okamžité, rýchle a spoľahlivé zníženie koncentrácie testosterónu v sére pod 0,2 ng / ml.

Liečivo je dostupné ako prášok a ako rozpúšťadlo na prípravu injekčnej suspenzie.

Dlhodobé skúsenosti s liečbou abarelixom sú v súčasnosti dostupné iba v obmedzenej miere. Predovšetkým ešte neexistujú presnejšie výsledky týkajúce sa alergických reakcií okamžitého typu a nežiaducich účinkov na srdce.

Farmakologický účinok

Počas liečby abarelixom sa liek podáva intramuskulárne. Abarelix pôsobí ako kompetitívny antagonista receptorov v konkurencii s GnRH o príslušné receptory na produkciu testosterónu. Liek blokuje receptory, ktoré sú za to zodpovedné. Produkcia testosterónu sa potom okamžite zastaví.

Pretože to funguje dobre bez počiatočného krátkeho zvýšenia hladín testosterónu, kombinácia s anti-androgénmi nie je potrebná. Po prvej injekcii klesne hladina testosterónu na kastračnú hladinu približne u 70% pacientov v priebehu niekoľkých dní - až jedného týždňa. Výsledkom druhej injekcie v 15. deň liečby abarelixom bola požadovaná cieľová hodnota takmer u všetkých pacientov. V porovnaní s inými liekmi Abarelix účinkuje nielen intenzívne, ale aj oveľa rýchlejšie.

Rovnako ako pri chirurgickej kastrácii, lieková terapia abarelixom môže viesť k nasledujúcim javom v dôsledku výrazne zníženej hladiny testosterónu: impotencia, návaly tepla, prírastok na váhe a nedostatok sily.

Lekárske použitie a použitie

Abarelix je nový typ lieku na pokročilú a už metastatickú rakovinu prostaty. Droga sa odporúča najmä vtedy, keď už iné formy liečby sľubujú úspech.

Abarelix drasticky znižuje hladiny testosterónu, a to v spojení s rýchlou a stálou kontrolou nádoru prostaty. Znižuje hladinu PSA a znižuje objem prostaty. Na rozdiel od bežných agonistov GnRH, antigénista GnRH Abarelix nespôsobuje spočiatku krátkodobé zvýšenie hladín testosterónu.

Činidlo riadi požadovaný účinok ihneď po prvej intramuskulárnej injekcii. Hormón-senzitívne karcinómy prostaty reagujú veľmi dobre na lieky s abarelixom. V pokročilom karcinóme prostaty je liek vynikajúcim doplnkom alebo dokonca alternatívou k ožarovaniu alebo chirurgickému zákroku.

Po podaní injekcie je potrebné pacienta starostlivo sledovať najmenej 30 minút, pretože abarelix môže spôsobiť anafylaktoidnú reakciu u menej ako 4% liečených. Musí sa bezpečne zaručiť okamžitá liečba možnej život ohrozujúcej alergickej reakcie.

V predbežnej diskusii s pacientom o liečbe abarelixom treba zdôrazniť, že účinok je reverzibilný po ukončení liečby abarelixom. Po normálnom podaní možno očakávať rýchlu normalizáciu hladín testosterónu, pretože Abarelix nemení receptory. Sprievodné príznaky, ako sú návaly horúčavy, rýchlo ustupujú.

Ak je to potrebné, ďalšia liečba Abarelixom sa môže začať neskôr.

Riziká a vedľajšie účinky

Vo veľmi zriedkavých prípadoch do 30 minút po injekcii abarelixu sa môže vyskytnúť závažná systémová alergická reakcia okamžitého typu. Príznaky, ktoré sa vyskytujú, sú svrbenie, žihľavka, hypotenzia a pravdepodobne synkopa.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria poruchy gastrointestinálneho traktu a častejšie infekcie dýchacích ciest.

Abarelix je kontraindikovaný pri dlhotrvajúcom QT syndróme srdca a pri funkčných poruchách obličiek a pečene. Podobne ako všetci antagonisti GnRH, Abarelix sa nesmie predpisovať ani po chirurgickej kastrácii.