praziquantel je farmakologicky účinná látka, ktorá sa používa na liečbu zamorenia parazitmi. Účinná látka bola vyvinutá v 70-tych rokoch a odvtedy je drogou voľby pri chorobách červa.
Čo je to liečba Praziquantelom?
Praziquantel je takzvaný antihelmintický prostriedok proti červom. Ako taký sa používa s úspechom pri zamorení motolicami, plochými červami, pásomnicami a pijavicami. Od svojho vývoja sa agent rýchlo etabloval nielen v humánnej medicíne, ale aj vo veterinárnej medicíne.
Účinná látka bola vyvinutá v 70. rokoch v spolupráci medzi dvoma hlavnými farmaceutickými skupinami Bayer a Merck. Po úvodnej dobe viac ako 10 rokov sa Praziquantel dostal na trh začiatkom osemdesiatych rokov. Chemicky vzaté, praziquantel je derivát chinolínu.
Pôsobí lokálne na slizniciach a má tiež systémový účinok. Je preto veľmi vhodný na orálnu terapiu ľudí a zvierat v prípade zamorenia parazitmi. Trvanie príjmu a druh aplikácie vždy závisia od stupňa a typu zamorenia parazitmi. Účinná látka je účinná proti veľkému počtu parazitov u ľudí a zvierat. Často je potrebná iba jedna dávka na rýchle a spoľahlivé usmrtenie všetkých parazitov v gastrointestinálnom trakte.
Funkcia, účinok a ciele
Vo veterinárnej medicíne sa praziquantel používa profylakticky ako liečivo pre psov a mačky. Ak už je napadnutie parazitom, bude zabité do niekoľkých hodín od podania pôvodcu. Vďaka afinite praziquantelu na sliznicu aktívna zložka v obmedzenej miere chráni pred opätovným zamorením.
Okrem orálneho podávania vo forme tabliet s definovaným obsahom aktívnej zložky boli vyvinuté aj transdermálne aplikačné systémy, ktoré sa však používajú výlučne vo veterinárnej medicíne. Na profylaxiu alebo liečbu napadnutia červami sa praziquantel rozpustený vo vode kvapká na kožu mačiek alebo psov. Účinná látka sa vstrebáva cez pokožku a vstupuje do krvného riečišťa. Keďže sa však cez pokožku vstrebáva iba časť látky, je perorálna aplikácia štandardnou liečbou a prostriedkom voľby pre napadnutie červami v gastrointestinálnom trakte. Cieľom liečby praziquantelom je úplné usmrtenie a odstránenie parazitov v každom štádiu vývoja.
Mechanizmus účinku praziquantelu bol tiež vedecky dokázaný. Chinolín praziquantel sa viaže na povrch sliznice parazitov a otvára ich vápnikové kanály. Svaly sa potom veľmi rýchlo prekonajú, čo vedie k spastickej paralýze červov alebo pijavíc, čo vedie k smrti parazita. Nie je to však jediný mechanizmus činnosti.
Pretože praziquantel tiež útočí na neporušenú pokožku parazita a natrvalo narušuje jeho metabolizmus. To umožňuje škodcovi lepšie rozpoznať a napadnúť imunitný systém hostiteľa. V prípade vnútorného zamorenia červami sa zabití paraziti jednoducho vylúčia stolicou. Ak sa účinná látka dostane do krvi, je distribuovaná vo všetkých orgánoch a systémoch orgánov. Účinnosť je úplne zachovaná, čo je dôvod, prečo je praziquantel tiež vhodný na terapiu zamorením mimozemšťami, napríklad v mozgu. Na bezpečné usmrtenie parazitov sa musí dosiahnuť určitá dávka na kilogram telesnej hmotnosti.
Na ničenie červov v gastrointestinálnom trakte postačuje 10 - 25 mg praziquantelu v jednej dávke na kilogram telesnej hmotnosti. V prípade systémového zamorenia sa musia zvoliť vyššie dávky, ktoré sa potom zvyčajne musia podávať niekoľkokrát. Systemická liečba praziquantelom u ľudí sa musí vždy vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. V západných priemyselných krajinách sa zamorenie parazitmi u ľudí v posledných desaťročiach značne znížilo. Praziquantel má preto vo veterinárnej medicíne väčšiu úlohu.
Choroby červov sú však v rozvojových krajinách stále rozšírené. Praziquantel sa tu používa s veľkým úspechom, napríklad proti schistosomiáze z nebezpečných červov. Účinná látka je tiež schválená v pediatrii s telesnou hmotnosťou najmenej 20 kg.
Riziká, vedľajšie účinky a nebezpečenstvá
Počas liečby praziquantelom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky a reakcie neznášanlivosti. Nežiaduce účinky sú často spôsobené predávkovaním. Zvracanie, nevoľnosť a bolesť brucha, ale tiež slabosť, šupky na koži alebo svrbenie, môžu byť príznakmi predávkovania alebo precitlivenosti na liečbu.
V týchto prípadoch sa praziquantel musí okamžite vysadiť a nahradiť antihelmintikami s podobným účinkom. Pacienti liečení účinnou látkou tiež hlásia bolesť svalov, stratu chuti do jedla, závraty a únavu. Pretože liečba praziquantelom sa podáva iba v jednej dávke v mnohých prípadoch a je veľmi krátka, tieto vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú rýchlo. Je známe, že niektoré lieky na epilepsiu a maláriu môžu významne znížiť obsah účinnej látky praziquantelu. Tieto skupiny liekov by sa preto nemali užívať súčasne.
Praziquantel je navyše nekompatibilný s antibiotikom rifampicínom, čo môže viesť k neočakávaným chemickým interakciám. Obe látky by sa za žiadnych okolností nemali brať spolu. Počas tehotenstva a dojčenia sa praziquantel môže používať iba v odôvodnených výnimočných lekárskych prípadoch. Účinná látka prechádza do materského mlieka a môže poškodiť nenarodené dieťa. Pacienti s predchádzajúcimi ochoreniami, ako sú srdcové arytmie alebo s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene, nesmú praziquantel užívať vôbec alebo len po výslovnom pokyne lekára.
Farmakologické činidlo cimetidín vedie k hromadeniu praziquantelu v krvi. Ak sa obidve látky užijú súčasne, koncentrácia praziquantelu v krvi sa môže výrazne zvýšiť a jeho polčas sa tiež zvýši, pretože cimetidín sťažuje štiepeniu praziquantelu v pečeni.
