linkomycín

linkomycín je antibiotikum, ktoré je schválené iba na použitie vo veterinárnom lekárstve v Nemecku. Je zvlášť účinný proti grampozitívnym baktériám. Je tiež schválený na použitie u ľudí v Spojených štátoch a Kanade.

Čo je lincomycín?

Lincomycín (chemický molekulárny vzorec: C18H34N2O6S) je liečivo patriace do triedy antibiotík. V Nemecku je lincomycín schválený iba vo veterinárnej medicíne. V USA sa však látka používa aj u ľudí.

Lincomycín je jedným z linkosamidov, z ktorých všetky sú antibiotiká. Molárna hmotnosť látky je 406,54 g / mol. Liečivo sa získava jeho izoláciou z baktérie Streptomyces lincolnensis.

Z chemického hľadiska je lincomycín zložený z propylprolínu a aminocukru metyltiolinkozamidu, ktoré sú spojené amidovou väzbou. Monohydrát hydrochloridu lincomycínu sa bežne používa na lekárske účely. Lincomycín je zvlášť účinný proti grampozitívnym baktériám.

Lincomycín je vo forme bieleho až takmer bieleho kryštalického prášku a má iba slabý zápach. Liek je rozpustný vo vode. Celkovo je látka mierne bázická. Injekčný roztok je bezfarebný až bledožltý. Teplota topenia monohydrátu hydrochloridu je približne 145 až 147 stupňov Celzia. Monohydrochlorid pri teplote približne 155 až 157 stupňov Celzia.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Spektrum a spôsob pôsobenia sú podobné ako v prípade klindamycínu, ktorý je tiež schválený na použitie u ľudí v Nemecku. Je však menej účinný.

Rovnako ako u makrolidov je účinok lincomycínu založený na inhibícii syntézy proteínov väzbou na 50-S podjednotku bakteriálnych ribozómov.

Gram-pozitívne patogény sú obzvlášť citlivé na lincomycín. Z tohto dôvodu je látka napríklad účinná proti streptokokom a stafylokokom. V závislosti od dávky a citlivosti patogénu je účinok látky bakteriostatický alebo baktericídny.

Aktívna zložka sa hromadí v makrofágoch, „fagocytoch“ imunitného systému a transportuje sa s nimi na miesto pôsobenia. Lincomycín sa metabolizuje výlučne v pečeni. Látka sa vylučuje stolicou.

V CSF sa nedosiahla dostatočná koncentrácia na dosiahnutie účinku.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Pokiaľ ide o lekárske použitie, je najprv zrejmé, že lincomycín nie je v Nemecku povolený na použitie na ľuďoch. V Nemecku teda látka neexistuje. V USA sa však lincomycín používa aj v humánnej medicíne.

Možno konštatovať, že látka pokrýva rovnaké spektrum aktivity ako makrolidy a látka klindamycín, ktorá tiež patrí do skupiny linkosamidov, ale je menej účinná ako klindamycín a menej dobre tolerovaná ako predstavitelia makrolidov.

Vo veterinárnom lekárstve sa lincomycín používa proti všetkým baktériám, ktoré sú citlivé na aktívnu zložku. Všeobecne sa používa na rôzne bakteriálne infekcie u domácich miláčikov a hospodárskych zvierat, pričom účinnosť je najlepšia pri respiračných infekciách. Vo veterinárnej praxi je lincomycín bežne predpisovaným antibiotikom.

Riziká a vedľajšie účinky

Spôsob aplikácie lincomycínu je veľmi dôležitý. U bylinožravcov sa nesmie podávať perorálne, pretože to môže mať fatálne vedľajšie účinky. Z tohto dôvodu môžu kone, prežúvavce, morčatá, králiky a škrečky dostať lincomycín iba parenterálne. Perorálne podávanie týchto zvierat môže viesť k fatálnemu zápalu hrubého čreva z klostrídií rezistentných na lincomycín.

Ak sa lincomycín podáva intramuskulárne, môže dôjsť k bolestivému opuchu v mieste vpichu. Je potrebné poznamenať, že intravenózne podávanie, ak sa vykonáva príliš rýchlo, môže spôsobiť tromboflebitídu, pokles krvného tlaku a zastavenie srdca.

Perorálna aplikácia môže viesť k gastrointestinálnemu zápalu pri zvracaní a krvavej hnačke.

V prípade precitlivenosti na liečivo sa nesmie podať.

Lincomycín nie je v Nemecku schválený na liečbu ľudí.