bromperidol

bromperidol je jednou z účinných látok, ktoré sú obsiahnuté v klasických neuroleptikách. Vysoko účinná látka má silný antipsychotický účinok. Je to jedna z nástupných látok haloperidolu, ktorý sa v polovici 60. rokov 20. storočia široko používal na psychiatrických klinikách pod značkou Haldol®.

Čo je bromperidol?

Bromperidol má molekulový vzorec C21H23BrFNO2 a je účinnou látkou, ktorá zvlášť účinne bojuje proti pozitívnym symptómom schizofrénie (halucinácie, klamné myšlienky atď.).

Po jeho vývoji spoločnosťou Janssen Pharmaceutica v roku 1966 bol uvedený na trh pod obchodnými značkami Bromidol® a Bromodol®. Dnes je tiež obsiahnutá napríklad v liekoch Impromen® a Tesoprel®.

Bromperidol patrí do triedy butyrofenónov, ktoré sa používajú výlučne na liečbu schizofrénie. Všetky členy tejto skupiny účinných látok majú stavebný blok 1-fenyl-1-butenón. Pretože bromperidol bol jedným z prvých antipsychotík, ktoré sa v tom čase syntetizovali, považuje sa za klasický alebo typický neuroleptikum. Vďaka svojim silným antipsychotickým vlastnostiam je vysoko účinnou zložkou, pretože aj nízka dávka bromperidolu má vysoký účinok.

Ako silný antipsychotikum je však iba mierne sedatívny. Nemôže regulovať nepokoj, poruchy spánku, úzkosť a stavy vzrušenia, aké sa vyskytujú počas psychotickej epizódy. Preto sa bromperidol zvyčajne podáva spolu s neuroleptikami s nízkou účinnosťou v akútnych psychózach.

Farmakologický účinok

Pozitívne symptómy schizofrénnych psychóz sa všeobecne považujú za príčiny nadmernej koncentrácie neurotransmitera dopamínu v mezo-limbickej časti mozgu. Rovnako ako ostatní predstavitelia svojej skupiny účinných látok, bromperidol je schopný blokovať uvoľňovanie mediátorovej látky pôsobením ako antagonista D2 receptora. Nedorozumenia reality, nesprávne chápanie a psychomotorická agitácia ustupujú.

Ak sa však neuroleptikum so silným sedatívnym účinkom nepodá súčasne, negatívne symptómy sa môžu zosilniť.

Schizofrénia sa môže liečiť symptomaticky iba s bromperidolom. Pacient však odpočíva a je schopný vnímať jeho stav ako patologický.

Lekárske použitie a použitie

Pred liečbou bromperidolom sa vykoná krvný obraz, ktorý sa doplní diferenciálnym krvným obrazom. Dávka liečiva sa uskutočňuje individuálne. Priemerná dávka je 5 až 20 mg bromperidolu denne. Maximálna dávka je stanovená na 50 mg. Pri akútnej liečbe, rovnako ako pri iných neuroleptikách, sa podáva vyššia dávka ako pri dlhodobej profylaxii s relapsom.

Pri dlhodobej terapii pacient dostáva liek spolu s jedlom. Účinok sa objaví rýchlo po úvodnom podaní: príznaky, ako sú akustické a vizuálne halucinácie, ako aj paranoidné myšlienky, zvyčajne ustúpia čoskoro.

Bromperidol má antipsychotický účinok 50-krát silnejší ako chlórpromazín. Chlórpromazín bol v tom čase prvou neuroleptickou účinnou látkou a používa sa ako referenčná hodnota pri porovnávaní účinnosti klasických neuroleptík. Na rozdiel od liekov s nízkou účinnosťou pri schizofrénii vás bromperidol neunaví a neznižuje krvný tlak, čo znižuje riziko kolapsu obehového systému.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ako vysoko silné antipsychotické činidlo má bromperidol mnoho vedľajších účinkov, z ktorých najhorší je extrapyramidálny syndróm (EPS). U pacientov sa potom vyvinú príznaky podobné Parkinsonovej chorobe s stuhnutosťou svalov (rigidita), nepokoj v sede, tras (tremor) atď. Preto sa ľuďom so schizofréniou s týmto sekundárnym ochorením tiež podávajú anticholinergiká.

Liečba bromperidolom spôsobuje štrukturálnu zmenu v mozgovej látke v závislosti od úrovne dávky a trvania liečby. V pokusoch na zvieratách sa objem a hmotnosť mozgu (neurodegenerácia) znížili asi o 10%.

Najbežnejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní bromperidolu, sú nedostatok bielych krviniek (leukopénia), zníženie počtu krviniek (anémia), vypadávanie vlasov, skorá a neskorá dyskinéza, extrapyramidálny syndróm, dýchavičnosť, pneumónia, tromboembolizmus a Parkinsonove príznaky. nedobrovoľné pohyby, ako sú napríklad kŕče, prehĺtanie a jazykové kŕče a extrémny nepokoj. Občas sa môže vyskytnúť hypotenzia, zrýchlený srdcový rytmus a periférny edém. V zriedkavých prípadoch boli pozorované hnačky, nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla, vegetatívne príznaky, alergické reakcie, ospalosť, záchvaty mozgu, poruchy reči a pamäti, problémy so spánkom, neuroleptický malígny syndróm a depresívne nálady.

Bromperidol by nemali užívať pacienti s komatóznymi stavmi, alergiou na para skupiny, deťmi mladšími ako 12 rokov a ľuďmi so srdcovou, obličkovou alebo hepatálnou insuficienciou, zväčšenou prostatou s tvorbou zvyškového moču, akútnou retenciou moču, ťažkou hypotenziou, Parkinsonovou chorobou, endogénnou depresiou, Majú organické choroby mozgu, ťažkú ​​epilepsiu, hypertyreózu, známu alergiu na účinnú látku, glaukóm, srdcový infarkt a akútnu závislosť od drog alebo alkoholu.

Pri pokusoch na zvieratách sa preukázalo poškodenie plodnosti. Aj keď zatiaľ neexistujú žiadne dôkazy o podobných účinkoch na ľudí, účinná látka sa má používať iba u tehotných žien s mimoriadnou opatrnosťou. Dojčatá narodené matkám, ktoré počas dojčenia dostávali bromperidol, vykazovali extrapyramidálne príznaky. U pacientov s poškodením srdca a starších ľudí by to mohlo viesť k narušeniu vodivosti srdca.

Pretože bromperidol, podobne ako iné neuroleptiká, uprednostňuje uvoľňovanie prolaktínu, ktorý sa považuje za spúšťaciu látku pri niektorých druhoch rakoviny, ako je rakovina prsníka, mal by sa používať aj u pacientov s rakovinou prsníka, ak je to naliehavo potrebné. To isté platí pre ľudí s abnormálnymi hodnotami krvi.

Vo všetkých týchto prípadoch sa musí zabezpečiť pravidelné lekárske monitorovanie pacienta. Pretože aktívna zložka znižuje epileptiká, napríklad, prah záchvatu, môže sa im podávať iba vtedy, ak dostávajú aj antikonvulzíva. Alkoholické nápoje a sedatíva zvyšujú účinky bromperidolu, ale jeho účinky oslabuje čaj, káva a iné nápoje obsahujúce kofeín.