Každý, kto trpí chorobou červov, zahynie diethylkarbamazin nie okolo. Účinná látka je taká dôležitá, že ju Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) pridala na zoznam základných liekov. To nie je prekvapujúce, pretože dobrých 200 000 ľudí každoročne zomiera na choroby červov.
Čo je dietylkarbamazín?
diethylkarbamazin je chemicky derivát piperazínu. Pôsobí proti určitým typom zamorenia parazitickými červami, a preto je klasifikovaný ako člen anthelmintickej skupiny. Vždy sa podáva ako citrát.
Citrát dietylkarbamazínu je biely kryštalický prášok s teplotou topenia približne 138 ° C. Je veľmi dobre rozpustný vo vode, ale iba mierne rozpustný v alkohole (1 g v 35 ml). Relatívne rýchlo absorbuje vlhkosť. Účinná látka bola prvýkrát patentovaná v roku 1949 americkou kyanamidom.
Dietylkarbamazín cirkuluje pod obchodnými názvami Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® a Banocide Forte®. Zvyčajné formy podania sú tablety 50 mg alebo suspenzie 24 g / ml.
Farmakologický účinok
diethylkarbamazin Po požití sa takmer úplne vstrebáva v črevách a distribuuje sa do všetkých častí tela s výnimkou tukových tkanív.
Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 1-2 hodinách. Ako molekula funguje proti červom, nie je úplne objasnená; jedným predpokladom je, že dietylkarbamazín pôsobí ako nikotín na centrálny nervový systém parazitov a tým ich paralyzuje.Tiež sa predpokladá, že povrchová štruktúra červov sa mení tak, aby ich vlastné fagocyty v tele ľahšie rozpoznali a eliminovali.
Účinná látka sa rýchlo spracuje a vylučuje sa hlavne obličkami. V prvých 24 hodinách po požití sa v moči zistí 70% dávky, z čoho 10 - 25% v nezmenenej forme.
Lekárske použitie a použitie
V podstate môže diethylkarbamazin môžu byť použité iba proti určitým druhom červov. Sú to takzvané filariae, ktoré patria do skupiny škrkaviek (nematód). Tieto parazity útočia na človeka ako na hostiteľa, ale v nich sa nemnožia - hovoríme o zamorení. Najväčšou oblasťou použitia je loiasis, choroba tropických červov spôsobená filaria loa loa u ľudí.
Podľa odhadov WHO je ňou nakazených približne 13 miliónov ľudí na celom svete. Dietylkarbamazín sa tu môže používať ako na dočasnú prevenciu (profylaxiu), tak na liečenie.
Droga bola tiež zaujímavá pre majiteľov psov, pretože pôsobí proti skorým larválnym štádiám Dirofilaria immitis. Táto škrkavka je prenášaná komármi a ovplyvňuje psie srdce, kde sa vyvíjajú dospelé srdcové červy dlhé 20 až 30 cm. Prípravky na báze dietylkarbamazínu však už v Nemecku nie sú povolené.
Pri onchocercióze bola účinnosť opísaná iba proti mikrofilariám, veľmi skorým larválnym štádiám hlíst. Choroba sa vyskytuje v tropických oblastiach Afriky a Ameriky a je spôsobená filariae druhu Onchocerca volvulus. Približne v 10% prípadov to vedie k slepote, tzv. Riečnej slepote.
WHO odporúča podávanie dietylkarbamazínu v kombinácii s praziquantelom na boj proti chorobám červov u ľudí. To umožňuje zaznamenávať širokú škálu červov - to je také dôležité, pretože často nie je možné presne určiť patogén alebo patogény. Dietylkarbamazín sa nepodáva v prípade zhoršenej funkcie obličiek (renálna insuficiencia) a močovej alkalózy.
Riziká a vedľajšie účinky
Charakteristické vedľajšie účinky diethylkarbamazin sú poruchy a nadmerné reakcie imunitného systému, ktoré sa vyskytujú najmä pri liečbe onchocerciózy. Patria sem svrbenie, horúčka a silné bolesti hlavy. Ďalšími vedľajšími účinkami sú nevoľnosť, zvracanie, pocit tlaku v oblasti brucha, závraty a únava.
Boli tiež hlásené ťažkosti s dýchaním, kašeľ, rýchly srdcový rytmus (tachykardia) a proteinúria (zvýšené vylučovanie bielkovín močom). Všetky tieto príznaky možno vysvetliť prudkým nárastom toxických odpadových produktov z usmrcovania a rozkladu červov. Vedľajšie účinky sa objavia niekoľko hodín po podaní, zvyčajne však vymiznú asi po piatich dňoch.
