benserazid

benserazid je účinná látka, ktorá nie je k dispozícii ako jediný prípravok, ale vždy sa podáva v kombinácii s levodopou. Obe účinné látky sú predpísané výlučne na liečbu Parkinsonovho syndrómu a syndrómu nepokojných nôh. Benserazid podporuje proliečivo levodopu tak účinne, pretože účinkuje priamo na periférii.

Čo je benserazid

Benserazid (chemický vzorec: C10H15N3O5) sa vyskytuje ako hydrochlorid benserazidu iba spolu s levodopou. Je to biely až žltkastý kryštalický prášok nerozpustný vo vode. Patrí do skupiny inhibítorov benserazid dekarboxylázy. Ako už názov napovedá, blokuje pôsobenie dopamín dekarboxylázy, enzýmu, ktorý štiepi neurotransmiter dopamín v krvi a črevách.

Benserazid nemôže prechádzať hematoencefalickou bariérou a má iba periférny účinok (t. J. Mimo centrálneho nervového systému). Zabraňuje rozpadu L-dopa na periférii a tak zaisťuje, že prekurzor dopamínu môže prechádzať hematoencefalickou bariérou a produkovať urgentne potrebný dopamín v mozgu.

V tabletách užívaných perorálne proti Parkinsonovej chorobe a syndrómu nepokojných nôh sú obidve účinné látky zastúpené v pomere 4: 1 (L-dopa: benserazid). Predávajú sa pod obchodnými názvami Madopar®, Levopar® a Levodopa comp.® a obsahujú dávky 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg a 50 mg / 12,5 mg.

Farmakologický účinok

Benserazid spolu s levodopou pomáha zmierňovať príznaky typické pre Parkinsonovu chorobu - tras (tremor), rigidné svaly (rigidita) a narušené pohyby (akinézia), ktoré dávajú osobe viac slobody pohybu a spomaľujú progresiu choroby.

Pretože neurotransmiter dopamín, ktorý účinne znižuje tieto príznaky, nemôže prejsť cez hematoencefalickú bariéru sám, podáva sa vo forme svojho prekurzora (L-Dopa). Táto účinná látka sa naopak v tele do značnej miery rozkladá enzýmom, dopamín dekarboxylázou, skôr ako sa dostane na miesto, kde je potrebné produkovať viac dopamínu (mozog). Pretože pacientovi by sa museli podať príliš vysoké dávky L-Dopa, aby sa ktorákoľvek z účinných látok vôbec dostala do mozgu, podáva sa spolu s benserazidom.

Hydrochlorid benserazidu veľmi účinne inhibuje aktivitu enzýmu degradujúceho L-dopa, pretože sa môže viazať na enzým vďaka svojej molekulárnej podobnosti s levodopou a deaktivovať jeho katalyticky aktívne centrum. L-Dopa je schopná prekonať hematoencefalickú bariéru bez prekážok a v plnej dávke.

Ďalším farmakologickým účinkom benserazidu je to, že bráni uvoľňovaniu prolaktínu u dojčiacich žien. Tento hormón je zodpovedný za produkciu materského mlieka.

Lekárske použitie a použitie

Kombinovaný prípravok levodopa + benserazid je indikovaný na dlhodobú liečbu pacientov s Parkinsonovou chorobou a syndrómom nepokojných nôh. Používa sa tiež u ľudí, ktorí vykazujú príznaky podobné Parkinsonovým chorobám, hoci tieto nesmú byť vedľajším účinkom podaného lieku.

Pacienti s Parkinsonovou chorobou znovu získajú svoju pohyblivosť aspoň čiastočne prostredníctvom účinných látok. Okrem toho je inhibovaná rýchla progresia choroby. Syndróm nepokojných nôh, ktorý je zjavne spôsobený aj nedostatkom dopamínu v mozgu, zmierňuje príznaky, ktoré sa vyskytujú v noci v noci (nekontrolovateľné nutkanie hýbať sa, náhla bolesť a svalové zášklby). Pacienti v noci odpočívajú.

Okrem toho sa na diagnostikovanie „syndrómu nepokojných nôh“ používa kombinácia účinných látok levodopa + benserazid: Ak sa príznaky zreteľne zmiernia, postihnutá osoba skutočne trpí touto chorobou. Na tento účel lekár spravidla podáva prípravok vo forme tabliet 100 mg / 25 mg. Kombinované činidlo sa môže tiež ľahko kombinovať s inými schválenými liekmi proti Parkinsonovej chorobe.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pri užívaní levodopy + benserazidu pri indikácii Parkinsonovej choroby sú veľmi časté nasledujúce vedľajšie účinky: strata kontroly nad ústami, jazykom a hlavou, zhoršené pohyby tela, zmena farby moču, nevoľnosť a zvracanie. Často sa pozorujú obavy, depresia, nepokoj, zmätenosť, ospalosť, nespavosť, strata chuti do jedla, potenie, tras, únava, poruchy trávenia, bolesť v ústach a žalúdku.

Syndróm nepokojných nôh U pacientov, ktorým bol liek predpísaný, je veľmi pravdepodobné, že dôjde k nespavosti, depresii, hnačke, nevoľnosti a zvracaniu. Časté sú zmeny chuti, halucinácií, úzkosti a srdcových arytmií.

Levodopa + benserazid sa nemá používať, ak je pacient precitlivený na liečivá, feochromocytóm (nádor nadobličiek), závažný hypertyreóza, psychóza, palpitácie, glaukóm s úzkym uhlom alebo závažné ochorenia pečene, srdca, obličiek, metabolizmu a kostnej drene. alebo mladší ako 25 rokov.

Tiež by sa nemal podávať počas tehotenstva. Pri pokusoch na zvieratách sa zistilo embryonálne poškodenie. Pre človeka zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne lekárske údaje. Dojčiace ženy by mali určite prestať dojčiť, ak potrebujú produkt užiť.

Podá sa ľuďom s predchádzajúcimi gastrointestinálnymi vredmi, srdcovými záchvatmi, koronárnymi srdcovými chorobami, arytmiami, glaukómom so širokým uhlom, zmäkčovaním kostí a cukrovkou, ak existuje naliehavá lekárska indikácia. Počas liečby vás bude pravidelne kontrolovať lekár.

Ak sa kombinácia účinných látok proti Parkinsonovej chorobe a syndrómu nepokojných nôh podáva spolu s liekmi proti bolesti (opiáty), neuroleptikami, prípravkami železa, liekmi viažucimi kyseliny (antacidá), fenytoínom, papaverínom, antihypertenzívami a obehovými liekmi, znižuje sa jeho účinnosť.

Účinok levodopy + benserazidu sa zvyšuje, ak sa liek užíva so selektívnymi inhibítormi MAO-B. Napríklad môže byť potrebné upraviť dávku amantadínu alebo selegelínu. Inhibítory MAO-A sa majú vysadiť 14 dní pred užitím levodopy + benserazidu, pretože inak sa u pacienta môže vyskytnúť kritické zvýšenie krvného tlaku.Liečivo metoklopramid v žalúdku zaisťuje rýchlejšiu absorpciu účinných látok a viac vedľajších účinkov.