fluvoxamín

fluvoxamín je antidepresívum, ktoré patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. V Nemecku bola účinná látka schválená na liečbu depresie a obsedantno-kompulzívnej poruchy, ale často sa používa aj na liečbu úzkostných a panických porúch a posttraumatických stresových porúch. Pri použití lieku je potrebné vziať do úvahy interakcie s inými liekmi, ako sú inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), a môžu sa vyskytnúť významné vedľajšie účinky.

Čo je fluvoxamín?

Fluvoxamín je liečivo s chemickým molekulárnym vzorcom C15H21F3N2O2. Obsahuje monocyklický aromatický kruh a bol schválený ako antidepresívum v Nemecku od polovice 80. rokov 20. storočia. Liek patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Skratka SSRI je odvodená z anglického výrazu „selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu“.

Monocyklická štruktúra a jej špeciálna väzbová kapacita a afinita k a-receptorom (sigma receptory) odlišujú fluvoxamín od väčšiny ostatných antidepresív, ktoré majú špeciálnu väzbovú afinitu pre opioidné receptory.

Účinná látka vykazuje okrem iného silnú interakciu s reverzibilnými a ireverzibilnými inhibítormi MAO (inhibítory monoaminooxidázy), ktoré neselektívne inhibujú rozklad neurotransmiterov, ako je serotonín, noradrenalín a dopamín, a používajú sa tiež ako antidepresíva. Fluvoxamín sa preto nesmie užívať spolu s inhibítormi MAO. Pred prechodom z inhibítorov MAO na fluvoxamín alebo naopak sa musia dodržať stanovené čakacie doby.

Farmakologický účinok

Ako selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu ovplyvňuje fluvoxamín iba spätné vychytávanie alebo spätný transport serotonínu do vezikúl určitých buniek alebo rozpad tohto neurotransmitera, takže jeho koncentrácia v synaptickej medzere stúpa.

V dôsledku selektívneho spôsobu pôsobenia liečiva nie je narušená degradácia alebo spätný transport iných neurotransmiterov zo skupiny monoamínov, ako je adrenalín, dopamín, melatonín a iné. Fluvoxamín teda vedie k jednostrannému zvýšeniu koncentrácie serotonínu v synaptickej medzere v dôsledku jeho dlhšej doby zotrvania v ňom.

Ako neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme (CNS) sa psychologickým účinkom pripisuje monoamínový serotonín. Serotonín sa považuje za látku zvyšujúcu náladu, motivujúcu a zmierňujúcu úzkosť. Deficit serotonínu sa môže často prejaviť depresiou a depresiou. Za predpokladu, že eliminácia zníženej koncentrácie serotonínu tiež vyrieši depresívnu náladu, sa uskutočňujú pokusy eliminovať relatívny nedostatok dodaním ďalšieho serotonínu alebo zabránením rýchlej inaktivácie messengerovej látky.

Príjem fluvoxamínu vedie k zvýšenej koncentrácii serotonínu inhibíciou rýchlej inaktivácie serotonínu. Ak koncentrácia serotonínu presiahne určitú hladinu, účinok posla sa môže takmer zvrátiť. Syndróm serotonínu nastáva, ktorý je typicky charakterizovaný príznakmi, ako sú úzkosť, úzkosť, svalové napätie, tras a svalové zášklby.

Serotonínový syndróm sa môže vyvinúť napríklad vtedy, ak sa nezohľadňuje interakcia fluvoxamínu s inhibítormi MAO a vyvíja sa nekontrolovateľne vysoká hladina serotonínu.

Lekárske použitie a použitie

Príjem fluvoxamínu ako selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu hladiny serotonínu v krvi, a preto ho možno brať do úvahy pri liečbe všetkých duševných ochorení, ktoré sú spojené so zníženou hladinou serotonínu. Toto sa týka predovšetkým patologickej depresie.

Zatiaľ nie je dostatočne známe, či zjavná depresia je príčinou alebo dôsledkom nedostatku serotonínu.Fluvoxamín sa preto primárne predpisuje na liečbu depresie.

Podľa svojho pôvodného schválenia v polovici 80. rokov je cieľom tejto drogy výslovne aj zlepšenie OCD. V priebehu ďalších aplikácií, ktoré ďaleko presahujú pôvodne skúmané spektrum chorôb, sa liek často používa aj na liečenie úzkostných porúch, záchvatov paniky, posttraumatických stresových porúch a sociálnej fóbie, ako aj syndrómu dráždivého čreva. Aj pri diagnostikovanom hraničnom syndróme, ktorý možno v pohraničnej oblasti klasifikovať medzi neurózou a manifestnou psychózou, je liečba fluvoxamínom SSRI celkom bežná.

Empirické poznatky prevládajú v tom, že úzkostné poruchy, ktoré sa môžu vyvinúť napríklad do sociálnej fóbie, sú tiež sprevádzané zníženou hladinou serotonínu. S cieľom liečiť sociálnu fóbiu sami a zabrániť tak vzniku mnohých negatívnych vedľajších účinkov, zvažuje použitie fluvoxamínu mnoho lekárov a niekedy sa uprednostňuje.

Okrem svojej účinnosti sa liek často oceňuje pre svoj relatívne krátky fyziologický polčas asi 15 hodín. Krátky polčas umožňuje rýchly prechod na alternatívne psychotropné liečivo v priebehu niekoľkých dní, ak sa zistí neznášanlivosť na pôvodcu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Rovnako ako iné inhibítory selektívnych inhibítorov serotonínu, fluvoxamín zasahuje do metabolizmu monoamínov relatívne necitlivým, jednostranným a systémovým spôsobom. V nervovom systéme dochádza k jednostrannému zvýšeniu koncentrácie serotonínu bez toho, aby sa plne pochopili súvisiace systémové účinky na mnohé relevantné metabolické procesy.

Napriek nepochybným úspechom liečby na zlepšenie množstva psychopatologických ochorení je použitie fluvoxamínu často sprevádzané nežiadúcimi vedľajšími účinkami. Po užití fluvoxamínu sa môže objaviť úzkosť, ospalosť, chvenie a problémy so spánkom. Podobne často dochádza k zvýšeniu srdcového rytmu, ako aj potenia a precitlivenosti kože.

Serotonínový syndróm, toxická nadmerná ponuka serotonínu, sa môže vyvinúť, najmä v kombinácii s liekmi, ktoré inak zvyšujú hladinu serotonínu. Serotonínový syndróm je zvyčajne sprevádzaný zníženým vedomím, zamrznutými svalmi, chvením a horúčkou a vyžaduje si okamžitú lekársku starostlivosť.