antihistaminiká

antihistaminiká, Antagonisty histamínového receptora alebo Blokátory histamínových receptorovsú lieky, ktoré sa používajú na liečbu alergických reakcií na neutralizáciu účinkov vlastného histamínu v tele. Antihistaminiká boli objavené v roku 1937 a prvýkrát sa terapeuticky používali v roku 1942.

Čo sú antihistaminiká?

antihistaminiká sa používajú pri alergických imunitných reakciách tela na neutralizáciu účinkov histamínu. Histamíny sa viažu na receptory, aby v tele vyvolali imunitnú odpoveď. Antihistamíny blokujú dokovacie miesta receptorov, z ktorých existujú štyri rôzne typy: receptory H1, H2, H3 a H4.

Histamín je hormón produkovaný organizmom a je v neaktívnej forme hlavne v žírnych bunkách a leukocytoch, ktoré sú súčasťou imunitného systému. Ak je telo vystavené antigénom - látkam, ktoré sú pre organizmus cudzie a vyvolávajú alergie - tieto sa prilepia na leukocyty alebo na tzv. Imunoglobulín E, ktorý sa nachádza na povrchu leukocytov.

Leukocyty sa zničia a uvoľní sa v nich uložený histamín. Aby sa znížili následky uvoľňovania histamínov a aby sa zabránilo ďalšiemu uvoľňovaniu histamínov, predpisuje antihistaminiká a podáva ich lekár.

Aplikácia, účinok a použitie

antihistaminiká sa používajú na alergické reakcie. Antihistamíny blokujú nielen receptory, takže sa na ne histamíny nemôžu znova viažu, ale tiež pôsobia proti histamínu, ktorý už bol uvoľnený leukocytmi. Receptory sú rozdelené do štyroch skupín: receptory H1, H2, H3 a H4.

Receptory H1 spôsobujú v tele nasledujúce reakcie: Krvné cievy sa rozširujú, čo vedie k poklesu krvného tlaku. Steny cievy sa stávajú priepustnými. Výsledkom je, že okrem sčervenania pokožky dochádza k opuchu (zadržiavanie vody). Keď sa cievy rozširujú, receptory H1 v prieduškách vyvolávajú opačný účinok.

Ohrozené sú najmä astmatici, pretože priedušky môžu ohroziť život. Okrem toho receptory H1 stimulujú prenos stimulov do nervov, takže koža reaguje na dotyk citlivo a dochádza k svrbeniu.

Ak sa histamíny viažu na H2 receptory, vyvoláva to reakcie v kardiovaskulárnom systéme. Srdcová frekvencia sa zvyšuje a pľúcne cievy sa rozširujú. Ďalej majú zápalový účinok na žalúdočnú sliznicu a stimulujú tvorbu žalúdočnej kyseliny, čo môže viesť k zápalu žalúdočnej sliznice a páleniu záhy.

Keď sa histamín viaže na receptory H3, dochádza k samoregulačným procesom. Uvoľňovanie histamínu je inhibované. Výskum receptorov H4 je stále v detstve, predpokladá sa však, že majú vplyv na alergickú astmu.

Antihistaminiká rušia účinky hormónu histamínu. Z tohto dôvodu existujú dva typy antihistamínov: H1 a H2 antihistamíny. Antihistaminiká H1 sa používajú najmä na sennú nádchu, žihľavku (žihľavku) a iné alergické reakcie (vodnaté, svrbivé oči, výtok z nosa, dýchavičnosť atď.).

Antihistaminiká H1 majú spazmolytický (antispasmodický) a vaskulárny tesniaci účinok. Už rozšírené krvné cievy sa zúžia, permeabilita stien ciev sa zníži, takže opuchy, začervenanie kože a svrbenie ustupujú. Antihistaminiká H2 blokujú receptory H2, takže v žalúdku nemôžu spôsobiť žiadne zápalové reakcie. Antihistaminiká H2 inhibujú produkciu žalúdočnej kyseliny.

V závislosti od toho, ktorá aktívna zložka sa používa, jej účinok nastáva i. d. Zvyčajne medzi 30 a 60 minútami. Po asi troch hodinách je maximálna Účinnosť zvyčajne dosahuje a trvá jeden deň, pričom účinok postupne klesá v priebehu hodín.

Okrem liečby alergických reakcií sa antihistaminiká používajú aj na liečenie žalúdočných vredov, ADHD, porúch spánku a Alzheimerovej choroby.

Bylinné, prírodné a farmaceutické antihistamíny

antihistaminiká sú zatiaľ na trhu iba ako antihistaminiká H1 a H2 a delia sa na tzv. tri generácie: antihistaminiká 1. generácie, 2. generácie a 3. generácie.

Medzi antihistaminiká prvej generácie patria a. tieto skupiny účinných látok: bamipín, klemastín a dimetinden, prometazín, difenhydramín, ketotifén a dimenhydriant. Tieto lieky majú veľa vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu sa už nepoužívajú v perorálnej forme (tablety atď.). Používa sa predovšetkým externe pomocou mastí, kvapiek, gélov a krémov.

S vývojom antihistaminík druhej generácie, vyššie uvedených Vedľajšie účinky sú znížené alebo sa už nevyskytujú. Drogové skupiny druhej generácie sú u. a. Azelastín, cetirizín, loratadín, levocabastín, fexofenadín a mizolastín.

Dávkovými formami sú tablety, kapsuly, tablety s predĺženým uvoľňovaním, masti, nosné spreje, očné kvapky a v prípade akútnych a závažných alergických reakcií injekčné alebo infúzne roztoky. Niektoré z antihistaminík sú dostupné v lekárňach bez lekárskeho predpisu (hlavne 2. generácia), ale existujú aj lieky na predpis (1. generácia), ktoré musí predpisovať lekár.

Okrem chemicko-farmakologických výrobkov existujú aj prírodné antihistamíny, ktoré v kombinácii môžu znižovať alergickú reakciu tela. Kyselina askorbová, askorbát a askorbyl palmitát (vitamín C) zabezpečujú rýchlejšie odbúravanie histamínu. Kyselina pantoténová (vitamín B5) je dôležitým stavebným kameňom pri výrobe kortizolu v nadobličkách. Kortizol má protizápalové vlastnosti. Vápnik a zinok môžu blokovať miesta dokovania receptorov, takže sa histamín nemôže usadiť. Mangán môže blokovať uvoľňovanie histamínu a urýchliť rozklad histamínu.

Flavonoidy sú antioxidanty, ktoré môžu mať protizápalové účinky. Flavonoidy hesperidín, rutín a kvercetín môžu mať stabilizačný účinok na žírne bunky, takže ich antigény nemôžu zničiť a nemôže sa uvoľňovať histamín.

Riziká a vedľajšie účinky

antihistaminiká 1. generácia má veľa vedľajších účinkov. Antihistaminiká H1 sú ľahko dostupné do CNS, čo znamená, že môžu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru, takže pôsobia priamo v mozgu a mieche. V dôsledku toho sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je únava, pokles krvného tlaku, rýchly srdcový rytmus, bolesť hlavy, nevoľnosť, zvracanie a poškodenie funkcie pečene a obličiek.

Pretože antihistaminiká v tejto skupine majú sedatívny (ospalý) účinok, schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je výrazne obmedzená. Ak sa vyskytnú srdcové arytmie, glaukóm (glaukóm), epilepsia, astma a dysfunkcia pečene a obličiek, antihistaminiká H1 1. generácie sa nesmú užívať, pretože uprednostňujú tieto choroby. Antihistaminiká sa nemajú používať počas tehotenstva a dojčenia.

Antihistaminiká 2. generácie už nemôžu prenikať hematoencefalickou bariérou, takže sa výrazne znižujú vedľajšie účinky. Avšak, napr. Vyskytujú sa vedľajšie účinky, ale vyskytujú sa oveľa menej často.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj pri prírodných antihistaminikách. Predávkovanie vitamínmi a minerálnymi látkami môže viesť k kardiovaskulárnym ochoreniam (vrátane infarktu myokardu), ako aj k dysfunkcii obličiek a pečene.

Liekové interakcie

antihistaminiká 1. generácia v kombinácii s von tricyklickými antidepresívami môže viesť k tvorbe glaukómu (glaukóm). Prípravky zo skupín účinných látok azelastín a cetirizín sa nesmú navzájom kombinovať, pretože kardiovaskulárne ochorenia môžu byť dôsledkom interakcií.

Antihistaminiká sa nesmú užívať spolu s analgetikami (lieky proti bolesti), tabletky na spanie a anestetiká. Antihistaminiká H1 a H2 sa nesmú užívať spolu s beta-blokátormi a ACE inhibítormi (lieky na vysoký krvný tlak) alebo s krvnými koagulanciami (warfarín).