zolmitriptan

Mnoho ľudí trpí migrénami. Účinnejšie zaobchádzanie s nimi nie je v závažnejších prípadoch niekedy také ľahké. Pre silné migrény s aurou alebo bez nej, ako aj pre klastrové bolesti hlavy, sú v súčasnosti preferované triptány, potomci serotonínu. Hlavnou látkou je sumatriptan, ale na trhu je v súčasnosti niekoľko nástupníckych látok. To sa tiež počíta zolmitriptan, o ktorej sa hovorí, že je účinnejší ako skoršie triedy látok.

Čo je zolmitriptan?

Zolmitriptan je selektívny agonista serotonínu z triedy triptanov, ktorý sa používa hlavne pri akútnej liečbe migrény. Funguje to však iba vtedy, ak už bolesť hlavy nastala, čo znamená, že nemôže zabrániť záchvatu migrény. Uvádza sa tiež, že liek poskytuje úľavu pri klastrových bolestiach hlavy, ktoré sa vyskytujú oveľa menej často.

Zolmitriptan sa môže podávať vo forme tabliet alebo ako nosový sprej, s výhodou, že sa vstrebáva rýchlejšie. Na rozdiel od pôvodnej olovnatej látky, sumatriptanu, ľahšie prechádza hematoencefalickou bariérou.

Ako agonista serotonínových receptorov spôsobuje liek vazokonstrikciu cerebrálnych krvných ciev, o ktorej sa uvádza, že zlepšuje migrénu.

Farmakologický účinok

Pôsobenie zolmitriptanu je založené na selektívnej väzbe na receptory serotonínu 5HT1D a -5HT1B. Sedia na cerebrálnych krvných cievach a presynapticky na neurónoch. Ak sú aktivované, spôsobujú zúženie krvných ciev, pretože bolesti hlavy sa vyskytujú iba vtedy, keď sa cievy rozširujú (rozširujú). Okrem toho zaisťujú znížené uvoľňovanie zápalových mediátorov a znížený prenos bolesti.

Biologický polčas zolmitriptanu je relatívne krátky s trvaním 2,5 až 3 hodiny. V pečeni sa počas metabolizmu tvorí ďalší aktívny metabolit, ktorý sa tiež podieľa na účinkoch lieku. Je metabolizovaný hlavne enzýmom CYP1A2; v menšej miere aj od MAO-A.

Ako už bolo uvedené, zolmitriptan veľmi dobre prechádza hematoencefalickou bariérou, pretože jeho molekulárna veľkosť je veľmi malá, a preto sa môže ľahko absorbovať do tukového tkaniva. Zároveň sa veľmi rýchlo vstrebáva aj cez gastrointestinálny trakt, čo znamená, že účinné hladiny v krvi sa dosiahnu asi za hodinu.

Zmierňujú sa nielen bolesti hlavy, ale pozitívne ovplyvňujú aj vedľajšie účinky migrény, ako je nevoľnosť, zvracanie a citlivosť na svetlo. Neustále dobrá účinnosť sa preukázala aj pri dlhodobom používaní.

Lekárske použitie a použitie

Priemerná dávka aplikácie je množstvo 2,5 miligramov. Ak je to možné, tableta sa má užiť pri prvých príznakoch záchvatu migrény. Aj keď tablety nedokážu zabrániť bolesti hlavy, skoré užívanie im pomôže rýchlejšie pomôcť.

Liek sa však môže stále užívať počas záchvatu. Ak dávka nie je dostatočná, môže sa po konzultácii s lekárom zvýšiť na 5 miligramov. Nemali by ste užiť viac ako 2 tablety do 24 hodín.

Použitie vo forme nazálneho spreja je zvlášť výhodné pre tých, ktorí trpia ťažkou nauzeou a zvracaním, ako aj v prípade silnej bolesti hlavy klastra. Potraviny konzumované súčasne ťažko ovplyvňujú vstrebávanie. Droga je tiež k dispozícii ako krátka infúzia počas nemocničného pobytu.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri užívaní zolmitriptanu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, zvracanie, sucho v ústach, závraty a ospalosť. Okrem toho sú bolesti hlavy jedným z nežiaducich účinkov, najmä pri dlhodobom používaní.

Občas dôjde k zvýšeniu srdcovej frekvencie alebo napätiu na hrudníku. Zriedkavo sa môže vyskytnúť svrbenie kože alebo žihľavky. Infarkt, angína pectoris a nadmerné nutkanie na močenie sú klasifikované ako veľmi zriedkavé vedľajšie účinky.

Je tiež dôležité poznať možné interakcie pri súčasnom užívaní iných liekov. To, či dôjde k interakcii, závisí od rôznych faktorov, preto by ste sa mali vždy poradiť so svojím lekárom. V každom prípade je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu námeľových alkaloidov, pretože riziko kŕčov v koronárnych artériách sa výrazne zvyšuje ich ďalším vazokonstrikčným účinkom.

Účinok zolmitriptanu sa zvyšuje pomocou moclobemidu, cimetidínu, fluvoxamínu, cigaretového dymu a chinolónov, a preto sa v týchto prípadoch musí dávka zolmitriptanu znížiť a upraviť.

Ak sa súčasne užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, odporúča sa opatrnosť, pretože existuje riziko nebezpečného syndrómu serotonínu, pri ktorom sa v nervovom systéme hromadí príliš veľa serotonínu.

Zolmitriptan je kvôli svojmu vazokonstrikčnému účinku kontraindikovaný pri existujúcich ischemických chorobách srdca, hypertenzii a vaskulárnych ochoreniach. Liek sa nesmie užívať ani v prípade precitlivenosti, hemiplegických migrén alebo bazilárnych migrén.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa má dávka upraviť. Zolmitriptan sa má užívať počas tehotenstva, iba ak to lekár považuje za nevyhnutné.