naratriptan

naratriptan patrí do skupiny triptánov. Droga je účinná proti migrénám a klastrovým bolestiam hlavy.

Čo je naratriptan?

Naratriptan je účinná látka zo skupiny triptanov. V Nemecku je ponúkaných niekoľko rôznych triptánov. Selektívny agonista serotonínu naratriptán bol vyrobený v 90. rokoch 20. storočia britskou farmaceutickou spoločnosťou GlaxoSmithKline. Naratriptan, ktorý sa dostal na trh v roku 1997, bol najslabším triptanom, pretože liek by mal mať menej vedľajších účinkov ako iné triptány.

Naratriptan bol po určitú dobu jedinou triptánovou látkou v Európe, ktorá už nepožadovala lekársky predpis pri zodpovedajúcej nízkej dávke 2,5 miligramov na tabletu. Naratriptan vo forme prípravku Formigran® je v lekárňach k dispozícii od roku 2006 bez lekárskeho predpisu. V roku 2012 sa na trh dostali aj bioekvivalentné generiká.

Naratriptan sa používa u migrény na liečbu akútnych bolestí hlavy počas útoku.

Farmakologický účinok

V prípade migrény postihnuté osoby pravidelne trpia typickými záchvatmi hlavy, ktoré sa vyskytujú na jednej strane. Dodnes sa hádajú iba to, čo sa presne stane počas útoku na migrénu. Počas útoku sa majú látky prenášajúce cievne telieska uvoľňovať do krvných ciev mozgu. Posielacie látky zaisťujú, že sa krvné cievy rozširujú a aktivujú sa susediace nervové vlákna. To spôsobuje zápal, ktorý dráždi citlivé nervové zakončenie v krvných cievach. V priebehu tohto procesu sa bolestivé signály odosielajú do dôležitých centier výmeny mozgu. Toto je viditeľné u postihnutých osôb silnými bolesťami hlavy, nevoľnosťou a nevoľnosťou.

Naratriptan sa považuje za selektívneho agonistu serotonínových receptorov, ako sú 5-HT1B a 5-HT1D. Tieto receptory sa nachádzajú presynapticky na neurónoch (nervových bunkách) a cerebrálnych krvných cievach. Ak dôjde k záchvatu migrény, naratriptan má schopnosť aktivovať receptory. Týmto spôsobom je možné zúžiť krvné cievy v mozgu na ich normálnu veľkosť, čo zase znižuje prenos bolesti. Je tu ovplyvnená posolská látka serotonín. Ďalej sa uvoľňuje menej mediátorov zápalu.

Pretože naratriptán je veľmi dobre tolerovaný, je vhodný na terapiu pacientov, ktorí prichádzajú do styku s triptanom prvýkrát. Odporúča sa aj podávanie látky mladým a citlivým pacientom. Nástup účinku a pokles bolesti hlavy trvá asi hodinu. Maximálny účinok sa dosiahne asi po štyroch hodinách, preto by sa naratriptan mal užívať čo najskôr.

Ďalšou výhodou naratriptanu je to, že iba 19 percent pacientov má opakujúce sa bolesti hlavy. Okrem toho trvanie účinku agonistu serotonínu je dlhšie ako trvanie iných triptánov.

Lekárske použitie a použitie

Najdôležitejšou indikáciou naratriptanu sú bolesti hlavy súvisiace s migrénou. Účinná látka je vhodná na liečenie záchvatov migrény s aurou alebo bez aury. Aura sa používa, keď je záchvat migrény sprevádzaný zrakovými poruchami, poruchami reči alebo symptómami ochrnutia.

Naratriptan nie je vhodný na nepretržité liečenie migrény, preto by sa jeho použitie malo obmedziť na trvanie útoku. Naratriptan sa môže navyše používať iba s potvrdenou diagnózou migrény. Ďalej by nemali existovať žiadne ďalšie choroby mozgu. Naratriptan sa tiež používa na prevenciu klastrových bolestí hlavy.

Riziká a vedľajšie účinky

Naratriptan sa všeobecne dá klasifikovať ako dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú preto relatívne zriedkavé. Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patrí nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, ospalosť, pocit tepla, brnenie a závraty. V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť búšenie srdca, pomalý srdcový rytmus, zvýšenie krvného tlaku, poruchy zraku, pocity tlaku, bolesť, záchvaty angíny pektoris, svrbenie, žihľavka, opuchy a alergický šok. V najhoršom prípade je dokonca možný infarkt.

Predpokladá sa, že niektoré vedľajšie účinky sú výsledkom útoku na migrénu. Ak sa naratriptan užije príliš dlho, existuje riziko zhoršenia príznakov, ktoré je zjavné pri bežných bolestiach hlavy.

Užívanie naratriptanu sa považuje za nevhodné, ak pacient trpí formami migrény, ako je napríklad bazilárna migréna súvisiaca s krvným obehom, jednostranná migréna alebo paralýza očných svalov. Ďalšími kontraindikáciami sú predchádzajúce srdcové infarkty, ochorenia srdca spôsobené zníženým prietokom krvi, poruchy obehov končatín, mozgové mŕtvice, dysfunkcia obličiek, dysfunkcia pečene a precitlivenosť na liečivo. Pacienti by okrem toho nemali byť starší ako 65 rokov.

Sotva existujú spoľahlivé nálezy na použitie počas tehotenstva. Liek migréna sa v zásade môže používať u tehotných žien iba so súhlasom lekára. Pretože tiež nie je známe, či naratriptan môže prechádzať do materského mlieka, odporúča sa dojčiť dieťa 24 hodín po podaní lieku.

Naratriptan sa nemá podávať súčasne s námeľovými alkaloidmi. Existuje riziko kŕčov v koronárnych artériách. Súčasný príjem naratriptánu a selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sa môže navyše uskutočniť iba pod prísnym dohľadom lekára. Inak hrozí nebezpečný syndróm serotonínu.