triazolam

na triazolam je to krátkodobý benzodiazepín. Droga sa zvyčajne používa ako pomôcka na spánok. Účinná látka patrí do skupiny benzodiazepínov a vyznačuje sa upokojujúcim a upokojujúcim účinkom.

Čo je triazolam?

Účinná látka triazolam je dostupná na trhu pod obchodným názvom Halcion®. Je to perorálny derivát benzodiazepínu, ktorý sa vyznačuje krátkym polčasom rozpadu. Zvyčajne to trvá dve až päť hodín.

Triazolam sa používa ako pomôcka na spánok. Nápravok účinkuje priamou cestou blokovaním určitých oblastí v mozgu. Po krátkom období používania sú však fyzické aj psychické abstinenčné príznaky v rámci možností. Riziko závislosti na účinnej látke je preto značné.

Okrem toho sa triazolam tiež zneužíva ako intoxikátor. Z týchto dôvodov sa na danú látku v Nemecku vzťahuje zákon o omamných látkach. Považuje sa za obchodovateľný, ale vždy vyžaduje lekársky predpis. Neoprávnené zaobchádzanie s liekom alebo jeho distribúcia bez lekárskeho predpisu je v zásade trestné. Výnimkou z týchto predpisov sú špeciálne prípravky, ktoré neobsahujú žiadne iné omamné látky a obsahujú maximálne 0,25 miligramu triazolamu.

Pokusy na zvieratách ukázali, že účinná látka sa relatívne rýchlo prenáša tak do obehu plodu, ako aj do materského mlieka. Pretože pôsobenie triazolamu nastáva pomerne rýchlo a má priemerný polčas absorpcie štvrtinu hodiny, je podporovaná závislosť od látky.

Farmakologický účinok

Účinná látka triazolam sa metabolizuje v pečeni, zatiaľ čo sa vylučuje močom. Účinná látka triazolam je v zásade jedným z veľmi rýchlo a krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov. Upokojujúci účinok nastane do 15 až 30 minút po požití. Nasledujúci čas spánku je zvyčajne medzi šiestimi a siedmimi hodinami.

V mozgu sa látka triazolam viaže na špecifické receptory, ktoré sú vhodné pre benzodiazepíny. Výsledkom je, že triazolam zvyšuje inhibičný účinok messengerovej látky GABA. V tomto procese sú rôzne asociácie ovplyvňované nervovými uzlami. Týmto spôsobom triazolam primárne vyvíja spánok stimulujúci a upokojujúci účinok. Vykazuje tiež účinky na uvoľnenie napätia a napätia, ako aj účinky na zmiernenie úzkosti.

Ak sa triazolam užíva vo vyšších dávkach, niekedy znižuje svalové napätie a súčasne znižuje riziko epileptických kŕčov.

Pretože účinná látka triazolam je benzodiazepín, pôsobí na receptoroch GABA-A ako tzv. Alosterický modulátor. Ak je prítomný neurotransmiter GABA, zosilňuje to jeho účinok. Ak do bunky vteká viac chloridových iónov, dochádza k hypopolarizácii. Vďaka tomu je bunka menej citlivá na excitačné stimuly. Na rozdiel od týchto barbiturátov, ktoré pôsobia na prítok chloridu nezávisle od GABA, sú benzodiazepíny spojené s nižším rizikom respiračnej depresie.

Liečivo dosiahne svoje maximálne plazmatické koncentrácie medzi 0,6 až 2,3 hodinami po orálnom požití. Naproti tomu plazmatický polčas zvyčajne vykazuje veľké kolísania medzi 1,4 a 4,6 hodinami. Účinná látka sa metabolizuje prostredníctvom špeciálneho pečeňového systému. Väčšina metabolitov sa potom vylučuje obličkami.

Lekárske použitie a použitie

Triazolam sa tradične predpisuje na liečbu nespavosti. Triazolam sa lieči tak vážnymi nespavosťami, ako aj jet lag.

Pri určitých diagnostických postupoch, ako sú diagnostické vyšetrenia MRI, sa triazolam niekedy podáva ako krátkodobo pôsobiaci anxiolytikum. Vzhľadom na vysoký potenciál závislosti je táto správa kontroverzná. Zvyšuje sa tiež pravdepodobnosť paradoxných reakcií.

Kvôli svojim psychoaktívnym vlastnostiam sa prípravky obsahujúce triazolam zneužívajú ako otravy. Biologická dostupnosť triazolamu po perorálnom podaní je nižšia ako 50%, zatiaľ čo biologická dostupnosť pri sublingválnom podaní je vyššia ako 50%. Z tohto dôvodu prípravky s triazolamom pôsobia o niečo silnejšie, keď ich pacienti nechajú topiť pod jazykom.

Triazolam sa používa na krátkodobú liečbu závažných porúch spánku. Tablety sa užívajú tesne pred spaním.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie triazolamu môže byť spojené s rôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami. Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú závraty, ospalosť a narušenú koordináciu. Možné je aj zníženie výkonu, poruchy pamäti a nepokoj. U pacientov sa môže vyskytnúť ospalosť, narušená rovnováha, svalová slabosť a pomalé reakčné časy.

Okrem toho sa niekedy vyskytujú gastrointestinálne poruchy, miestne kožné reakcie a alergie. Dôsledkom užívania triazolamu môže tiež byť zmätenosť, vyčerpanie, poruchy zraku a útlm dýchania.

Účinná látka triazolam sa nemá predpisovať ani užívať v prípade precitlivenosti, závažných dýchacích porúch, myasténie gravis alebo závažných duševných ochorení. Silné inhibítory CYP, ako sú inhibítory HIV proteázy alebo azolové antimykotiká, sa nemajú podávať súčasne. Pretože tieto inhibujú metabolizmus triazolamu, môžu zvýšiť jeho koncentráciu, a tak vyvolať vedľajšie účinky.

Triazolam sa v zásade nemá užívať počas tehotenstva alebo počas dojčenia.