Elvitegravir

na Elvitegravir je liečivo, ktoré je jednou z účinných zložiek inhibítorov integrázy. V humánnej medicíne sa elvitegravir používa predovšetkým ako liek na liečbu infekcií vírusom HIV-1. Lekári vždy používajú účinnú látku spolu s inými liekmi, ktoré sa vyznačujú antiretrovírusovým účinkom. Lekári často kombinujú elvitegravir s látkou cobicistat, ktorá je tzv. Boosterom.

Čo je Elvitegravir?

Elvitegravir má vysoký stupeň inhibície integrázy (retrovírusový enzým), vďaka čomu je vhodný na liečenie infekcií vírusom HIV-1. Farmaceutická spoločnosť Gilead Sciences vyvinula liek elvitegravir, ktorý bol v roku 2012 schválený Úradom pre potraviny a liečivá ako liečivo. Elvitegravir sa používa hlavne na liekovú terapiu u dospelých pacientov.

Elvitegravir je derivát dihydrochinolínu a pri izbovej teplote sa javí ako prášok s bielou až žltkastou farbou. Elvitegravir sa vyznačuje aj relatívne nízkou rozpustnosťou vo vode.

Účinná látka je zvlášť vhodná pre ľudí, ktorých HIV terapia s HIV sa ešte len začína. V mnohých prípadoch je teda elvitegravir začiatočnou liečbou, niekedy farmaceutickí výrobcovia kombinujú elvitegravir s účinnou látkou tenofovir. Táto kombinácia dvoch liečiv zlepšuje účinnosť, zatiaľ čo nevýhody sú čiastočne znížené.

Ľudia infikovaní vírusom HIV často dostávajú elvitegravir ako jediné liečivo pod obchodným názvom Vitekta®. Lekári navyše často kombinujú účinnú látku s ritonavirom. Ritonavir je farmakologická látka, ktorá sa používa v širokej škále liekov proti HIV. Ritonavir zvyčajne pôsobí ako posilňovač, ktorý zvyšuje účinnosť skutočného lieku.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Elvitegravir účinkuje predovšetkým inhibíciou integrázy. To znamená, že elvitegravir je veľmi vhodný ako liečivo HIV. Dôvodom je, že elvitegravir inhibuje enzýmovú integrázu vírusov, najmä vírusov HIV-1. Elvitegravir je o niečo menej účinný pri vírusoch HIV-2. Vírusy tento enzým potrebujú, aby preniesli svoje genetické informácie do DNA hostiteľa.

Týmto spôsobom je elvitegravir vysoko antivírusový. Elvitegravir sa zvyčajne používa v kombinácii s inhibítormi CYP, ktoré spomaľujú metabolizmus elvitegraviru, a tým zvyšujú jeho účinnosť v tele. Elvitegravir sa primárne rozkladá na CYP3A. Preto by sa nemalo používať súčasné použitie s induktormi enzýmu. Patria sem napríklad fenytoín alebo ľubovník bodkovaný.

Elvitegravir má malý vplyv na fungovanie obličiek. Pacienti užívajú elvitegravir vo forme tabliet. Ak sa aktívna zložka užije v rovnakom čase ako ritonavir a jedlo, dosiahne najvyššie koncentrácie v krvnej plazme približne po štyroch hodinách. Štúdie ukazujú, že potraviny s vysokým obsahom tukov zvyšujú biologickú dostupnosť elvitegraviru. V krvi sa väčšina elvitegraviru viaže na plazmatické proteíny. Organizmus vylučuje takmer 95 percent aktívnej zložky v stolici. Zvyšok pochádza z tela močom. Plazmatický polčas elvitegraviru v kombinácii s ritonavirom je medzi 9 a 13 hodinami.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Elvitegravir je liek HIV-1, ktorý sa zvyčajne používa ako fixná kombinácia s farmakologickými zosilňovačmi. Pacienti užívajú elvitegravir perorálne ako filmom obalenú tabletu. Postačuje konzumovať jednu tabletu aktívnej zložky elvitegraviru denne. Elvitegravir sa odporúča užívať s jedlom, aby sa zvýšila jeho účinnosť.

Je povinné podávať účinnú látku Elvitegravir spolu s posilňovačom, ktorý inhibuje proteázu. Z tohto dôvodu je Elvitegravir zvyčajne dostupný v pevnej kombinácii so zodpovedajúcim posilňovačom. Dávka závisí hlavne od súčasne podaného inhibítora proteázy. Lekári však v súčasnosti stále používajú liek Elvitegravir ako rezervný prípravok.

Riziká a vedľajšie účinky

Elvitegravir môže mať niekedy nežiaduce vedľajšie účinky podobné mnohým iným liekom proti HIV. Najčastejšie príznaky príznakov zažívacieho traktu, ako sú nauzea, vracanie a hnačka, sú spôsobené podávaním elvitegraviru. Niektorí pacienti okrem toho hlásia bolesti hlavy a únavu. Okrem toho sa u niektorých ľudí na koži vyvinú vyrážky.

Výrobcovia liekov všeobecne opisujú liek Elvitegravir ako dobre tolerovaný liek. Terapia účinnou látkou je v zásade vylúčená, ak pacient trpí neznášanlivosťou na účinnú zložku. Aj keď existuje rezistencia na elvitegravir, jeho užívanie nemá žiadny lekársky zmysel. U tehotných a dojčiacich žien existujú niekedy osobitné požiadavky na liečbu elvitegravirom.

Pred užitím elvitegraviru je potrebné zvážiť určité interakcie s inými farmaceutickými látkami. Elvitegravir sa metabolizuje primárne v pečeni enzýmom CYP3A. Z tohto dôvodu sa musí naliehavo zabrániť súčasnému použitiu elvitegraviru a fenytoínu, rifampicínu a karbamazepínu. Malo by sa tiež vyhnúť kombinácii s ľubovníkom bodkovaným. Elvitegravir sa vyznačuje skríženou rezistenciou na účinnú látku raltegravir.

Elvitegravir sa všeobecne považuje za rezervný prípravok na liekovú liečbu infekcií vírusom HIV-1. Doterajšie klinické skúsenosti boli pomerne obmedzené. Výhodou elvitegraviru je však to, že na liečbu postačuje jeden príjem denne.