midodrin

midodrin, známy pod obchodným názvom Gutron®, sa používa ako liek na liečbu ortostatickej hypotenzie (nízky krvný tlak). Je to takzvané proliečivo, ktorého rozkladný produkt (desglymidodrin) je skutočnou účinnou látkou.

Čo je midodrin?

midodrin sa po použití premieňa na desglymidodrín s elimináciou glycínu, ktorý potom pôsobí ako priamy sympatomimetikum. Midodrín aj produkt rozkladu desglymidrin majú rovnakú základnú štruktúru ako neurotransmitery adrenalín a noradrenalín, a teda plnia rovnaké funkcie.

Midodrin je chemicky vo forme hydrochloridu. Je to biely kryštalický prášok bez zápachu s horkou chuťou, ktorý je ľahko rozpustný vo vode, ale ťažko rozpustný v alkohole. Ak je to potrebné, podáva sa vo forme tabliet. Po perorálnom podaní sa v tele rýchlo absorbuje a metabolizuje sa na liečivo v priebehu 120 minút s elimináciou glycínu.

Vylučovanie je hlavne obličkami (močom) a po 90 hodinách je úplné 90%. Midodrin má plazmatický polčas približne 15 minút a desglymidodrín približne 5-6 hodín.

Farmakologický účinok

Metabolit desglymidodrín je agonista alfa-adrenoceptorov. Tieto receptory sa zvyčajne aktivujú signalizačnými látkami adrenalínom a noradrenalínom. Vyskytujú sa vo veľkom počte v nervovom systéme, v slinných žľazách, v kardiovaskulárnom systéme, v urogenitálnom trakte av pečeni.

Desglymidodrín ako priamy sympatomimetikum stimuluje tieto receptory, ako sú neurotransmitery adrenalín a noradrenalín. tam midodrin a jeho metabolit desglymidodrín je rozpustný vo vode, ale nie rozpustný v tukoch, excitované sú iba periférne alfa receptory. To spôsobuje zvýšenie vaskulárneho odporu a tonicity kapacitných ciev, čo spôsobuje zúženie krvných ciev, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku.

V dôsledku arteriálnej a žilovej vazokonstrikcie (vazokonstrikcie) to ovplyvňuje systolický aj diastolický krvný tlak. Midodrin ďalej stimuluje alfa receptory v urogenitálnom trakte, pričom tok moču je oneskorený zvýšením tónu na výstupe z močového mechúra. Zúženie prieduškových svalov nastáva iba pri dávkach vyšších ako 1 mg / kg.

Lekárske použitie a použitie

midodrin sa používa najmä proti nízkemu krvnému tlaku, ktorý sa vyskytuje v dôsledku ortostatickej dysregulácie alebo použitia antidepresív a neuroleptík.

Konkrétne to znamená jeho použitie proti poklesu krvného tlaku pri zmene polohy a pri neurogénnej ortostatickej hypotenzii. Je však potrebné poznamenať, že všetky ostatné opatrenia by sa mali najskôr vyčerpať, až kým nie je isté, že liečba základného ochorenia tieto príznaky neodstránila.

Predovšetkým by sa mal nízkym krvným tlakom vyhnúť strava s vysokým obsahom solí, vyhýbanie sa veľkým jedlám, zvýšený príjem tekutín a určité opatrenia, ako napríklad pomalé vstávanie alebo nosenie kompresívnych pančúch.

Nápravou môže byť aj vynechanie liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Liečba midodrínom sa má zvážiť iba v prípade, že tieto opatrenia nie sú úspešné. V tejto súvislosti je potrebné uviesť, že aj keď nízky krvný tlak môže znížiť kvalitu života, zriedka vedie k vážnemu poškodeniu organizmu.

Základné ochorenie môže byť nebezpečné, ale je potrebné najskôr liečiť príčinu. Midodrine zvyšuje nízky krvný tlak bez ovplyvnenia základného ochorenia. Vo výnimočných prípadoch je liek tiež schválený na ďalšiu terapiu pri stresovej inkontinencii moču.

Riziká a vedľajšie účinky

midodrin je kontraindikovaný na kardiovaskulárne ochorenia, hypertyreózu, oneskorené močenie v dôsledku zväčšenej prostaty, ale aj na dysfunkciu obličiek a cukrovku.

Nemal by sa samozrejme používať, ak ste precitlivený na účinnú látku. Medzi časté vedľajšie účinky pri používaní Midodrinu patrí brnenie, husacie hrbole, svrbenie alebo pocit chladu v pokožke. Môže tiež viesť k pomalému pulzu, búšeniu srdca, srdcovým arytmiám, vysokému krvnému tlaku pri ležaní a oneskorenému vyprázdňovaniu močového mechúra. Problémy s trávením, nepokoj, vzrušenie, podráždenosť a bolesti hlavy sú menej časté.

Ak sa u vás vyskytnú ťažké búšenie srdca alebo závažné spomalenie pulzu, liečba midodrinom sa musí prerušiť. Potom by sa malo zvážiť alternatívne ošetrenie. Treba sa vyhnúť použitiu v kombinácii s rôznymi liekmi, ako sú betablokátory, tricyklické antidepresíva, hormóny štítnej žľazy, antialergiká, protizápalové lieky alebo atropín, pretože to môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom.