loperamid

loperamid je liek, ktorý patrí do triedy opioidov a používa sa na liečbu hnačky. Je na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO).

Čo je loperamid?

Liek loperamid bol prvýkrát syntetizovaný Paulom Janssenom pre Janssen Pharmaceutica. Z chemického hľadiska je loperamid difenylpiperidín. Patrí medzi falošné opioidy. Prvá klinická štúdia s účinnou látkou bola uverejnená v roku 1973 v americkom odbornom časopise. V tom istom roku bol uvedený na trh loperamid a je stále k dispozícii pod obchodným názvom Imodium®.

Loperamid je na nemeckom trhu dostupný aj od roku 1976. V Nemecku je to najčastejšie predávaný liek bez hnačky na lekársky predpis. Odporúča sa na symptomatickú liečbu akútnej hnačky. Liek sa podáva orálne a je tiež obsiahnutý v niektorých kombinovaných prípravkoch spolu s účinnou látkou simetikón. Loperamid je dostupný iba v lekárňach vo všetkých dostupných formách.

Farmakologický účinok

Loperamidhydrochlorid sa viaže na µ-opioidné receptory v myenterickom plexe. Myenterický plexus, tiež známy ako Auerbachov plexus, prechádza takmer celou muskulatúrou gastrointestinálneho traktu. Je súčasťou črevného nervového systému (ENS) a reguluje peristaltiku čreva. Reguluje tiež vylučovanie tráviacich enzýmov do čriev.

Loperamid znižuje aktivitu hladkých svalov črevnej steny prostredníctvom µ-opioidných receptorov. Vo svojej činnosti sú inhibované najmä pozdĺžne a kruhové svaly tenkého čreva. V dôsledku oslabenej peristaltiky ostáva črevný obsah v tenkom čreve dlhšie. Črevný obsah je v kontakte so sliznicou tenkého čreva po dlhšiu dobu, takže elektrolyty a tekutiny môžu byť absorbované viac. Stolička je pevnejšia. Loperamid tiež zvyšuje svalové napätie v análnom zvierači. To zlepšuje kontinuitu stolice.

Pretože loperamid nemôže prechádzať hematoencefalickou bariérou, nedosahuje opioidné receptory, a preto sa zaraďuje medzi fingované opioidy. Loperamid je účinný iba lokálne.

Lekárske použitie a použitie

Hlavnými indikáciami na použitie loperamidu sú hnačky všetkého druhu, ktoré sa užívajú perorálne pri hnačkách cestujúcich, nešpecifických hnačkách, hnačkách spôsobených syndrómom dráždivého čreva alebo hnačkách spôsobených poruchami črevnej peristaltiky.

Pod lekárskym dohľadom sa loperamid tiež používa na liečbu hnačky spôsobenej cytostatikami alebo takzvanými inhibítormi proteázy ako súčasť chemoterapeutickej liečby. V kombinácii s účinnou látkou simetikón sa loperamid podáva na akútnu hnačku s kŕčmi v bruchu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Je potrebné poznamenať, že loperamid má iba symptomatický účinok, a preto nebráni príčine hnačkového ochorenia. Aj keď to môže pomôcť zastaviť stratu tekutín a elektrolytov, v prípade známeho základného ochorenia alebo súbežne s kauzálnou terapiou by sa malo užiť len na krátky čas.

Loperamid nie je vhodný na liečbu infekčných hnačkových ochorení. Zvyčajne sú viditeľné ako hlien, krv alebo hnis v stolici. Loperamid upokojuje črevá a predlžuje črevný priechod. Tento účinok je žiaduci pri niektorých hnačkových ochoreniach, ale pri infekčných úplaviciach predlžuje dobu pobytu patogénu v čreve. Zatiaľ čo patogény zostávajú v čreve, môžu pokračovať v uvoľňovaní toxínov do čreva. To môže byť obzvlášť nebezpečné pri infekcii enterohemoragickou E. coli (EHEC). Hemolytický uremický syndróm (HUS) môže byť vyvolaný toxínmi.

Loperamid by sa nemal používať ani pri akútnom vzplanutí ulceróznej kolitídy so zápalovým ochorením čriev. Ďalšími kontraindikáciami sú pseudomembranózna kolitída, používanie širokospektrálnych antibiotík a všetky choroby, pri ktorých je patologicky inhibovaná črevná peristaltika. Patria sem črevná obštrukcia (ileus), megakolon a toxický megakolon.

Vo všeobecnosti je loperamid veľmi dobre tolerovaný. Prerušenie čriev však môže spôsobiť bolesť brucha, nevoľnosť a zápchu. Brucho môže byť nafúknuté. Ak nedôjde k zlepšeniu akútnej hnačky do 48 hodín od užitia loperamidu, musí sa vyhľadať lekár. Dlhšie použitie by sa malo uskutočniť iba po konzultácii s lekárom.

Za normálnych okolností loperamid nemôže prechádzať hematoencefalickou bariérou. Ak je však hematoencefalická bariéra narušená, liek sa dostane do mozgu a môže v ňom spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Pri recipročnom pôsobení s inými liekmi však môže loperamid ľahšie prechádzať cez hematoencefalickú bariéru.

Ak sa súčasne podáva ketokonazol, verapamil a chinidín, môže loperamid spôsobiť poruchy dýchania. Interakcie sa môžu vyskytnúť aj s ritonavirom, inhibítorom HIV proteinázy. Malo by sa tiež poznamenať, že loperamid funkčne inhibuje kyslú sfingomyelinázu (FIASMA). Výsledná dysregulácia môže viesť k závažným klinickým príznakom.