guanetidín

na guanetidín Je to liek, ktorý sa používa na liečbu hypertenzie (vysoký krvný tlak) a v lokálnej anestézii na znecitlivenie určitých nervov. Hlavným farmaceutickým výrobcom guanetidínu je Alcon, ktorý predáva účinnú látku pod názvom Thilodigon®. Guanetidín je teda antihypertenzívny aj antisympatotonický.

Čo je guanetidín?

Guanetidín je liek, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku. Liečivo guanetidín je navyše schopné blokovať nervy, takže sa môže použiť na lokálnu anestéziu. Guanetidín okrem toho ovplyvňuje sympatický nervový systém, vďaka čomu je vhodný ako antisympatotonikum.

Liečivo guanetidín patrí do skupiny antihypertenzív. Guanetidín patrí tiež k synonymným pojmom Guanetidín monosulfát, Guanethidinum a Guanetidínsulfát známe. Drogy s guanetidínom však v súčasnosti už nie sú komerčne dostupné v mnohých krajinách, napríklad vo Švajčiarsku. Predtým lekári často predpisovali účinnú zložku guanethidín vo forme tabliet pod obchodným názvom Ismelin®.

Pri použití v liekoch sa guanetidín používa ako guanetidín monosulfát. Je to kryštalický prášok bielej farby. Guanetidín je relatívne rozpustný vo vode a je jedným z derivátov guanidínu. Guanetidín postihuje hlavne noradrenergický systém. To inhibuje produkciu neurologického vysielača noradrenalínu a znižuje ukladaciu kapacitu niektorých neurónov pre látku messenger.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Účinok guanetidínu je spôsobený skutočnosťou, že látka znižuje produkciu norepinefrínu. Je to látka neurologického posla, ktorá hrá dôležitú úlohu pri prenose stimulov. Súčasné užívanie guanetidínu spôsobuje, že neuróny ukladajú menej noradrenalínu. Guanetidín tak vykazuje podobnosť s reserpínom účinnej látky.

Liečivo guanetidín navyše stabilizuje membrány axónu a znižuje depolarizovateľnosť. Týmto spôsobom je účinná látka guanethidín vhodná na použitie v lokálnej anestézii. Guanetidín má v zásade silnú afinitu k systémom a procesom, ktoré prenášajú látku prenášajúcu noradrenalín v nervovej sústave. Lekári tiež spomínajú tieto procesy v žargóne ako noradrenalínové pumpy. Transportné procesy prebiehajú predovšetkým v membránach skladovacích vezikúl a axónov. Guanetidín tak znižuje klírens extraneuronálnych katecholamínov, takže adrenalín a noradrenalín pôsobia systematicky dlhšie. Liek guanethidín sa preto používa najmä u ľudí s vysokým krvným tlakom, u ktorých iné terapeutické opatrenia vykazujú malý alebo žiadny úspech.

Konce nervových buniek v zásade uvoľňujú pri pôsobení guanetidínu menej noradrenalínu, takže v synaptickej medzere je prítomný menší podiel látky messenger. Na začiatku sa uvoľňovanie noradrenalínu zvyšuje užívaním guanetidínu. Pod vplyvom lieku však zodpovedné štruktúry nie sú schopné znovu prijať produkovaný norepinefrín. Pretože nervový systém teraz ukladá látku guanetidín.

V súvislosti s lokálnou anestéziou lekári využívajú skutočnosť, že guanetidín znižuje sympatické vedenie nervov. Guanetidín však blokuje nervy iba v oblasti končatín. Pacienti najskôr dostanú turniket, potom mu injekčne podá guanetidín do žily. Droga trvá jeden až tri dni. Tu je užitočná skutočnosť, že guanetidín nepracuje v centrálnom nervovom systéme.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Droga guanethidín sa používa hlavne na liečbu vysokého krvného tlaku. Okrem toho je guanetidín vhodný aj na lokálnu anestéziu, najmä v oblasti končatín. Drogy obsahujúce guanetidín však od tej doby zmizli z trhu v mnohých krajinách.

Guanetidín je dostupný hlavne v lieku Ismelin®. Dávkovanie tabliet závisí od závažnosti hypertenzie a veku pacienta. Pri použití guanetidínu v lokálnej anestézii lekári berú do úvahy potrebnú dávku v každom jednotlivom prípade, ktorá sa môže určiť na základe požadovaného zákroku.

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie guanetidínu môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky, ktoré by mal lekár pred predpísaním zvážiť. Napríklad sa zvyšuje citlivosť na takzvané katecholamíny, ktoré zahŕňajú messengerovú látku adrenalín. V stresových situáciách pacienti niekedy trpia krízou krvného tlaku.

Niektorí pacienti majú pri užívaní guanetidínu problémy s ejakuláciou.Konkrétne existuje aspermatizmus, pri ktorom nedochádza k ejakulácii z dôvodu nedostatku produkcie spermy. Účinná látka guanetidín ovplyvňuje pohlavné žľazy, napríklad prostatu, a tým bráni tvorbe sekrétov. V zásade je to však reverzibilný vedľajší účinok aktívnej zložky guanetidín.

Okrem možných vedľajších účinkov sa musia brať do úvahy aj interakcie guanetidínu s inými látkami. Účinná látka metylfenidát môže znižovať hypotenzný účinok lieku. V niektorých prípadoch však metylfenidát tiež zvyšuje sympatomimetický spôsob účinku lieku guanetidín na začiatku požitia. Pre tehotné a dojčiace ženy sa na podávanie guanethidínu vzťahujú osobitné pravidlá, aby sa zabránilo vedľajším účinkom na dieťa.