sachinavir

S účinnou látkou sachinavir je to inhibítor proteázy. Droga sa primárne používa na liečbu infekcií HIV. Látka saquinavir sa používa hlavne v kombinovaných prípravkoch. Liek bol schválený v roku 1995. Pretože u veľkého počtu pacientov sa rýchlo vyvinula rezistencia na liečivo, saquinavir na krátky čas stiahol z farmaceutického trhu. Zlepšený prípravok je k dispozícii od roku 1997.

Čo je Saquinavir?

Látka saquinavir sa vyznačuje svojimi antivírusovými vlastnosťami a používa sa na liečbu vírusov HIV. Saquinavir inhibuje rôzne vírusové procesy, najmä proteázu. Je to hlavne zodpovedné za dozrievanie a množenie vírusov.

Podáva sa perorálne dvakrát denne. Tablety sa užívajú po jedle. Liek sachinavir sa spravidla podáva spolu s účinnou látkou ritonavir.

Droga je v niektorých prípadoch synonymá ako Saquinavirum alebo Saquinavirmesilate určený. Pri farmaceutickom použití je saquinavir prítomný ako saquinavir mesilát. Je to prášok, ktorý je mierne hygroskopický a biely. Látka je prakticky nerozpustná vo vode.

Farmakologický účinok

Účinná látka sachinavir je v podstate inhibítorom HIV proteázy. Liek teda ovplyvňuje proteázu HIV. Je to vírusový enzým, ktorý hrá ústrednú úlohu pri tvorbe nových vírusov. Z tohto dôvodu účinná látka saquinavir pomáha oddialiť množenie vírusov HI v ľudskom organizme.

Ak sa látka sachinavir užije samotná, biologická dostupnosť je zvyčajne príliš nízka, takže účinok nie je dostatočný. Pretože saquinavir sa väčšinou rozdeľuje na relatívne neúčinné metabolity. Preto sa liek v týchto dňoch bežne kombinuje s ritonavirom. Toto je tiež inhibítor HIV proteázy. Obidve účinné látky spolu vedú k vyššej koncentrácii liečiv v krvnej plazme, čo významne zvyšuje ich účinnosť.

Účinná látka saquinavir sa rýchlo rozpadá v pečeni. Za rozpad je primárne zodpovedný cytochrómový systém. Ak sa ritonavir užíva súčasne, spomaľuje to pečeňové štiepenie saquinaviru, takže látka funguje dlhšie. Okrem toho v niektorých prípadoch je liečivo kombinované s inhibítormi reverznej transkriptázy. Účinná látka saquinavir v zásade vedie k zníženiu vírusovej záťaže.

Lekárske použitie a použitie

Saquinavir sa vo väčšine prípadov používa na liečbu infekcií HIV. Konkrétne sa účinná látka používa na liečenie dospelých infikovaných HIV-1. Na zvýšenie účinnosti saquinaviru sa zvyčajne používajú iné antiretrovírusové lieky. Zodpovedajúca terapeutická metóda sa nazýva HAART alebo vysoko aktívna antiretrovírusová terapia.

Dávka lieku sachinavir sa uskutočňuje podľa informácií o produkte. Príjem je zvyčajne vo forme tabliet, ktoré sa podávajú orálne. Tieto tablety sa užívajú dvakrát denne po jedle. Vo väčšine prípadov sa používa kombinovaná liečba s ritonavirom. Táto látka sa nazýva inhibítor CYP, ktorý spomaľuje metabolizmus saquinaviru.

Riziká a vedľajšie účinky

V rámci liečby sachinavirom sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a iné ťažkosti. Keď lekár predpisuje účinnú látku, musia sa starostlivo zvážiť. Anamnéza, t. J. Diskusia o anamnéze pacienta, hrá ústrednú úlohu. Dôvodom je, že ošetrujúci lekár analyzuje históriu pacienta a dispozície rodiny.

Frekvencia vedľajších účinkov lieku sachinavir sa líši. Počas užívania saquinaviru sa vyskytujú najbežnejšie príznaky symptómov gastrointestinálneho traktu, ako sú nauzea, bolesť brucha a hnačka. Periférne neuropatie a bolesti hlavy sú tiež možné.

Okrem potenciálnych vedľajších účinkov sachinaviru je potrebné si uvedomiť niektoré kontraindikácie pred prvým užitím lieku. Ak príslušná osoba trpí precitlivenosťou na účinnú látku saquinavir, je potrebné vyhnúť sa liečbe liekom. V tomto prípade je potrebné nájsť možné alternatívy liečby. Liek je tiež kontraindikovaný v prítomnosti ťažkej hepatálnej insuficiencie. Úplné informácie o kontraindikáciách sú uvedené v informáciách o lieku pre liečivo saquinavir.

Pred začatím liečby sachinavirom je potrebné poznamenať, že existujú rôzne interakcie s inými účinnými látkami. Napríklad, nemali by ste súčasne užívať pimozid, midazolam, stavudín, didanozín, efavirenz a klaritromycín. Pretože tieto látky interagujú s cytochrómovým systémom, ktorý je zodpovedný za štiepenie saquinaviru. V dôsledku toho dochádza k zmenám v plazmatickej hladine, čo vedie okrem iného k horšej kontrolovateľnosti účinku saquinaviru.

Sachinavir je v podstate substrátom látky CYP3A4. Z tohto dôvodu sa pri užívaní so sachinavirom môžu vyskytnúť interakcie s inhibítormi alebo induktormi CYP.

V zásade by sa všetky vedľajšie účinky mali hlásiť lekárovi, aby rozhodol o ďalšom postupe liečby. Ak má sachinavir závažné komplikácie, môže byť potrebné jeho stiahnutie.