fentanyl

fentanyl bol vyvinutý Paulom Janssenom v roku 1960 a bol prvým anilinopiperidínom v tom čase. Modifikáciou molekulového vzorca bolo možné vyvinúť niektoré deriváty z fentanylu, ktoré sú kontrolovateľnejšie.

Čo je fentanyl?

na fentanyl Je to syntetický opioid, ktorý sa používa v anestézii ako silný liek proti bolesti a pri liečbe chronickej bolesti ako transdermálny terapeutický systém.

Pôsobí ako tzv. Agonista. V Nemecku a Švajčiarsku spadá fentanyl do zákona o omamných látkach, v Rakúsku do zákona o omamných látkach.

Farmakologický účinok

fentanyl má predovšetkým analgetický účinok (silný úľavu od bolesti) a sedatívny (upokojujúci) účinok. Je 120-krát účinnejší ako morfín, čo vedie k väčšej účinnosti a kratšiemu trvaniu účinku.

Pri intravenóznom podaní fentanyl účinkuje po dvoch až piatich minútach, takzvaný polčas je asi tri až dvanásť hodín. Dávka pre účinnú liečbu je 0,01 mg na kilogram telesnej hmotnosti, dávka, ktorá vedie k smrti 3,1 mg na kilogram telesnej hmotnosti, posledná hodnota sa týka potkanov. Aj nižšie dávky môžu u ľudí viesť k úhynu dýchacích ciest.

Vedľajšie účinky sa však dajú všeobecne porovnať s účinkami morfínu. Fentanyl sa dobre rozpúšťa v tuku, a preto sa môže dobre distribuovať v tukových tkanivách. Je metabolizovaný hlavne v pečeni, menej ako desať percent sa vylučuje nezmenené obličkami. V závislosti od stavu pacienta a od podanej dávky môže fentanyl zhoršiť schopnosť vnímania, mať upokojujúci účinok, viesť k zhoršeniu vedomia alebo vyvolať stav podobný spánku. Posledný bod je dôvodom jeho použitia v anestézii.

Fentanyl sa používa hlavne pri operáciách spojených so tabletkou na spanie ako prostriedok na úľavu od bolesti a môže sa prípadne použiť aj ako svalový relaxant. Pretože fentanyl je uložený v tukovom tkanive a kvôli jeho lipofilite sa s ťažkosťami uvoľňuje, ako alternatívy sa často používajú látky remifentanil, alfentanil alebo sufentanil.

Fentanyl má upokojujúci účinok, ktorý sa dá zvýšiť inými sedatívami, ako aj alkoholom, alebo ho znížiť užívaním iných opioidov. V súvislosti s užívaním takzvaných inhibítorov monoaminooxidázy sa môžu vyskytnúť závažné poruchy obehového systému a dýchacích ciest, a preto by medzi jednotlivými príjmami mala byť doba najmenej 14 dní.

Pri použití náplastí proti bolesti môže dôjsť aj k interakcii s prípravkami, ako je omeprazol, furosemid alebo glibenklamid. Môžu tiež existovať interakcie s prípravkami obsahujúcimi ľubovník bodkovaný. Pre fajčiarov môže byť potrebné upraviť dávku fentanylu.

Ak sa liek obsahujúci fentanyl užije spolu s liekom so serotonergickým účinkom, môže to viesť k nebezpečnému serotonínovému syndrómu, ktorého príznakmi môžu byť krízy krvného tlaku, halucinácie alebo kóma.

Lekárske použitie a použitie

fentanyl sa používa ako fentanyl dihydrogencitrát v troch formách: ako transdermálny terapeutický systém, ako intravenózne podávanie v anestézii a urgentnej medicíne a ako orálny transmukozálny terapeutický systém (ako pastilka na prekonanie bolesti). Spoločnosť Nycomed's Instanyl, prvý schválený nosový sprej fentanylu v EÚ, bol schválený pre prielomovú bolesť od 1. septembra 2009.

Tento liek je vhodný na liečenie prelomovej bolesti u dospelých pacientov, ktorí už dostávajú základnú terapiu opioidmi pri chronickej bolesti pri rakovine. Fentanyl má silný analgetický účinok, a preto sa zvyčajne používa perioperačne (pred operáciou) alebo po operácii.

V prípade silnej chronickej bolesti u pacientov s rakovinou sa používa vo forme náplasti na kožu ako analgetikum a môže sa tiež použiť v analgézii pri chronickej bolesti, ktorá nesúvisí s nádorom. Pohotovostný lekár môže fentanyl použiť v prípade akútnej bolesti záchrannej služby.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ako vedľajší účinok fentanyl Môže to viesť k narušeniu dýchania a dokonca k útlmu dýchania. Ďalej sú možné vedľajšie účinky, ako sú stiesnené alebo zmrazené svaly, spomalená činnosť srdca, eufória alebo úzkosť, zúžené zrenice, zvracanie, nevoľnosť a zápcha. Ak sa injekcia podá rýchlo, v zriedkavých prípadoch môže viesť k krátkej potrebe kašľa.