5-fluóruracilu sú je cytostatikum, ktoré sa používa v humánnej medicíne. Používa sa ako súčasť holistickej chemoterapie pod lekárskym dohľadom s cieľom liečiť takzvané malígne („malígne“) nádory na rôznych častiach tela. Z dôvodu silných vedľajších účinkov sú v Európskej únii prísne požiadavky na lekárne a predpisovanie liekov.
Čo je 5-fluóruracil?
Liečivá látka 5-fluóruracil (krátka: 5-FU) fluorouracil (krátky: INN). Obidva názvy znamenajú heterocyklickú organickú zlúčeninu, ktorá je založená na pyrimidíne. Účinná látka inhibuje rast buniek, a preto je zahrnutá do skupiny cytostatických liekov. 5-fluóruracil sa preto podáva ako súčasť holistickej chemoterapie na liečenie zhubných nádorov.
5-Fluóruracil sa bežne používa na liečbu rakoviny prsníka, kolorektálneho karcinómu alebo nádorov gastrointestinálneho traktu. Je tiež možné použiť nižšiu dávku na liečenie bradavíc. V týchto prípadoch sa účinná látka spracuje na krém, ktorý je určený na vonkajšie použitie.
5-FU sa predáva na medzinárodnom trhu od 60. rokov 20. storočia a vyvinul ho americký chemik Charles Heidelberger. V chémii a farmácii je látka opísaná empirickým vzorcom C4 - H3 - F - N2 - 02, ktorý zodpovedá morálnej hmotnosti približne 130,08 g / mol. Pri izbovej teplote je 5-FU biely prášok. Je rozpustný vo vode a môže sa spracovať na infúzny roztok.
Farmakologický účinok na telo a orgány
5-Fluóruracil je členom skupiny účinných látok známych ako antimetabolity. Sú to chemické zlúčeniny, ktoré inhibujú metabolizmus prírodných metabolitov, a preto majú inhibičný účinok na fyziologické procesy v tele.
Z chemického hľadiska je 5-fluóruracil tiež podobný pyrimidínovým analógom, pretože je štruktúrne porovnateľný s pyrimidínovou bázou uracilu. Tento výraz sa môže použiť na zahrnutie rôznych liečiv odvodených od organickej zlúčeniny pyrimidínu.
5-fluóruracil inhibuje tymidilát, esenciálny enzým v biosyntéze pyrimidínu. To bráni premene dUMP (deoxyuridínmonofosfát) na dTMP (deoxytymidín monofosfát), čo zase vedie k inhibícii bunkového rastu. Týmto spôsobom sa 5-fluóruracilovi podarí zabrániť množeniu buniek s vysokou mierou delenia.
Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii
Existuje indikácia pre 5-fluóruracil samotný aj v kombinácii s inými prípravkami. Ukázalo sa, že podávanie liečivej látky kyseliny folinovej ešte ďalej zvyšuje cytotoxický účinok 5-FU (tzv. Schéma FOLFIRI alebo FOLFOX).
Vo všeobecnosti je 5-fluóruracil vysoko účinným liečivom so širokým spektrom účinnosti. Preto je potenciálna oblasť aplikácie obzvlášť veľká. Rozdelenie 5-fluóruracilu je zvlášť indikované pre rôzne nádorové ochorenia. Môžu sa liečiť najmä zhubné nádory gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), ako je napríklad kolorektálny karcinóm, análny karcinóm alebo karcinóm pažeráka.
Existuje tiež indikácia na liečenie zhubných nádorov v oblasti hlavy a krku (skvamocelulárny karcinóm). 5-FU sa často tiež používa ako súčasť chemoterapie na liečenie rakoviny prsníka (rakovina prsníka).
Ak sa 5-fluóruracil používa na liečbu karcinómov, podáva sa intravenózne ako súčasť chemoterapie. Droga samotná sa vydáva výlučne lekárom a predáva sa ako prášok na prípravu infúzneho roztoku. V Európskej únii sú prísne požiadavky na lekársky predpis a lekárne, takže si ich pacient nemôže kúpiť samostatne.
Okrem liečby rakoviny sa 5-FU používa aj v znížených koncentráciách v krémoch určených na miestnu liečbu bradavíc.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože 5-FU je vysoko účinný cytostatikum, existujú mnohé riziká a vedľajšie účinky. Do úvahy sa musia vziať aj obrovské interakcie s inými liečivými látkami. Použitie 5-fluóruracilu sa musí úplne zastaviť, ak dôjde k kontraindikácii. Toto je vždy prípad, keď existujú okolnosti, ktoré by viedli k nevyčísliteľným rizikám, a preto by z liečebného hľadiska bola liečba liečivom neprimeraná (kontraindikácia). Takéto okolnosti existujú, okrem iného, ak sú známe neznášanlivosť alebo alergie.
Okrem toho je 5-fluóruracil kontraindikovaný v prípade závažných zmien krvného obrazu, porúch funkcie kostnej drene alebo tvorby krvi. Pacienti trpiaci akútnymi infekciami alebo ťažkou dysfunkciou pečene tiež nemôžu užívať 5-FU. Počas gravidity a laktácie môže 5-fluóruracil viesť k významným malformáciám, a preto je potrebné vyhnúť sa akémukoľvek kontaktu s látkou.
Najčastejšie nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas užívania 5-fluóruracilu alebo krátko po ňom, sú gastrointestinálne ťažkosti. Prejavuje sa to ako ťažká nevoľnosť, hnačka, zvracanie alebo mukozitída. Ďalej sú mysliteľné poruchy systému tvorby krvi. Najmä útlm kostnej drene sa dá pripísať užívaniu 5-fluóruracilu. V niektorých prípadoch sa po požití môže vyvinúť aj syndróm ruka-noha.
Rozsah príslušných vedľajších účinkov závisí od individuálneho prípadu. Podávaná dávka je nevyhnutná najmä pre intenzitu symptómov.
Interakcie sú zvlášť mysliteľné s rôznymi antivírusovými látkami. Účinná látka brivudín (Zostex) môže spôsobiť závažné interakcie. To isté platí pre súčasné použitie proliečiv 5-FU, ako je kapecitabín. Medzi príjmom by mala byť bezpečnostná rezerva najmenej štyri týždne.
.jpg)
.jpg)
