sulfametoxazol

sulfametoxazol je antibiotikum. Látka pochádza zo skupiny sulfónamidov. Sulfametoxazol inhibuje syntézu baktérií kyseliny listovej baktérií, a preto má bakteriostatický účinok. Používa sa v pevnej kombinácii s trimetoprimom pod názvom cotrimoxazol.

Čo je sulfametoxazol?

Sulfametoxazol je látka, ktorá patrí do skupiny sulfónamidov. Používa sa ako antibiotikum a je schválený v pevnej kombinácii s trimetoprimom na liečbu bakteriálnych infekcií močových ciest a dýchacích ciest.

Táto fixná kombinácia týchto dvoch liečiv je v pomere 5: 1 a je známa pod názvom ko-trimoxazolu. Osobitné indikácie sú infekcie spôsobené Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakologický účinok

Podobne ako všetky látky zo skupiny sulfónamidov je aj sulfametoxazol synteticky vyrobenou látkou. Účinok sulfónamidov je založený na skutočnosti, že bránia baktériám vo výrobe kyseliny listovej. Kyselina listová je dôležitá pre produkciu nukleotidov. Výsledkom je, že baktérie sa nemôžu množiť, pretože kopírovanie ich genetického materiálu nie je možné bez kyseliny listovej. Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok, pretože nezabíjajú baktérie, ale bránia ich množeniu.

Najmä sulfametoxazol je kompetitívnym antagonistom dihydropteroát syntázy. Kyselina aminobenzoová (PABA) je prírodným substrátom tohto enzýmu. Enzymatická reakcia, ktorá je inhibovaná sulfametoxazolom, je dôležitým krokom v syntéze bakteriálnej kyseliny listovej. To preto nie je možné syntetizovať, čo znamená, že DNA baktérií sa nedá kopírovať, pretože na replikáciu DNA je potrebná kyselina listová.

Táto inhibícia je pre ľudí irelevantná, pretože sami syntetizujú kyselinu listovú sami, ale ju prijímajú potravou. Plazmatický polčas sulfametoxazolu je asi deväť až jedenásť hodín.

Lekárske použitie a použitie

V pevnej kombinácii s trimetoprimom sa sulfametoxazol používa pod názvom cotrimoxazol. Koktrimoxazol je indikovaný na infekcie horných a dolných dýchacích ciest (okrem streptokokovej angíny), infekcie obličiek a dolných močových ciest, infekcie pohlavných orgánov mužov a žien a infekcie gastrointestinálneho traktu.

Je tiež schválený na liečbu brucelózy, nokardiózy, pravého mykotického mycetómu a juhoamerickej blastomykózy. V dôsledku toho je ktrimoxazol okrem svojho antibakteriálneho účinku účinný aj proti niektorým hubám.

Liečba kotrimoxazolom je tiež možná ako terapeutický pokus v počiatočnom štádiu granulomatózy s polyangiitídou. Mechanizmus účinku tejto indikácie nie je známy. Ako už bolo uvedené, ďalšou osobitnou indikáciou je pneumónia Pneumocystis jirovecii.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Bezpečnostný profil fixnej ​​kombinácie sulfametoxazolu s trimetoprimom sa považuje za dobrý, a preto je jeho použitie neškodné. Vedľajšie účinky, ktoré možno pripísať sulfametoxazolu, sú hlavne kožné problémy, najmä ekzém.

Okrem nepriaznivých účinkov na kožu môže sulfametoxazol spôsobiť leukopéniu, anémiu, trombocytopéniu, ataxiu, kŕče, psychózy, depresiu, nevoľnosť, zvracanie, stratu chuti do jedla a hnačku.

Okrem nežiaducich účinkov spôsobených sulfametoxazolom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré sa dajú vysledovať až po trimetoprim. Patria sem gastrointestinálne problémy, kožné reakcie, aseptická meningitída, zvýšenie transamináz, bilirubín, kreatín a močovina, mierne zmeny krvného obrazu a horúčka. Pri dlhodobom používaní môže dôjsť k narušeniu tvorby spermií.

V kombinácii s trimetoprimom vedie sulfametoxazol k predĺženiu QT času. Ko-trimoxazol sa preto nesmie používať súčasne s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval a nemali by sa používať pri syndróme s dlhým QT.

Okrem toho sa cotrimoxazol nesmie používať v prípade známej precitlivenosti na jednu z dvoch účinných zložiek, pri erythema exudativum multiforme, pri existujúcich zmenách krvného obrazu, pri nedostatku glukózy-6-fosfátdehydrogenázy, pri ťažkom poškodení obličiek, pri závažnom poškodení pečene, pri porfýrii a predčasne narodených deťoch s hyperbilirubinémiou. ,

Pri miernejších poruchách obličiek a pečene, ako aj pri poruchách štítnej žľazy a u novorodencov mladších ako 5 týždňov by sa mal kortimoxazol používať iba s osobitnou opatrnosťou a kontrolou.

Sulfametoxazol zvyšuje antikoagulačný účinok 4-hydroxykumarínov a účinok sulfonylmočoviny na zníženie hladiny cukru v krvi. V prípade kotrimoxazolu treba poznamenať, že trimetoprim zvyšuje účinok fenytoínu, srdcových glykozidov a prokaínamidu. Okrem toho môže byť ovplyvnená plazmatická koncentrácia metotrexátu a hormónov v antikoncepčnej tabletke.