bisoprolol je liek a používa sa na liečbu tachykardie, angíny pektoris, vysokého krvného tlaku a koronárnych srdcových chorôb (CHD). Bisoprolol má antagonistický účinok na ß-adrenoreceptory (beta adrenoreceptory) a patrí do skupiny betablokátorov. Užívanie lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je únava, závraty a bolesti hlavy.
Čo je bisoprolol?
Bisoprolol patrí do skupiny selektívnych blokátorov ß-adrenoreceptorov a má antagonistický účinok na ß1-adrenoreceptory. Ako selektívny blokátor beta má bisoprolol špecifický účinok na srdce a nemá žiadny vplyv na iné orgány.
Bisoprolol sa z lekárskeho hľadiska nazýva kardioselektívne liečivo. Z chemického hľadiska je bisoprolol fenoléter, ktorý existuje ako racemická zmes. Bisoprolol je chirálna zlúčenina a liečivo sa používa v zmesi stereoizomérov (R) a (S) v pomere 1: 1. (S) forma liečiva je aktívnym stereoizomérom a má vysokú väzbovú afinitu k ß1-adrenoreceptorom. (S) -Bisoprolol vytesňuje adrenalín z väzbového miesta ß1-adrenoreceptora a pôsobí ako antagonista.
Liek sa používa na liečbu angíny pektoris, tachykardie, chronického srdcového zlyhania a vysokého krvného tlaku. Droga vyžaduje pravidelné užívanie. Náhle zastavenie liečby vedie k abstinenčným príznakom a závažným vedľajším účinkom.
Farmakologický účinok na telo a orgány
Beta blokátor bisoprolol zaberá receptory ß1-adrenalínu a zabraňuje väzbe adrenalínu a noradrenalínu na receptory. Norepinefrín je neurotransmiter, ktorý sa vytvára v mozgu a v nadobličkách ľudí. Adrenalín je hormón produkovaný v ľudskej kôre nadobličiek. Adrenalín a noradrenalín sa líšia svojou chemickou štruktúrou prostredníctvom metylovej skupiny. V prípade adrenalínu je na aminoskupine substituovaná metylová skupina. Noradrenalín a adrenalín sa viažu na ß1-adrenergné receptory v srdci a vedú k zvýšenej aktivite srdcového svalu. Srdcová frekvencia sa zvyšuje znížením stimulačného prahu v srdci. Čerpacia kapacita srdca sa zvyšuje a krvný tlak sa zvyšuje.
Bisoprolol vytesňuje adrenalín a noradrenalín z receptorov ß1 a zaberá väzobné miesta. Ako antagonista liečivo oslabuje účinky adrenalínu a noradrenalínu. V dôsledku väzby na receptor a zníženého účinku adrenalínu a noradrenalínu sa krvný tlak zníži a zvýši sa prah podráždenia. Srdce potrebujú menej energie a spotreba kyslíka je znížená. Celkovo sa srdcový sval uvoľňuje bisoprololom. Medicína hovorí o negatívnom inotropnom účinku, ktorý majú všetky beta-blokátory.
Väzba a účinky bisoprololu sú dlhotrvajúce. Polčas v krvi je 10 až 11 hodín. Bisoprolol sa podáva perorálne a absorbuje sa asi 90%. Biologická dostupnosť je vynikajúca pri 90% a maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne približne 3 hodiny po požití. Betablokátor sa vylučuje obličkami a metabolizuje sa v pečeni. Pomer medzi vylučovaním obličkami a elimináciou pečene je 50:50.
Vďaka cielenému účinku bisoprololu na ß1-adrenoreceptor má liek kardiošpecifický účinok. Môže však mať centrálny nervový účinok. Účinky a vedľajšie účinky bisoprololu na centrálny nervový systém (CNS) sú dôsledkom lipofilných vlastností lieku. Vnútorná sympatomimetická aktivita (ISA) sa nepreukázala.
Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii
Beta blokátor bisoprolol sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysoký krvný tlak), chronického srdcového zlyhania, angíny pectoris a tachykardie. Angina pectoris môže byť vyvolaná ischemickou chorobou srdca (CHD). Betablokátor sa často používa na vysoký krvný tlak, a teda slúži na prevenciu závažných srdcových chorôb.
Liečba arteriálnej hypertenzie a angíny pectoris sa zvyčajne začína dávkou 5 mg bisoprololu denne. Dávka závisí od závažnosti nálezov. Pri miernom vysokom krvnom tlaku sa odporúča denná dávka 2,5 mg. Ak nie je dostatočná dávka 5 mg bisoprololu, odporúča sa zvýšenie na 10 mg bisoprololu denne. Denná dávka by mala byť vyššia ako 10 mg len vo výnimočných prípadoch. Ak je to potrebné, dávka sa má zvyšovať postupne alebo pomaly. Ak sa liek náhle zastaví, výsledkom sú abstinenčné príznaky a závažné vedľajšie účinky. Odstúpenie od bisoprololu je možné iba zúžením a musí byť sprevádzané lekárom.
Bisoprolol sa nesmie používať u pacientov s bronchiálnou astmou, bradykardiou, cukrovkou a závažným srdcovým zlyhaním. Pacienti, ktorí používajú inhibítory MAO, by sa tiež mali zdržať užívania lieku.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie bisoprololu môže spôsobiť vedľajšie účinky. Časté sťažnosti sú únava, vyčerpanie, zmyslové poruchy, závraty a bolesti hlavy. Medzi občasné vedľajšie účinky lieku patrí depresia, poruchy spánku, výkyvy nálady a zmätenosť.
Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť poruchy krvného obehu, svalová slabosť, kožné vyrážky, ochorenia kĺbov a svrbenie kože. Súčasťou symptómov sú tiež narušená funkcia srdca a spomalený tlkot srdca. Zriedkavý vedľajší účinok je tiež pokles krvného tlaku z rýchleho vstávania z miesta na sedenie alebo ležanie.
Zvracanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha a nauzea sú občasnými vedľajšími účinkami v gastrointestinálnej oblasti. Zriedkavo sa vyskytujú reakcie, ako je zvýšená hladina lipidov v krvi, zvýšené potenie, znížené slzenie, prírastok na váhe a sexuálna apatia.