Makrolidové antibiotiká

Makrolidové antibiotiká sú antibiotiká, ktoré majú bakteriostatický účinok a majú makrolid. Inhibujú proteínovú syntézu baktérií. Prvým a najznámejším makrolidovým antibiotikom je erytromycín. Makrolidové antibiotiká sa u detí široko používajú.

Čo sú makrolidové antibiotiká?

Makrolidové antibiotiká (skrátene: makrolidy) sú bakteriostaticky účinné antibiotiká. Predstavujú svoju vlastnú „klasifikáciu“ v rámci rôznych antibiotík. Bežná skratka makrolidu je v užšom zmysle názov pre kruhovú molekulu, makrolid, ktorý sa vyskytuje vo všetkých makrolidových antibiotikách. Makrolidové antibiotiká majú priaznivé spektrum účinnosti s malými vedľajšími účinkami, a preto sú vhodné na použitie u detí.

Avšak rezistencia na makrolidové antibiotiká sa zvyšuje. Mnoho baktérií je už rezistentných na makrolidové antibiotiká, čo je spôsobené skutočnosťou, že na získanie rezistencie postačuje modifikácia ribozomálnych enzýmov. Získanie odporu je preto relatívne ľahké. Ďalej existuje takzvaná skrížená rezistencia medzi rôznymi makrolidovými antibiotikami. To znamená, že akonáhle je baktéria rezistentná na makrolidové antibiotikum, je rezistentná na všetky makrolidové antibiotiká.

„Prototypom“ makrolidových antibiotík je erytromycín, ktorý sa získava z druhu huby. Existujú tiež antibiotiká josamycín a spiramycín, ktoré sa tiež získavajú z húb. V snahe zlepšiť spektrum účinnosti a farmakokinetické vlastnosti boli vyvinuté semisyntetické deriváty roxitromycín, azitromycín a klaritromycín.

Farmakologický účinok

Makrolidové antibiotiká sú bakteriostaticky účinné. Inhibujú proteínovú syntézu baktérií. Toto sa deje pripojením k 50S podjednotke ribozómov. Blokujú tým enzým transloka, ktorý zabraňuje migrácii a rastu polypeptidového reťazca. To vedie k bakteriostatickému účinku makrolidových antibiotík. Sú zvlášť účinné proti metabolicky aktívnym baktériám.

Makrolidové antibiotiká sú všeobecne lipofilné, a preto sa po absorpcii v gastrointestinálnom trakte v tkanive distribuujú dobre. Vylučovanie je väčšinou lacné (pomocou žlče). Makrolidy sa štiepia v pečeni. Počas biotransformácie sa metabolizujú enzýmovým systémom CYP3A4.

Pri obmedzovaní liekov, ktoré sa užívajú alebo používajú súčasne, môže dôjsť k interferencii. Rozklad jednej z drog je oneskorený.

Lekárske použitie a použitie

Makrolidové antibiotiká sú účinné proti grampozitívnym kokom a tyčinkám, ako aj proti gramnegatívnym kokom. Sú tiež účinné proti Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mykoplazmám, spirochétam, chlamydiám a Haemophilus influenzae.

Indikácie môžu byť odvodené zo spektra aktivity makrolidových antibiotík. Malo by sa však poznamenať, že polosyntetické makrolidové antibiotiká roxitromycín, klaritromycín a azitromycín majú širšie spektrum účinnosti proti gramnegatívnym baktériám ako erytromycín, josamycín a spiramycín.

Systémovo je erytromycín indikovaný na bronchitídu, pneumóniu, pertussis (čierny kašeľ), zápal stredného ucha (zápal stredného ucha), sínusitídu (sínusitída), akné vulgaris, konjunktivitídu (konjunktivitídu) spôsobenú chlamydiovým uretrálnym plazmou.

Ako alternatíva k penicilínom z. B. Pri alergii na penicilín sa erytromycín používa aj na liečbu faryngitídy (zápal hrdla), angíny (angíny), šarlach, erysipel (ruža z rany) a syfilis.

Azitromycín, polosyntetický derivát zo skupiny makrolidových antibiotík, sa môže používať na infekcie horných dýchacích ciest vrátane zápalu dutín (sínusitída), zápalu hrdla (faryngitída) a zápalu mandlí (tonzilitídy). Infekcie dolných dýchacích ciest, vrátane bronchitídy a pneumónie, akútnych zápalov stredného ucha, infekcií kože a mäkkých tkanív a nekomplikovaných infekcií genitálií spôsobených Chlamydia trachomatis alebo Neisseria gonorrhoeae (non-multirezistentné kmene) sa môžu liečiť aj azitromycínom.

V porovnaní s erytromycínom je možné vidieť mierne rozšírené spektrum aktivity azitromycínu. Ďalej má azitromycín výrazne dlhší polčas. Z tohto dôvodu sa môže používať ako „trojdňové antibiotikum“: iba tri tablety sa podávajú s odstupom 24 hodín, ale účinok trvá 10 dní z dôvodu dlhého polčasu.

Riziká a vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky makrolidových antibiotík sú neškodné. Z tohto dôvodu a kvôli širokému spektru aktivity sa makrolidové antibiotiká často používajú u detí. Najbežnejšie vedľajšie účinky zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, napr. Hnačka, nevoľnosť a zvracanie. Ďalej sú možné hypersenzitívne reakcie s existujúcou precitlivenosťou (alergiou) na makrolidové antibiotiká. Poškodenie pečene je tiež jedným z mála vedľajších účinkov.

Malo by sa však poznamenať, že jednotlivé antibiotiká zo skupiny makrolidov môžu mať tiež vedľajšie účinky, ktoré idú nad túto hranicu. Nájdete ich na príbalovom letáku a môžete ich získať od svojho lekára alebo lekárnika.

Ďalej sú možné interakcie (interakcie) s inými liekmi. Existujú tiež kontraindikácie. Tieto však nemožno všeobecne citovať pre skupinu makrolidových antibiotík, pretože sa líšia pre každé makrolidové antibiotikum.

Všetky tieto antibiotiká majú spoločné to, že sa nesmú používať v prípade precitlivenosti na makrolidové antibiotiká.