barbituráty

barbituráty Raz považovaný za zázračný liek a používaný vo veľkom meradle. Dnes je ich používanie prísne obmedzené a považujú sa za nebezpečné. Existuje veľa dobrých dôvodov. Nasledujúci prehľad účinkov barbiturátov na telo, oblasti ich použitia, ako aj riziká a vedľajšie účinky ukazujú, prečo.

Čo sú to barbituráty?

Barbiturát je všeobecný pojem pre rôzne liečivá, ktoré majú narkotické, hypnotické, antikonvulzívne a sedatívne účinky. Ich názov je odvodený od kyseliny barbiturovej, z ktorej tvoria deriváty. Chemik Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer prvýkrát úspešne vyrobil kyselinu barbiturovú v roku 1864. Na tomto základe Hermann Emil Fischer vyvinul prvý barbiturát so sedatívnym účinkom v roku 1903 a nazval ho barbital.

Od tohto vývoja patria barbituráty už niekoľko desaťročí medzi najpoužívanejšie prášky na spanie a sedatíva v nemecky hovoriacich krajinách. Pretože sa veľmi rýchlo stanú návykovými a predávkovaním a zneužívaním bolo veľa otrav, od začiatku 90. rokov neboli v Nemecku schválené ako tabletky na spanie alebo sedatíva. Odvtedy sa používajú iba na liečbu epilepsie a ako anestetiká pri operáciách.

Existujú tri typy barbiturátov: krátkodobo pôsobiace, ktoré majú účinok iba niekoľko minút, stredne dlhé pôsobenie, ktorého účinok trvá niekoľko hodín a dlhodobo pôsobiaci, ktorého účinok trvá mnoho hodín. Klasifikácia je založená na trvaní príslušného účinku.

Farmakologický účinok

Farmakologický účinok barbiturátov na telo a orgány je mimoriadne komplexný. Svoje účinky rozvíjajú prostredníctvom rôznych receptorov v organizme, takzvaných receptorov GABA-A. Tieto sú umiestnené v nervových bunkách a viažu neurotransmiter y-aminomaslovú kyselinu. Týmto spôsobom priamo ovplyvňujú poslové látky, ktoré sú zodpovedné za prenos stimulov a excitácií medzi nervovými bunkami.

Keď sa barbiturát naviaže na tieto receptory, prakticky prevezme svoju úlohu a bude pôsobiť ako agonista na kontrolu prenosu signálu medzi jednotlivými nervovými bunkami. Prakticky napodobňujú kyselinu y-aminomaslovú a preberajú jej úlohy. Týmto spôsobom môžu barbituráty napríklad inhibovať alebo potlačovať signály bolesti.

Dávka barbiturátu tiež hrá dôležitú úlohu pri účinku. V nižších dávkach inhibujú napr. receptor AMPA, ktorý má stimulačný účinok, a teda zaisťuje sedáciu. Vo vyšších dávkach tiež inhibujú sodíkové kanály, ktoré sú zase dôležité pre mnoho ďalších procesov v tele. Barbituráty nakoniec vedú k celkovej anestézii.

Lekárske použitie a použitie

V minulosti sa barbituráty predpisovali hlavne ako prášky na spanie alebo sedatíva. Keďže však empirické hodnoty a štúdie čoskoro odhalili extrémne vysoký potenciál závislosti a nebezpečne vysokú toxicitu, tieto oblasti aplikácie boli nakoniec zakázané. Barbituráty boli nahradené oveľa menej nebezpečnými drogami, ako sú benzodiazepíny.

Z tohto dôvodu sa teraz barbituráty v zásade používajú iba pre dve oblasti aplikácie: ako anestetikum a ako antiepileptikum. Ako anestetikum sa používa na vyvolanie anestézie vo forme tiopentalu. Krátkodobo pôsobiaci tibentálny barbiturát trvá menej ako 10 minút a pracuje veľmi rýchlo, a preto sa podáva intravenózne pacientovi na vyvolanie anestézie.

Pri liečení epilepsie sa používa dlhodobo pôsobiaci fenobarbitál, ktorý účinkuje približne 10 až 18 hodín. Vďaka svojmu antispasmodickému účinku sa často používa ako na prevenciu, tak na liečenie záchvatov v kontexte epileptického ochorenia. Môže sa tiež použiť na potlačenie záchvatov spôsobených kontaktom s určitými toxínmi, ako sú strychnín alebo DDT.

Vo Švajčiarsku sa určité barbituráty, ako napríklad pentobarbitál, používajú aj v povolenej aktívnej eutanázii. Vo veterinárnej medicíne sa používa ako prostriedok eutanázie.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ako už bolo uvedené, riziká a vedľajšie účinky užívania barbiturátov sú mimoriadne vysoké. Pravidelná konzumácia veľmi rýchlo vedie k závažnej závislosti. Stiahnutie je ťažké a niekedy spojené so závažnými príznakmi, ako sú úzkosť, záchvaty a nadmerná vzrušenie. Pečeň tiež reaguje na pravidelný príjem a v priebehu času barbiturát rozkladá rýchlejšie a rýchlejšie, preto sa účinok stáva slabším a kratším. Pritom sa rýchlejšie rozpadajú ďalšie lieky, a preto už ďalej nefungujú správne. Príliš vysoké dávky môžu tiež viesť k závažným otravám, ktorých príznaky siahajú od zhoršeného vedomia a závratov po nevoľnosť a zvracanie až po amnéziu a kómu. Najhorším toxickým účinkom je však centrálna respiračná paralýza a zástava srdca, ktoré bez okamžitého ošetrenia vedú k nedostatočnému prísunu kyslíka do mozgu a nakoniec k smrti. Účinok barbiturátov zvyšujú aj iné sedatíva, napríklad alkohol alebo opiáty. Kvôli týmto silným vedľajším účinkom sa na barbituráty v súčasnosti vzťahuje vyhláška o predpisovaní omamných látok (BtMVV).

Barbituráty fungujú veľmi rýchlo a efektívne, ale nanešťastie sú spojené s mnohými, niekedy dokonca život ohrozujúcimi, rizikami a vedľajšími účinkami, ktoré ďaleko presahujú ich pozitívne vlastnosti. Preto je ich používanie, až na pár výnimiek, z pochopiteľných dôvodov teraz zakázané. Preto sa dôrazne neodporúča samoliečba.