artemisinínu

Sekundárny rastlinný pigment artemisinínu z kvetov a listov ročnej červenej sa používa na liečbu malárie. Droga sa používa hlavne v oblastiach, kde iné antimalariká nie sú účinné proti multirezistentným patogénom. Tento liek je uvedený v tradičnej čínskej medicíne, ktorá je stará tisíce rokov.

Čo je artemisinín?

Artemisinín patrí do skupiny látok seskviterpénu. Tieto chemické zlúčeniny, ktoré sú v rastlinnej ríši bežné, sa skladajú z troch izoprénových jednotiek. Droga získaná z jednorodňovej múčnatky (Artemisia annua) obsahuje okrem trioxánového kruhového systému aj farmakologicky rozhodujúci peroxidový mostík.

V roku 1971 čínsky Tu Youyou prvýkrát izoloval a opísal účinnú látku av nasledujúcich rokoch preukázal svoje pozitívne účinky v boji proti tropickej malárii. Pretože artemisinín je veľmi rýchly a spoľahlivý liek. Liečivo je možné získať zo sušených listov a kvetov rastlín pestovaných v Číne, Vietname a východnej Afrike.

Pretože tento proces je pomerne nákladný a časovo náročný, artemisinín sa v súčasnosti tiež získava biotechnologicky pomocou geneticky modifikovaných kvasiniek. Pretože artemisinín samotný je dosť nestabilný, jeho polosyntetické deriváty artesunát, artemotil, arteméter a ďalšie sa väčšinou používajú v drogách.

Farmakologický účinok

Presný mechanizmus účinku artemisinínu nie je zatiaľ známy (2015). Vedci však predpokladajú, že skôr nezvyčajná štruktúra peroxidu je rozhodujúca. Pretože sa to rozpadá na voľné radikály, keď sa stretne s veľkým počtom iónov železa.

Červené krvinky (erytrocyty) u ľudí nielen obsahujú veľa železa, ale aj plazmodiu spôsobujúcu maláriu. Pretože tieto parazity sú prenášané na človeka komárom Anopheles a tu kolonizujú červené krvinky. Ak jednobunkové patogény teraz napadnú erytrocyt, živia sa hemoglobínom v krvi. Pretože akumulujú železo obsiahnuté v tomto procese, voľné radikály liečiva môžu plazmodiu zabíjať.

Štúdie naznačujú, že artemisinín tiež inhibuje špecifický transportér vápnika v jednobunkovej membráne. Artemisinín môže podobným spôsobom usmrtiť aj rakovinové bunky. Pretože obsahujú aj vysoké koncentrácie železa. Počiatočné experimenty s bunkovými kultúrami potvrdzujú túto teóriu. Zdá sa, že liečivo je tiež účinné proti schistosomiáze z tropických infekčných chorôb (schistosomiáza).

Lekárske použitie a použitie

Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) odporúča použitie artemisinínu alebo jeho derivátov, najmä v krajinách, kde sú iné lieky neúčinné kvôli známym multirezistentným kmeňom Plasmodium falciparum. Artemisinín sa už dlho považuje za veľmi účinný, ale v súčasnosti sú známe patogény z niekoľkých krajín, ktoré sú tiež rezistentné na účinnú látku v dôsledku mutácií.

Aby sa zabránilo zvyšovaniu rezistencie na artemisinín, mala by sa vždy používať kombinovaná liečba s inými liekmi na maláriu. Táto liečba je často skrátená na ACT (kombinovaná terapia založená na artemisiníne). Z dôvodu krátkeho polčasu sa tablety musia užívať v pevných intervaloch počas niekoľkých dní. Dávka u detí závisí od telesnej hmotnosti.

Pri ťažkej forme tropickej malárie sa derivát artesunát môže injikovať priamo do žily alebo svalu. U detí aj dospelých sa tento liek v naliehavom prípade považuje za drogu voľby. Či je čaj z Artemisia annua účinný aj proti plazmónii, je medzi vedcami spor.

Riziká a vedľajšie účinky

Artemisinín a jeho semisyntetické deriváty sú dobre tolerované deťmi a dospelými v dávkach, ktoré bojujú proti malárii. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, sú v mnohých prípadoch podobné typickým symptómom malárie. Medzi ne patrí nauzea, zvracanie, strata chuti do jedla a závraty.

Môže sa tiež zvýšiť srdcový rytmus. Možné sú aj bolesti kĺbov a svalov, únava a spánok. V dôsledku požitia sa niekedy vyskytnú mierne krvné abnormality. Zriedkavo sa vyskytujú nebezpečné alergické reakcie na liek. Môže sa to prejaviť ako vyrážka, opuch, dýchavičnosť alebo ťažkosti s prehĺtaním. Doplnky železa, ktoré sa užívajú súčasne s artemisinínom, môžu spôsobiť interakcie.

Kombinovaná terapia s inými liekmi môže zvýšiť rôzne vedľajšie účinky. WHO napriek tomu naliehavo odporúča vyhnúť sa monoterapii iba artemisinínom. Inak môže byť liek kvôli rezistencii neúčinný.