amoxicilín

amoxicilín patrí do skupiny aminopenicilínov a používa sa ako širokospektrálne antibiotikum. Účinná látka bola schválená od roku 1981 a odvtedy je dostupná pod rôznymi obchodnými názvami. Droga pôsobí proti gram-negatívnym aj gram-pozitívnym baktériám.

Čo je amoxicilín?

amoxicilín je takzvané β-laktámové antibiotikum z triedy účinných látok penicilínu. Vo svojej molekulovej štruktúre sa vyskytuje laktámový kruh, ktorý sprostredkuje antibiotickú účinnosť aktívnej zložky.

Liečivo má široké použitie proti širokému spektru typov baktérií. Kombinované použitie amoxicilínu a kyseliny klavulanovej môže niekedy zvýšiť jeho účinnosť. Amoxicilín má bakteriocídny účinok, t.j. ničí baktérie, na rozdiel od bakteriostatických antibiotík, ktoré majú účinok inhibujúci rast.

Trieda penicilínov s účinnou látkou ničí iba baktérie, ale nie živočíšne a rastlinné bunky. Dôvodom je úplne odlišná štruktúra príslušných bunkových membrán. Tak ako všetky penicilíny, aj amoxicilín je pre ľudské telo relatívne neškodný. Amoxicilín je tiež relatívne odolný voči kyselinám, a preto sa môže ľahko podávať orálne bez straty účinnosti.

Farmakologický účinok

Účinok amoxicilín je založený na interakcii laktámového kruhu s membránou bakteriálnych buniek. Grampozitívne aj gramnegatívne baktérie obsahujú vo svojich bunkových membránach tzv. Polysacharidový peptidový mureín.

Laktámový kruh antibiotika vytvára peptidové väzby s mureínom, a tak ničí membrány baktérií. Účinok deštrukcie membrány sa okrem iného odohráva počas bunkového delenia. Baktérie v tomto procese odumierajú. Niektoré baktérie, ako napr b. Stafylokoky produkujú enzým p-laktamázu, ktorý inaktivuje amoxicilín ničením ß-laktámového kruhu. Jediné použitie amoxicilínu proti stafylokokom je preto neúčinné.

Kombinovaným podávaním amoxicilínu s kyselinou klavulanovou sa však jeho spektrum účinku môže rozšíriť aj na tento typ baktérií. Kyselina klavulanová inhibuje účinok enzýmu β-laktamázy. Pri použití antibiotík vrátane amoxicilínu sa rezistencia pomaly rozvíja.

Tieto rezistencie sú spôsobené vznikom necitlivosti väzbových proteínov na penicilín, zosilnením membrán bakteriálnych buniek alebo zvýšenou produkciou enzýmu ß-laktamázy. Aspoň pri tomto treťom type rezistencie našli kombinované podávanie amoxicilínu s kyselinou klavulanovou spôsob, ako bojovať s baktériou.

Lekárske použitie a použitie

amoxicilín Ako už bolo uvedené, má široké použitie proti rôznym typom baktérií. Na rozdiel od klasického penicilínu je amoxicilín účinný aj proti gramnegatívnym baktériám.

Na rozdiel od gramnegatívnych baktérií majú grampozitívne baktérie oveľa silnejšiu vrstvu mureínu v membráne. Stanovenie Gramovho zafarbenia sa často uskutočňuje s cieľom nájsť vhodné antibiotikum na použitie. Avšak kvôli širokospektrálnemu účinku amoxicilínu nie je tento test potrebný. Okrem klasického použitia penicilínu sa amoxicilín môže používať aj proti Escherichia coli, listeria, enterokokom a rôznym druhom Proteus.

To znamená, že mnoho infekčných chorôb horných dýchacích ciest, ucha (zápal stredného ucha), močových ciest a gastrointestinálneho traktu je možné liečiť amoxicilínom. Kombinácia amoxicilínu s clarytromycínom (bakteriostatické antibiotikum) môže tiež liečiť infekcie Helicobacter pylori v žalúdku.

Táto baktéria je okrem iného zodpovedná za zápal žalúdočnej sliznice a žalúdočné vredy. Ľudia so srdcovými chorobami sú často liečení amoxicilínom ako preventívne opatrenie pred operáciami. Počas liečby sa amoxicilín podáva hlavne perorálne bez ohľadu na príjem potravy, pričom telo absorbuje 80 percent aktívnej zložky. Obličky vylučujú väčšinu aktívnej zložky.

Riziká a vedľajšie účinky

V podstate je amoxicilín dobre tolerovaný. Je menej škodlivé pre črevnú flóru ako iné antibiotiká. Droga sa rýchlo rozpadá.

Podobne ako pri všetkých liekoch sa však pri používaní amoxicilínu v niektorých prípadoch dajú očakávať vedľajšie účinky. Môžu sa vyskytnúť kožné vyrážky, žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť, zvracanie, plyn a hnačka.

Pozoruje sa tiež svrbenie, horúčka, zápal slizníc, sucho v ústach a zhoršenie chuti. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú opuchy, anémie, poruchy pečene alebo dokonca zápal obličiek. Alergia na penicilín s anafylaktickým šokom môže mať zvlášť dramatické účinky.

V takom prípade sa musí liečba amoxicilínom okamžite zastaviť. Nepretržité používanie môže viesť k superinfekcii rezistentnými bakteriálnymi kmeňmi alebo kvasinkami.