warfarín

warfarín je liečivá látka s antikoagulačnými vlastnosťami. Používa sa hlavne v Spojených štátoch na liečbu trombózy. V Európe sa na tento účel zvyčajne používa fenprokumón, liek z rovnakej triedy účinných látok.

Čo je warfarín?

warfarín patrí do triedy látok kumarínov. Napríklad kumaríny sa nachádzajú v rôznych pastvinách. Zistilo sa, že nesprávne skladovanie sena v siláži viedlo k neukojiteľnému krvácaniu mnohých pasúcich sa zvierat.

Toto krvácanie je spôsobené účinkom dicoumarolu, ktorý sa vytvára, keď sa seno nakazí hubami. Z tohto dôvodu sa novoobjavená látka skúmala z hľadiska možnosti lekárskeho využitia pri liečbe trombózy.

Zaujímavé boli tri deriváty dicoumarolu, ktoré sa liečivo používali ako antikoagulanciá pod názvami warfarín, fenprokumón a tromexán. Warfarín sa predtým používal ako jed na potkany. Potom, čo potkany požili jed s jedlom, uhynuli na vnútorné krvácanie, ku ktorému došlo po oneskorení.

Farmakologický účinok

Kumaríny nepriamo inhibujú zrážanie krvi. Pôsobia ako antidotum (antidotum) vitamínu K. Tento vitamín okrem iného reguluje tvorbu rôznych faktorov zrážania krvi, ktoré u. a. účinkuje, keď krv uniká z krvi do rany. Kumaríny ako B. Warfarín narušuje fungovanie vitamínu K, a tým bráni tvorbe nových faktorov zrážania krvi. Účinok je však oneskorený, pretože stále existujú koagulačné faktory, ktoré sa len pomaly rozkladajú.

Po ukončení liečby warfarínom alebo inými derivátmi kumarínu bude nejaký čas trvať, kým sa obnoví normálna koncentrácia faktorov zrážania krvi.

Tento čas je určený polčasom rozpadu zodpovedajúcich kumarínov. Polčas warfarínu je 2 dni, zatiaľ čo fenprokumón má polčas 10 - 14 dní. To znamená, že ak sa warfarín používa po 2 dňoch a ak sa používa fenprokumón po 10 až 14 dňoch, normálne zrážanie krvi funguje znova.

Ak sa zrážanie krvi musí normalizovať rýchlo, pravdepodobne preto, že ešte existuje neodkladná operácia, vitamín K sa musí podávať ako antidotum kumarínov. Vzhľadom na nižší polčas rozpadu warfarínu by jeho použitie ako antikoagulancia malo väčší zmysel ako použitie fenprokumónu.

Lekárske použitie a použitie

Použitie warfarín alebo iné kumaríny sú potrebné v prípade závažných kardiovaskulárnych chorôb, ktoré vedú k strachu z tvorby krvných zrazenín.

Týmto spôsobom sa existujúce trombózy rozpustia, aby sa zabránilo výskytu možnej embólie. Takéto krvné zrazeniny môžu viesť k infarktu, mozgovej mŕtvici alebo pľúcnej embólii. Warfarín sa používa profylakticky počas prebiehajúcich operácií alebo dlhého odpočinku v posteli, aby sa zabránilo tvorbe trombov a krvných zrazenín. Existujú tiež choroby, ktoré si vyžadujú okamžitú liečbu warfarínom alebo inými derivátmi kumarínu, ako napríklad: B. pri fibrilácii predsiení. Toto je srdcová arytmia so zvlášť vysokým rizikom embólie.

V prítomnosti trombóz, najmä v dolných končatinách, by antikoagulácia (rozpúšťanie trombov) mala zabrániť opakovaniu (opätovnému výskytu) trombózy. V zriedkavých prípadoch je potrebná celoživotná liečba kumarínom, napr. B. pri opakovaných trombózach alebo vrodených poruchách krvácania. Počas liečby warfarínom je potrebné dbať na to, aby sa prostredníctvom potravy absorbovalo čo najmenej vitamínu K. Ako už bolo uvedené, vitamín K pôsobí ako antidotum proti warfarínu a neutralizuje jeho účinnosť.

Riziká a vedľajšie účinky

warfarín by sa nemal používať pri chorobách so zvýšenou tendenciou ku krvácaniu, napr B. s gastrointestinálnym krvácaním, po operáciách, s poruchami pečene a obličiek.

Ako vedľajší účinok liečby warfarínom sa môže vyskytnúť krvácanie, hepatitída, žltačka, znížená hustota kostí alebo zvýšená strata vlasov. Je potrebné poznamenať, že každá osoba reaguje odlišne na warfarín, ktorý je vyjadrený v rôznych koncentračných rozsahoch, v ktorých sa odvíja jeho antikoagulačný účinok.

Hranice účinku sú veľmi úzke a koncentrácia, ktorá je príliš nízka neúčinnosť a príliš vysoká koncentrácia, môže viesť k vážnemu krvácaniu. Limity pôsobenia závisia od genetických požiadaviek a od hladiny vitamínu K v potrave.