oseltamivir

Liečivá látka oseltamivir patrí do triedy inhibítorov neuraminidázy. Používa sa na prevenciu a liečbu chrípkovej chrípky. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky.

Čo je oseltamivir?

Oseltamivir je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov neuraminidázy. Produkt je vhodný na terapiu a profylaxiu skutočnej chrípky, ktorá je spôsobená vírusom chrípky.

Oseltamivir je jedným z takzvaných proliečiv. Po orálnom požití aktívnej zložky sa esterová väzba rozdelí. Tu vzniká skutočná aktívna forma, nazývaná oseltamivirkarboxylát. Oseltamivir je tiež známy pod názvom produktu Tamiflu®. Je to liek na predpis a je možné ho získať iba v lekárni po predložení predpisu.

Oseltamivir bol vyvinutý rakúskym biochemikom Norbertom Bischofbergerom, ktorý pracoval v biotechnologickej spoločnosti Gilead Sciences vo Foster City v Kalifornii v 90. rokoch. Bischofberger skúmal liek proti chrípke, ktorý sa dal podávať aj vo forme tabliet. Po tomto úspechu biochemik spolupracoval s farmaceutickou spoločnosťou Roche. Nakoniec bol oseltamivir schválený vo Švajčiarsku v roku 1999. USA sa pripojili v roku 2000 a od roku 2002 sa droga mohla predávať aj v EÚ.

Spočiatku existovalo obmedzenie, že sa mohli liečiť iba pacienti starší ako 13 rokov. Toto obmedzenie sa však neskôr zrušilo, aby sa teraz mohla oseltamivirová terapia podávať deťom od jedného roku veku. Postupom času sa Tamiflu® stal jedným z najúspešnejších liekov spoločnosti Roche. Generiká oseltamiviru sú dostupné aj od roku 2014.

Farmakologický účinok

Ako inhibítor neuraminidázy je oseltamivir antivírusové činidlo. Neuraminidáza je enzým, ktorý prispieva k uvoľňovaniu vírusu chrípky z hostiteľskej bunky. Neuraminidáza prerušuje väzbu medzi hemaglutinínom, ktorý sa nachádza na povrchu viriónu, a glykolipidmi, ktoré sa nachádzajú na povrchu hostiteľskej bunky. Tento proces uvoľňuje viriónu z infikovanej bunky a spôsobuje infekcie v iných bunkách.

Vírusy, ktoré sa nedávno objavili v telových bunkách, infikujú ďalšie bunky potom, čo opustili bunku, čím dôjde k ich šíreniu. Aby mohla neuraminidáza opustiť bunku, musí prerušiť spojenie medzi bunkou a vírusom.

Oseltamivir pôsobí proti tomuto procesu blokovaním enzýmu. Týmto spôsobom aktívna zložka zabraňuje vírusom infikovať ďalšie bunky tela. To dáva ľudskému imunitnému systému príležitosť ľahšie bojovať proti imobilným vírusom.

Oseltamivir sa podáva perorálne. Po požití sa účinná látka úplne vstrebáva. V pečeni sa prekurzor oseltamiviru premieňa na aktívny oseltamivirkarboxylát s rôznymi esterázami. Aktívny metabolit sa ďalej nemetabolizuje, takže sa vylučuje z tela obličkami nezmenený. U starších pacientov je vyššia biologická dostupnosť.

Oseltamivir má schopnosť skrátiť trvanie chrípky a zmierniť jej príznaky za predpokladu, že liečba sa začne najneskôr 48 hodín po nástupe choroby. Jeho použitie navyše znižuje riziko bakteriálnej superinfekcie.

Lekárske použitie a použitie

Oseltamivir sa používa na liečbu a prevenciu chrípkovej chrípky, ktorá nemá nič spoločné s neškodnou infekciou podobnou chrípke (nachladnutie). Aby sa však účinná látka mohla rozvíjať pozitívne, musí sa užiť do 48 hodín. Aby sa dosiahol preventívny účinok, musí sa uskutočniť okamžite po kontakte s infikovanými ľuďmi.

Dávka u detí závisí od ich veku a hmotnosti. Deti sa však môžu podávať iba vo výnimočných prípadoch. Oseltamivir nelieči chrípkovú chrípku, ale účinná látka môže skrátiť trvanie choroby a zmierniť príznaky.

Inhibítor neuraminidázy nie je vhodnou alternatívou k očkovaniu proti chrípke. Liek by sa mal používať iba počas chrípkových epidémií a pod lekárskym dohľadom.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri užívaní oseltamiviru je možný výskyt nežiaducich vedľajších účinkov. Postihnuté osoby často trpia bolesťou žalúdka, nevoľnosťou a vracaním. Občas sa objavia alergické reakcie a existujúce ochorenia dýchacích ciest sa môžu zhoršiť. Aby sa predišlo gastrointestinálnym ťažkostiam spôsobeným oseltamivirom, odporúča sa užívať liek s jedlom.

Ďalšími možnými vedľajšími účinkami oseltamiviru môžu byť bolesti hlavy, srdcová arytmia, kožné vyrážky, záchvaty, reakcie z precitlivenosti, ekzém, zápal kože, žihľavka, zvýšené hodnoty pečene alebo zhoršené vedomie. Zriedkavé sú tiež obavy, závažný zápal pečene, neobvyklé správanie, zmätenosť, gastrointestinálne krvácanie, poruchy zraku, nočné mory a bludy. V zriedkavých prípadoch sa adolescentom ublížilo.

Ak je precitlivenosť na oseltamivir, terapia účinnou látkou sa nesmie podať. Pozitívny účinok látky u ľudí trpiacich slabým imunitným systémom alebo chronickými chorobami nie je istý. Dávku by ste mali dostať iba vo výnimočných prípadoch.

Počas tehotenstva a dojčenia musí lekár starostlivo zvážiť podanie oseltamiviru. Nie je teda známe, či môže byť týmto liekom poškodené dieťa. Oseltamivir sa podáva deťom mladším ako jeden rok v prípade veľkého prepuknutia chrípky.