fosamprenavir

S liečivou látkou fosamprenavir je to takzvané antivírusové liečivo z rodiny inhibítorov HIV proteínu. Používa sa na liečbu infekcií HIV a je určený na prevenciu rozvoja AIDS (skratka: syndróm získaného zlyhania imunity). Fosamprenavir sa predáva pod obchodným názvom Telzir® a predáva ho GlaxoSmithKline plc. so sídlom v Londýne, Spojené kráľovstvo.

Čo je fosamprenavir?

Účinná látka fosamprenavir je antivírusové liečivo. Toto je skupina liekov, ktoré bránia množeniu vírusov. Droga patrí do rodiny inhibítorov HIV proteázy. To sa týka aktívnych zložiek, ktoré špecificky inhibujú aktivitu enzýmov štiepiacich proteíny vírusu HI. Okrem fosamprenaviru táto skupina zahŕňa aj prípravky nelfinavir a lopinavir.

Zabránením rozkladu proteínov sa replikácia vírusu HI značne spomalí.

Fosamprenavir sa používa vo forme tabliet a ako suspenzia. Suspenzia je suspenzia malých častíc, ktoré sú vložené do kvapaliny, ale nie sú rozpustné. Lieky obsahujúce fosamprenavir vyžadujú lekársky predpis v celej Európe. Nezávislý príjem bez lekárskeho predpisu je zakázaný. V Nemecku preto existuje požiadavka na lekárne.

Farmakologický účinok

Ako antivírusové činidlo fosamprenavir inhibuje reprodukciu vírusu HI v ľudskom tele. Na rozdiel od baktérií, vírusy nemajú svoj vlastný metabolizmus, ktorý by mohol byť lekársky ovplyvnený. To v podstate sťažuje terapiu vírusov. Pretože metabolizmus zvyčajne ponúka ľahko prístupný útočný povrch na ničenie baktérie.

Liek fosamprenavir preto účinkuje tak, že štiepi proteín v vírusoch HI obsiahnutých v tele. Rozklad proteínov (enzýmov) je inhibovaný fosamprenavirom a podobnými liekmi inhibítorov HIV proteázy. Výsledkom je, že v hostiteľskej bunke tela infikovaného vírusom nevznikajú žiadne ďalšie infekčné vírusy, pretože vírusy HI závisia od enzýmu (proteázy), ktorý produkujú, aby boli schopné napadnúť zdravé krvinky (bunky CD-4).

Fosamprenavir sa štiepi alebo vylučuje primárne pečeňou alebo stolicou. Polčas, kým sa účinná látka úplne neodstráni, je v priemere asi 7 hodín.

Lekárske použitie a použitie

Fosamprenavir sa používa iba v kombinácii s inými liekmi ako súčasť komplexnej a lekársky plne monitorovanej liečby HIV (kombinovaná liečba). Existuje iba indikácia na súčasné použitie nízkej dávky ritonaviru alebo podobných antiretrovírusových liekov. Ritonavir zvyšuje hladiny účinnej látky v fosamprenaviru.

Odporúčané denné množstvo fosamprenaviru je jedna filmom obalená tableta so 700 mg aktívnej zložky dvakrát denne. Okrem týchto dvoch tabliet sa majú užiť aj iné prípravky proti HIV (napr. 100 g ritonaviru). Celkovo pacient užíva štyri tablety denne (dve tablety fosamprenaviru a dve tablety ritonaviru). V porovnaní s liečbou predchádzajúcim liekom amprenavirom došlo k významnému zníženiu počtu tabliet užívaných denne.

Fosamprenavir sa nepoužíva na preventívne liečenie HIV ako súčasť tzv. PrEP (profylaxia pred expozíciou). Oblasť použitia zostáva obmedzená na kombinovanú liečbu HIV.

Riziká a vedľajšie účinky

Fosamprenavir sa musí používať spolu s nízkou dávkou ritonaviru alebo inými antiretrovírusovými liekmi. Iba tak sa dá účinne dosiahnuť sledovaný účel. Každá žiadosť musí byť preto prediskutovaná s lekárom alebo lekárnikom. Používanie fosamprenaviru je zakázané, ak existuje precitlivenosť (alergie) na fosamprenavir, amprenavir alebo iné zložky liekov proti HIV.

Lieky obsahujúce fosamprenavir sa nesmú užívať s nasledujúcimi prípravkami:

• Astemizol alebo terfenadín (symptomatická liečba alergií)
• Alfuzosín (liečba prostaty)
• Cisaprid (liečba na trávenie)
• Pimozid (liečba schizofrénie)
• Deriváty ergotamínu (nachádzajúce sa v niektorých tabletkách proti bolesti hlavy),
• Rifampicín (liečba tuberkulózy)
• Propafenón, chinidín, flekainid alebo amiodarón (prípravky na liečenie srdcových chorôb)
• Sildenafil (liečba erektilnej dysfunkcie a chorôb pľúcnych ciev)
• Prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný

Fosamprenavir môže spôsobovať vedľajšie účinky. Doteraz boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

• hnačka
• Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi
• Zvýšené hladiny tuku v krvi
• celková nevoľnosť a pocity choroby (aj v súvislosti s nevoľnosťou, zvracaním a bolesťou brucha)
• Podráždenie kože (opuch, svrbenie, sčervenanie)
• bolesť hlavy
• závrat
• únava
• Znecitlivenie alebo brnenie v ústach
• zvýšené hladiny transaminázy a lipázy
• Opuch tváre (najmä pier alebo jazyka)
• Vývoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu. Jedná sa o závažnú kožnú reakciu, ktorá môže tiež ohrozovať život.