ako cholestyramín sa nazýva inhibítor absorpcie. Používa sa na liečbu hypercholesterolémie.
Čo je kolestyramín?
Kolestyramín je styrén, bezfarebná tekutina, ktorá voní sladko. Účinná látka sa používa na liečbu chorôb metabolizmu tukov. Ako vo vode nerozpustná makromolekula, colestyramín nemôže byť katalyzovaný vlastnými enzýmami tela a nie je ovplyvňovaný metabolizmom.
Colestyramín sa používa najmä vtedy, keď je koncentrácia LDL cholesterolu v krvi príliš vysoká. Aby to bolo možné liečiť, musí pacient najskôr ísť na diétu. Pokiaľ to nepovedie k očakávanému úspechu, podávajú sa lieky znižujúce hladinu cholesterolu, ako sú napríklad statíny. Ak tieto účinky nevykazujú žiadny účinok, vstúpi do hry colestyramín, ktorý sa kombinuje so statínmi. Len ak lekár nepovažuje použitie statínov za užitočné alebo ak ich pacient dobre netoleruje, colestyramín sa podáva samostatne.
Farmakologický účinok
Kolestyramín je živica, ktorá má schopnosť viazať vodu. Nie je však rozpustný vo vode. Pretože účinnú látku nie je možné stráviť, prechádza črevom bez akýchkoľvek zmien. V gastrointestinálnom trakte colestyramín zaisťuje cielené odbúravanie žlčových kyselín.
V skutočnosti je cholestyramín chlorid cholestyramínu. Z tohto dôvodu sa pri kontakte so soľami žlčových kyselín chlorid vymieňa za zvyšok žlčovej kyseliny, ktorá tvorí bežnú soľ (chlorid sodný).
Žlčové kyseliny sa produkujú v pečeni výlučne pomocou cholesterolu. Žlčové kyseliny vstupujú do čreva počas trávenia. Črevo však získava veľké časti žlčových kyselín a posiela ich späť do pečene. Tieto žlčové kyseliny sa však viažu na cholestyramín, ktorý naopak spomaľuje ich návrat. To tiež ovplyvňuje pečeň, ktorá začína produkovať nové žlčové kyseliny kvôli nedostatku žlčových kyselín. Orgán nadreguluje enzým cholesterol 7a-hydroxyláza. Pretože pečeň produkuje týmto procesom viac žlčových kyselín, vedie to k zvýšenej spotrebe cholesterolu. Toto sa už viac neobjavuje v krvi. Týmto spôsobom klesajú zvýšené hladiny LDL cholesterolu.
Lekárske použitie a použitie
Kolestyramín sa používa na liečbu hypercholesterolémie, ktorá spôsobuje vysoké hladiny cholesterolu v krvi. Účinná látka je tiež vhodná na liečenie hnačky spôsobenej nadbytkom žlčových kyselín. Kolestyramín sa môže tiež použiť na liečbu žltačky (žltačka) a svrbenia kvôli čiastočnému uzavretiu žlčových ciest.
Colestyramín sa tiež používa ako diagnostické činidlo pri hnačkovej chologéne. Ak je to spôsobené chirurgickým zákrokom, účinná látka sa používa aj na liečbu hnačky.
Ďalšou oblasťou aplikácie je prerušenie enteropatického obehu v prípade intoxikácie drogami. Pri kolestyramíne je možné lepšie eliminovať lieky, ktoré sú závislé od enteropatickej cirkulácie. Toto zahŕňa u. a. digitoxín.
Kolestyramín sa podáva vo forme žuvacích tabliet, prášku a granúl, ktoré sú komerčne dostupné. Pacientka užíva lieky obsahujúce colestyramín perorálne s dostatkom vody.
Riziká a vedľajšie účinky
Tak ako pri iných liekoch, aj užívanie colestyramínu môže mať nepríjemné vedľajšie účinky. Tieto vedľajšie účinky sa však neobjavujú u každého pacienta. Ľudia lieky tolerujú rôzne. Po podaní colestyramínu sa pozorujú najbežnejšie príznaky zápchy, nadúvania, straty chuti do jedla, pálenia záhy, nevoľnosti, vracania, hnačky a nadúvania. V zriedkavých prípadoch môže byť znížený príjem vitamínov rozpustných v tukoch, nedostatok kyseliny listovej v krvi a zvýšená tuková stolica. U pacientov, ktorí trpia funkčnými poruchami obličiek alebo u detí s nadbytkom chlóru, existuje riziko prekyslenia organizmu.
Existujú tiež známe kontraindikácie kolestyramínu. Liek sa nesmie podávať v prípade precitlivenosti na liek, upchatia žlčových ciest alebo črevnej obštrukcie (ileus). Aj v tehotenstve sa colestyramín považuje za poslednú možnosť, ak neexistujú iné možnosti liečby. Dôvodom je znížený príjem dôležitých vitamínov rozpustných v tukoch, ako sú vitamíny A, D, E a K, ktoré môžu mať negatívny vplyv na zdravie dieťaťa. Kolestyramín sa považuje za bezpečný počas dojčenia, pretože látka sa nedostáva do materského mlieka. Je tiež možná terapia liekom detí a dospievajúcich.
Podávanie colestyramínu môže tiež spôsobiť interakcie s inými liekmi. Existuje riziko zníženej alebo oneskorenej absorpcie týchto prípravkov. Patria sem predovšetkým diuretický hydrochlorotiazid, antiepileptický fenobarbitál, protizápalové liečivo fenylbutazón, hormóny štítnej žľazy a antibiotiká penicilín G a tetracyklín. Tieto prostriedky sa odporúča užívať štyri hodiny po užití cholestyramínu.
