chlórfenamín je antihistaminikum, ktoré sa používa na liečbu alergických ochorení. Inhibuje činnosť messengerovej látky histamínu, a tak pôsobí proti alergickým symptómom, ako je svrbenie, začervenanie a kožné reakcie. Chlorfenamín má tiež antidepresívny a sedatívny účinok. Je na trhu pod rôznymi obchodnými názvami ako monopreparát a tiež ako látka v kombinovaných prípravkoch. Medzi možné vedľajšie účinky patrí únava, nervozita, sucho v ústach a poruchy spánku.
Čo je chlórfenamín?
Chlorfenamín patrí do chemickej skupiny alkylamínov. Je to antihistaminikum prvej generácie.Liek sa používa v humánnej a veterinárnej medicíne na liečbu alergických reakcií.
Droga je dostupná pod obchodnými názvami Trimeton® a Balkis Dr. Známe studené kapsuly Henk®. Je tiež obsiahnutá v rôznych kombinovaných produktoch, ako sú Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® a Benical®. Chlorofenamín sa v zdravotníckych pomôckach vyskytuje ako tzv. Chlorofenamínmaleát. Chlorfenamínmaleát je biely kryštalický prášok a je rozpustný vo vode.
Farmakologický účinok
Chlorfenamín je antagonista receptorov histamínu. Tieto účinné látky znižujú účinok histamínu z tela samotnej látky alebo ho dokonca úplne rušia. Histamín je biogénny amín a dôležitý mediátor v ľudskom tele. Zohráva úlohu pri tvorbe žalúdočnej kyseliny a v centrálnom nervovom systéme. Je tiež zodpovedný za alergické reakcie.
Po kontakte s alergénom sa histamín uvoľňuje v granulocytoch a žírnych bunkách a viaže sa na receptor. To môže viesť k začervenaniu, opuchom a svrbeniu.
Chlorfenamín účinkuje na tzv. Receptore H1. H1 receptory sú na endoteliálnych bunkách. Po aktivácii sa oxid dusnatý uvoľňuje kvôli zvýšeným hladinám vápnika. To vedie k relaxácii cievnych svalov. Táto skutočnosť vedie k tomu, čo sa nazýva vazodilatácia. Krvné cievy sa rozširujú.
Tento proces môže viesť k symptómom alergie, ako je svrbenie, sčervenenie kože alebo anafylaktický šok v dôsledku uvoľňovania histamínu. Ten ohrozuje život.
Okrem svojho účinku na messengerovú látku histamín má chlórfenamín ďalšie vlastnosti. Má antidepresívny účinok, pretože znižuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu na nervových zakončeniach. Doteraz však neexistujú žiadne štúdie na ľuďoch pre túto možnú oblasť použitia. Okrem toho má chlórfenamín únavný (sedatívny) účinok.
Lekárske použitie a použitie
Vďaka svojmu inhibičnému účinku na histamínový receptor sa chlórfenamín používa na liečbu alergických ochorení. Indikačné oblasti sú preto ochoreniami respiračného traktu, ako je napríklad senná nádcha, výtok z nosa, alergická rinitída, chronické nozdry a sínusitída. Môže sa tiež použiť na liečbu prechladnutia a účinkov podobných chrípke. Liek sa môže tiež použiť na symptomatickú terapiu pri alergických reakciách, ako je vyrážka zo žihľavy alebo zápal spojiviek.
Pretože liek má antidepresívny účinok, je možné ho použiť na liečbu depresívnych nálad. Tento spôsob účinku však u ľudí ešte nebol dokázaný.
V dôsledku relaxačného a upokojujúceho účinku zdravotníckej pomôcky sa chlórfenamín často zneužíva ako sedatívum. Toto je obzvlášť nebezpečné v kombinácii s inými tlmiacimi látkami, ako je napríklad alkohol. Súčasné užívanie môže zhoršiť nežiaduce účinky lieku. Okrem alkoholu je možná interakcia medzi maleátom chlórfenamínu a neuroleptikami, benzodiazepínmi alebo antidepresívami.
Chlorfenamín sa nesmie používať v medicíne, ak pacient trpí precitlivenosťou, poruchami močenia alebo veľmi zväčšenou prostatou. Látka by sa okrem toho nemala používať na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Liek sa navyše nesmie používať počas tehotenstva alebo dojčenia. Okrem toho by sa malé deti nemali liečiť chlórfenamínom.
Riziká a vedľajšie účinky
Chlorfenamín má rôzne vedľajšie účinky. Medzi nežiaduce účinky patrí sucho v ústach, krku a nose, poruchy spánku, únava, nervozita, ospalosť a slabý zrak. Liek môže tiež spôsobiť glaukóm, známy ako glaukóm.
Pretože chlórfenamín má únavný účinok, počas jeho užívania by ste nemali používať stroje ani viesť vozidlo.
Predávkovanie účinnou látkou môže viesť k tzv. Anticholinergickému syndrómu. Vyznačuje sa horúčkou, kŕčmi, suchosťou v ústach, sčervenaním kože a halucináciami.
Svalové napätie, nízky krvný tlak, obehový kolaps a ochrnutie dýchacích ciest sú ďalšie príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní liekom. Smrteľný výsledok nemožno vylúčiť, ak sa použije nesprávne.
Americká kohortová štúdia z roku 2015 tiež preukázala pozitívnu koreláciu medzi dlhodobým užívaním maleátu chlórfenamínu a zvýšeným rizikom demencie, ako je Alzheimerova choroba.