baklofén

baklofén bol pôvodne vyvinutý v 60. rokoch 20. storočia na liečbu epilepsie. Funguje dobre pri spastických záchvatoch. Od roku 2009 sa tiež používa na boj proti závislosti od alkoholu.

Čo je baklofén?

Baclofen - chemicky C10H12ClNO2 - je jedným zo svalových relaxancií. Uvoľňujú patologicky zvýšené svalové napätie. Účinná látka sa viaže na receptory GABA-B a tam pôsobí ako antagonista. Používa skutočnosť, že jeho molekulárna štruktúra je podobná štruktúre týchto proteínov.

Syntetizovaný baklofén je kryštalický biely prášok bez zápachu s veľmi nízkou rozpustnosťou vo vode. Svalový relaxant môže byť vyrobený dvoma spôsobmi a je dostupný v liekoch Lioresal®, Lebic® a rôznych generických liekoch.

Pri miernejších ochoreniach sa podáva perorálne vo forme tabliet (10 mg alebo 25 mg). Ak však existuje napríklad ťažká roztrúsená skleróza, lekár podá účinnú látku do miechy (intratekálne). Používa sa iba perorálne u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Zodpovedajúce štúdie intratekálneho použitia v tejto skupine pacientov doteraz neexistujú. Táto dávkovacia forma sa tiež vylučuje, ak má pacient obmedzené reflexy a spomalil cirkuláciu mozgovej a miechovej tekutiny.

Farmakologický účinok

Trvalý prenos nervových signálov do iných nervových buniek a odtiaľ do svalových buniek vedie k trvalému svalovému napätiu, ktoré nakoniec vedie k svalovým kŕčom. Jednou z možných príčin tohto nadmerného používania kostrových svalov je nedostatok kontroly signálu mozgom a / alebo miechou.

Baklofen používa svoju chemickú štruktúru, ktorá je podobná kyseline gama-aminomaslovej (GABA), a to tak, že blokuje prenos nervových signálov medzi nervovými bunkami miechy. Týmto spôsobom sa nemôžu dostať ani do svalu. Vďaka svojmu svalovo-relaxačnému účinku tiež tlmí činnosť mozgu. Dobrovoľná svalová aktivita je tiež narušená u pacientov užívajúcich baklofén.

Baklofen mení hladiny pečeňových enzýmov v krvi, takže výsledky testov môžu byť falšované. Preto je nevyhnutné, aby pacient informoval ošetrujúceho lekára, že mu bol predpísaný baklofén. Ak ľudia s ochorením pečene potrebujú tento liek užívať, musia sa pravidelne kontrolovať hodnoty pečene. Hladinu cukru v krvi je potrebné kontrolovať častejšie u diabetikov. Pacienti, ktorí musia užívať prípravky s baklofénom, by sa mali zdržať vedenia vozidla alebo používania nástrojov a strojov, pretože účinná látka zhoršuje schopnosť reagovať.

Lekárske použitie a použitie

Ukázalo sa, že baklofén je mimoriadne účinný pri liečbe ľudí s roztrúsenou sklerózou, poraneniami miechy, poruchami centrálneho nervového systému, detskou obrnou (mozgovou obrnou), cerebrovaskulárnymi poruchami a svalovými kŕčmi spôsobenými nesprávnym prenosom signálu z miechy a / alebo mozgu.

U pacientov s roztrúsenou sklerózou, ktorí trpia závažnými bolestivými kŕčmi, ich lekár podáva intratekálne, aby sa predišlo závažným vedľajším účinkom pri perorálnom podaní: Ak sa perorálne podáva, baklofén by sa musel konzumovať vo veľmi vysokej dávke, pretože inak by účinná látka dospela k príliš nízkej koncentrácii. kde by mala robiť svoju prácu. Pacienti s roztrúsenou sklerózou sa umiestnia do katéteru miechy s počítačom riadenou pumpou, ktorá sa používa na trvalé dodanie baklofénu do tela v oveľa nižšej dávke, ako pri orálnom podaní. Zásobník pumpy sa môže podľa potreby doplňovať cez pokožku.

Účinná látka účinkuje na reflexných oblúkoch miechy napodobňovaním antispasmodického účinku receptorov GABA na bunky Renshaw.

Ak sa baklofén podáva perorálne, je neúčinný najneskôr po 4 hodinách. Telo vylučuje močom do značnej miery nezmenené. Ako ukazuje klinická štúdia z 90. rokov, u ľudí závislých na alkohole, ktorí tiež trpia depresívnymi a / alebo úzkostnými poruchami, ako antagonista receptorov GABA, očividne bojuje proti túžbe, ktorej sa tak drogovo závislé osoby trápia, t. , Má rovnako vysokú účinnosť ako napríklad diazepam - ale nemá také škodlivé vedľajšie účinky ako tento. Ďalšie klinické štúdie a inovatívne zobrazovacie techniky podporujú účinnosť baklofénu u závislých od alkoholu.

Na rozdiel od Francúzska, kde bol prípravok schválený pre túto žiadosť už niekoľko rokov, sa v Nemecku môže používať iba ako značka mimo značky. Baclofen bol v štúdiách na zvieratách tiež účinný pri liečení depresie a úzkosti.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri používaní baklofénu je veľmi častá únava, ospalosť, ospalosť a nevoľnosť. Depresia, nočné mory a staršie osoby boli často pozorované zmätenosť, bolesť hlavy, tras, nestabilná chôdza, závraty, poruchy spánku, rozmazané videnie a ďalšie poruchy zraku, znížená funkcia srdca, nízky krvný tlak, vracanie, hnačka, zápcha, silné močenie, vyrážky, svalová slabosť a potenie. ,

Liek sa nemá používať v prípade precitlivenosti na liečivo, závažného poškodenia obličiek, Parkinsonovej choroby, ochorenia mozgu spôsobeného poranením a reumatizmom. Baclofen by sa mal podávať gravidným ženám perorálne až po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika, pretože účinná látka môže prejsť na placentu. Nachádza sa tiež v materskom mlieku dojčiacich žien. Hoci baklofén ešte neubližuje deťom, liek sa najlepšie používa v nízkych dávkach, ak vôbec.

Lieky baklofénu sa užívajú postupne pred ukončením liečby, aby sa predišlo negatívnym účinkom, ako sú zmätenosť, bludy, záchvaty a ťažkosti s koncentráciou. Baclofen zvyšuje účinky antihypertenzív, iných svalových relaxancií, psychotropných liekov, liekov na úľavu od bolesti a niektorých antidepresív. Súčasné podávanie látok obsahujúcich dopamín môže viesť k klamom. Aby sa predišlo nepredvídaným rizikám, nesmie sa za žiadnych okolností užívať s alkoholom.