artesunat

artesunat je účinná látka používaná na liečbu malárie. Tropické infekčné ochorenie je spôsobené patogénmi rodu Plasmodium a každoročne zabije 1 milión kusov po celom svete. Ako ukazujú štúdie, účinná látka by sa v budúcnosti mohla použiť aj na liečenie zhubných nádorov, to znamená zhubných nádorov.

Čo je artesunát?

Artesunát liečiva patrí do triedy antiprotozoických liečiv a je vyrobený z rastlinných derivátov jednoročnej červy (Artemisia annus). Artesiminín obsiahnutý v listoch a kvetoch červenej repy sa v tradičnej čínskej medicíne používa už tisíce rokov.

V posledných rokoch sa aktívna rastlinná zložka tiež dostala do centra pozornosti západnej medicíny. V roku 2002 bol artesunát syntetizovaný z neho zaradený do zoznamu nevyhnutných liekov WHO. Droga sa väčšinou používa proti malárii tropica s patogénom Plasmodium falciparum, ktorý sa vyznačuje silným priebehom. Artesunát je tiež vysoko účinný proti multirezistentným patogénom malárie, ktoré už nereagujú na bežné prípravky na maláriu.

Farmakologický účinok

Malária sa prenáša uhryznutím komára Anopheles. Patogény sa najskôr usadia v pečeni, napadnú červené krvinky (erytrocyty) a zničia ich. Artesunát účinnej látky sa dostáva priamo do mitochondrií patogénnej bunky. Mitochondrie sa nachádzajú vo všetkých bunkách a sú „produktívnym motorom“ každej bunky.

Tzv. Peroxidové mostíky v chemickej štruktúre účinnej látky hrajú rozhodujúcu úlohu vo farmakologicko-biologickej účinnosti artesunátu. Vydávajú vysokú koncentráciu kyslíkových radikálov, ktoré útočia na mitochondrie a spôsobujú bunkovú smrť patogénu. Droga tiež pôsobí proti rakovinovým bunkám. Nádorové bunky obsahujú ióny železa vo vysokých koncentráciách. Chemicky reagujú s kyslíkovými radikálmi a spôsobujú odumretie bunky.

Zdá sa tiež, že artesunát je schopný zabrániť tvorbe krvných ciev, ktoré zásobujú nádorové tkanivo. Pôsobí proti tvorbe metastáz. V dôsledku mierne zmenenej biochemickej základnej štruktúry vykazuje derivát artesunátu výrazne vyššiu biologickú dostupnosť ako pôvodná látka artesiminín. Biologická dostupnosť poskytuje informácie o tom, ako rýchlo a do akej miery je liek absorbovaný organizmom a sprístupnený organizmu. Artesunát má veľmi krátky polčas. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni a z tela sa vyčíri za niekoľko hodín.

Lekárske použitie a použitie

Najmä v závažných prípadoch derivát artesiminínu významne znižuje úmrtnosť osôb trpiacich maláriou. Z 1 000 pacientov s maláriou, ktorí boli liečení artesunátom, zomrelo iba 147 namiesto 241 pacientov liečených bežným antimalarickým liekom chinín. Doteraz sa artesunátové lieky používali iba u dospelých.

Posledné štúdie ukazujú, že deti budú mať čoskoro úžitok z aktívnej zložky. Rôzne štúdie naznačujú, že artesunát sa v budúcnosti môže použiť aj na liečbu rakoviny. Ukázalo sa, že účinná látka je sľubným liekom na zhubné nádory. Rakovinové bunky nemajú takmer nič na to, aby čelili oxidačnému stresu spôsobenému kyslíkovými radikálmi. Liečivo je zvlášť účinné pri rýchlo rastúcich nádoroch. Majú zvlášť vysoký počet iónov železa.

Vedci zo Singapuru prisudzujú látke lepšiu účinnosť proti astme ako bežne predpisované kortikosteroidy. Artesunát sa zvyčajne používa ako kombinovaný prípravok proti malárii, aby sa zabránilo možnej rezistencii. Pri ťažkej tropickej malárii sa účinná látka zvyčajne podáva intravenózne ako infúzia, ale je tiež dostupná vo forme tabliet.

Riziká a vedľajšie účinky

Účinok artesunátu je selektívny. To znamená, že má toxický účinok na nádorové bunky a patogény malárie, ktoré obsahujú veľa železa, ale nemá negatívne účinky na zdravé bunky.

Liečivá látka artesunát sa považuje za dobre znášanú. Doteraz známe vedľajšie účinky sú obmedzené a zvyčajne sa dajú ľahko zvládnuť. Vedľajšie účinky užívania artesunátu tiež závisia od kombinácie liekov, v ktorej je dostupný.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesti hlavy, nespavosť, ospalosť a slabosť - môže sa však vyskytnúť aj nevoľnosť, zvracanie a hnačka. V zriedkavých prípadoch vedie hemolýza - rozpad červených krviniek - k anémii.