Tebipenem

Tebipenem je liečivá látka, ktorá patrí do skupiny karbapenémov. Tebipeném je preto tzv. Beta-laktámové antibiotikum založené na penicilíne. Používa sa na boj proti infekčným chorobám spôsobeným baktériami.

Čo je Tebipenem?

Tebipeném je antibiotikum, ktoré sa podáva na liečbu infekčných chorôb. Chemický vzorec látky (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) má beta-laktámový kruh, a preto tebipenem patrí do skupiny beta-laktámových antibiotík a má baktericídny účinok.

Morálna hmotnosť bielej až žltkastobielej látky je 497,63 g / mol. Vzhľadom na svoje chemické a farmakologické vlastnosti sa tebipenem klasifikuje aj ako karbapeném. Úzko príbuzné účinné látky ertapeném, imipeném, meropeném a doripeném sú tiež súčasťou tejto skupiny liekov.

Tebipenem bol špecificky vyvinutý na potlačenie existujúcej rezistencie na antibiotiká. Napriek pozitívnym skúsenostiam v niektorých klinických štúdiách je účinná látka v súčasnosti schválená iba v Japonsku. Účinná látka sa preto nepoužíva v žiadnych prípravkoch v Európe alebo USA. Príbuzné účinné látky ertapeném, imipeném, meropeném a doripeném sú však v Európskej únii a USA rozšírené.

Farmakologický účinok

Farmakologický účinok tebipenému do značnej miery zodpovedá účinku iných karbapenémov. Prvé úspechy sa preto dajú zaznamenať pomerne skoro. Účinná látka rýchlo ničí baktérie inhibíciou obnovy bunkovej steny baktérií. Baktérie nemôžu prežiť bez bunkovej steny, pretože voda môže preniknúť dovnútra bunky a nafúknuť ju. Bunka sa potom roztrhne a spôsobí odumretie baktérie.

Tebipenem je - ktorý je typický pre predstaviteľov svojej skupiny účinných látok - do značnej miery necitlivý na bakteriálny enzým beta-laktasmáza. Baktérie potrebujú beta laktasmázu, aby zabránili vonkajšiemu útoku. Enzým teda do značnej miery zodpovedá funkcii protilátky. Látky citlivé na beta-laktasmázu sú oslabené v ich účinnosti, pretože nemôžu napadnúť baktérie bez straty. Z dôvodu necitlivosti na beta-laktasmázu je tebipenem obzvlášť účinný.

Je však potrebné v tele udržiavať neustále vysoké množstvo aktívnej zložky. Vždy musí byť prekročené kritické množstvo, od ktorého efektívnosť dosiahne optimálne hodnoty (časovo závislá usmrcovacia genetika). Eukaryotické bunky, ktoré nemajú bunkovú stenu, však nie sú citlivé na tebipenem a iné beta-laktámové antibiotiká. Droga sa štiepi hlavne obličkami (obličkami).

Lekárske použitie a použitie

Tebipeném sa podáva na boj proti infekčným chorobám spôsobeným infekčnými baktériami. Liečivo bolo špeciálne vyvinuté na liečenie pacientov, ktorých príznaky sú spôsobované baktériami rezistentnými na antibiotiká ako náhradným liekom.

Z lekárskeho hľadiska je teda oblasť použitia v porovnaní s inými karbapenémami obmedzená napriek ich pomerne vysokej účinnosti. Mal by sa používať najmä v prípade, že sa infekcia získala rezistentnými zárodkami (napr. V nemocnici).

Tebipeném je preto účinnou látkou prvej voľby iba v osobitných výnimočných prípadoch. Klinické štúdie ukázali, že je obzvlášť účinný pri infekciách uší, takže je zvlášť vhodný ako alternatíva k tým karbapenémom, ktoré sú predpísané hlavne na infekcie uší, nosa a krku (oblasť ORL). V zásade by však kvôli svojmu farmakologickému účinku mali mať tebipenem rovnaké oblasti aplikácie ako ostatní predstavitelia beta-laktámových antibiotík.

Ďalej je tebipenem prvý karbapeném, ktorého forma proliečiva (pivalylester) je tiež vhodná na orálne použitie. Proliečivo je farmakologická látka, ktorá sama osebe nie je príliš aktívna alebo úplne neaktívna a svoju plnú účinnosť dosahuje len metabolizmom v tele.

Riziká a vedľajšie účinky

Tebipenem sa nesmie používať, ak existuje lekárska kontraindikácia (kontraindikácia). To je u. a. To je prípad, keď je známa intolerancia (alergia) na tebipenem alebo na iných predstaviteľov skupiny beta-laktámov (napr. Penicilín) alebo príbuzné karbapenémy (napr. Imipenem, meropenem a doripenem).

Aj keď sa počas predchádzajúcej liečby karbapenémami vyskytli komplikácie alebo závažné vedľajšie účinky, Tebipenem sa nemá používať. Kontraindikácia sa podáva aj v prípade masívneho poškodenia obličiek, pretože rozpad účinnej látky sa vyskytuje hlavne obličkami.

Medzi hlavné nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť v súvislosti s liečbou, patria plesňové infekcie, celkový pocit slabosti a nevoľnosť, bolesť hlavy, únava, emočné poruchy a gastrointestinálne ťažkosti. Možné sú tiež reakcie kože, ktoré sa môžu prejaviť ako svrbenie, sčervenanie alebo vznik vyrážky.

Aby sa predišlo interakciám s inými liekmi, ošetrujúci lekári by mali byť vždy informovaní o všetkých užívaných prípravkoch. V opačnom prípade môže dôjsť k zníženiu účinnosti alebo k obrovskému zvýšeniu vedľajších účinkov, čo zvyšuje riziko terapeutických cieľov.