flumazenil

flumazenil je imidazolový derivát benzodiazepínov a pôsobí ako antidotum (antidotum) v prípade predávkovania benzodiazepínom. Eliminuje všetky účinky benzodiazepínov, ktoré sa používajú v anestetikách alebo v tabletkách na spanie na sedáciu.Účinky iných non-benzodiazepínov, ktoré reagujú rovnakým mechanizmom, sa tiež eliminujú flumazenilom.

Čo je Flumazenil?

flumazenil je kompetitívny antagonista a pôsobí na benzodiazepínové väzbové miesto receptora GABA. Ako antagonista sa u flumazenilu nevyvíjajú žiadne účinky, ale vytláča benzodiazepíny alebo non-benzodiazepíny z tohto väzbového miesta pre receptor, a tak zastavuje ich účinnosť.

Ako chemická zlúčenina má flumazenil základnú štruktúru súvisiacu s benzodiazepínmi. Ako už bolo uvedené, ide o imidazolový derivát benzodiazepínov.

Na základe tejto podobnej štruktúry sa môže ukotviť v receptorovom väzbovom mieste receptorov GABA a vytlačiť skutočné účinné látky. Flumazenil je biely kryštalický prášok, ktorý je veľmi ťažko rozpustný vo vode.

Farmakologický účinok

Účinok flumazenil na organizmus možno vysvetliť iba v spojení s použitím látok, ktoré majú vplyv na receptory GABA v tom zmysle, že ovplyvňujú aktivitu inhibičnej kyseliny neurotransmiterovej kyseliny gama-aminomaslovej (GABA).

Týmito látkami sú takzvané benzodiazepíny, ako aj nebenzodiazepíny, ktoré sa môžu viazať na receptory GABA, čo má za následok zvýšenie aktivity GABA. GABA zase zvyšuje pravdepodobnosť otvorenia chloridového kanála, a teda zvyšuje prítok chloridových iónov do nervových buniek. Chloridové ióny znižujú excitabilitu neurónovej membrány. Celkovo to má upokojujúci účinok na organizmus.

Dá sa teda povedať, že benzodiazepíny a ďalšie látky pôsobiace na receptor GABA, ako sú napr. B. zopiclon, zolpidem a zaleplon, prejavujú úzkosť, antispasmodický účinok, podporujú spánok, upokojujú, uvoľňujú svalovú hmotu a v niektorých prípadoch tiež euforický vplyv zvýšením aktivity GABA. Ak sa však flumazenil použije, zakotví aj na receptore GABA, hoci jeho účinky sa nevyvíjajú samostatne. Vytláča však ďalšie aktívne zložky z receptora, a tak nepriamo prispieva k zníženiu aktivity GABA.

Počas pôsobenia flumazenilu sú teda všetky účinky použitých látok neutralizované. Pretože flumazenil má len krátky polčas rozpadu 60 minút, účinok benzodiazepínov alebo iných látok sa rýchlo vracia (efekt odrazu).

Lekárske použitie a použitie

Použitie flumazenil sa obmedzuje hlavne na zrušenie účinkov benzodiazepínov. Často sa používa ako antidotum pri predávkovaní, zastavení narkotických účinkov a nesprávnom použití benzodiazepínov.

V urgentnej medicíne sa flumazenil používa ako rýchlo pôsobiaci antidotum pri pokusoch o samovraždu s práškami na spanie. Keďže flumazenil nemá žiadne účinky, v súčasnosti sa používa iba v tejto oblasti. Uvádzajú sa však výsledky výskumu, ktoré by mohli hovoriť aj o použití pri klinickom obraze hypersomnie (spavej choroby). Keďže príčiny hypersomnie sú rôzne, pred konečnou aplikáciou by bolo potrebné ďalšie vyšetrenie.

Flumazenil sa podáva intravenózne a účinkuje pomerne rýchlo. V dôsledku krátkeho polčasu 60 minút sa však jeho účinok opäť stráca asi po 2 hodinách, zatiaľ čo benzodiazepíny, ktoré ešte neboli rozpadnuté, sú opäť účinné, až kým nie sú úplne rozložené. Detoxikácia flumazenilom by sa preto mala sprevádzať pozorovaním av prípade potreby niekoľkokrát vykonať, aby sa v najväčšej možnej miere zabránilo odrazu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pri použití flumazenil samozrejme sa môžu vyskytnúť aj vedľajšie účinky. Je potrebné vyhnúť sa rýchlej injekcii flumazenilu, pretože to môže viesť k náhlemu vzrušeniu a úzkosti.

Ak sa flumazenilu predchádzalo dlhodobej liečbe vysokými dávkami benzodiazepínov, často sa vyskytnú typické abstinenčné príznaky. Medzi časté vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, nepokoj, zvýšená srdcová frekvencia, pocity úzkosti a záchvaty. Použitie flumazenilu je tiež kontraindikované v prípade vitálnej liečby benzodiazepínmi.

Toto platí, keď je použitie benzodiazepínov na podporu života nevyhnutné v extrémne agitovaných štátoch. Flumazenil sa má používať zvlášť opatrne v prípade zmiešanej intoxikácie benzodiazepínov tricyklickými alebo tetracyklickými antidepresívami.