Carbidopa

Carbidopa je liečivo zo skupiny liečiv inhibítorov L-DOPA dekarboxylázy. Droga sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby a je na zozname základných liekov WHO.

Čo je karbidopa?

Karbidopa je liečivo zo skupiny liečiv s inhibítorom L-DOPA dekarboxylázy. Droga sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby.

Karbidopa je selektívny inhibítor dekarboxylázy. Inhibítory dekarboxylázy sú takzvané kompetitívne inhibítory DOPA dekarboxylázy. Je to enzým, ktorý oneskoruje rozklad L-dopa. L-dopa, tiež nazývaný levodopa, je látka, ktorá pôsobí ako prekurzor melanínu, adrenalínu, dopamínu a noradrenalínu.

Droga bola objavená v 50. rokoch 20. storočia. V rokoch 1961, 1963, 1969 a 1971 bol patent udelený spoločnosťou Merck & Co. Inc. Carbidopa je obvykle dostupná na trhu v kombinácii s liekom levodopa. Karbidopa sa používa s levodopou na liečbu Parkinsonovej choroby.

Farmakologický účinok

Karbidopa selektívne inhibuje dekarboxylázu. Týmto spôsobom liek na periférii zabraňuje premene L-DOPA na dopamín. Pretože karbidopa nemôže narušiť hematoencefalickú bariéru, premena L-DOPA na dopamín v mozgu zostáva týmto procesom nedotknutá.

Lekárske použitie a použitie

Karbidopa sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby. Parkinsonova choroba je neurodegeneratívne ochorenie, ktoré postupuje pomaly. Charakteristická je smrť nervových buniek v substantia nigra v strede mozgu, ktoré produkujú dopamín. To vedie k nedostatku mediátorovej substancie dopamínu a nakoniec k zníženiu aktivačného účinku bazálnych ganglií na kôru mozgu. Hlavnými príznakmi Parkinsonovej choroby sú stuhnutosť svalov, spomalené pohyby, chvenie svalov, nepohyblivosť a posturálne nestability.

Parkinsonova choroba sa zvyčajne lieči prípravkami L-DOPA. L-DOPA je prekurzorom v biosyntéze dopamínu. Po prekonaní hematoencefalickej bariéry sa L-DOPA v mozgu metabolizuje na dopamín. To vyvoláva požadovaný farmakologický účinok a vedie k zmierneniu symptómov. Levodopa je jedným z takzvaných proliečiv.

Inhibítor L-DOPA dekarboxylázy karbidopa sa používa tak, aby sa látka na periférii nekonvertovala. Bez inhibície periférnej dekarboxylácie karbidopou by sa už 95 percent podaného L-DOPA metabolizovalo mimo mozgu. Dávka L-DOPA sa môže znížiť pridaním karbidopy. To tiež znamená, že je menej vedľajších účinkov. U pacientov, ktorí dostávajú kombináciu L-DOPA a karbidopy, je menej pravdepodobné, že budú mať noktúriu, tachykardiu alebo ortostatickú dysreguláciu.

Svoje lieky nájdete tu

➔ Lieky na upokojenie a posilnenie nervov

Riziká a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky však môžu vzniknúť aj pri užívaní karbidopy. Môže sa vyskytnúť napríklad nevoľnosť a zvracanie. Pozorujú sa aj symptómy podobné schizofrénii. Tu je možné rozlišovať medzi pozitívnymi a negatívnymi symptómami. Pozitívne príznaky sa objavujú popri normálnej osobnosti. Patria sem klamné predstavy, poruchy myslenia a poruchy ega. Negatívne príznaky sa týkajú jazdy, psychomotorických schopností, myslenia a ovplyvňovania. Vyvíja sa vplyv vyčerpania. Schopnosť zažiť emocionálne skúsenosti je znížená. Psychomotorické schopnosti postihnutej osoby sú znížené. Výrazy tváre a gestá pacientov sa zdajú nepružné. Pohon sa zníži. Myšlienka je prázdna, nepredstaviteľná a ochudobnená. Tieto príznaky sú často doplnené kognitívnymi obmedzeniami.

Okrem príznakov podobných schizofrénii sa môžu ľudia cítiť zmätení alebo mať nočné mory. Akútne sa môžu vyskytnúť aj poruchy spánku. Akinesia sa môže vyvíjať dlhodobými liekmi. Akinéza je patologická nehybnosť. Pri Parkinsonovej chorobe je tento jav známy aj ako akinzia na konci dávky. Tu dochádza k zníženiu pohybu na konci trvania účinku požitej dávky Parkinsonovej drogy.

Ďalším vedľajším účinkom dlhodobej liečby karbidopou je tzv. Mrznutie. V neurológii pojem zmrazenie popisuje náhle pohybové bloky. Pacienti uprostred pohybu mrznú a už sa nemôžu pohybovať. Ďalej sa môžu vyskytnúť paroxysmálne fenomény zapnutia a vypnutia. Tento jav je charakterizovaný náhlou zmenou z dobrej mobility na absolútnu imobilitu. Javy môžu trvať od minút do hodín. Presná príčina zatiaľ nebola objasnená.

Okrem toho sa pri dlhodobom používaní karbidopy môže vyvinúť hyperkinéza a dyskinéza. Pri hyperkineze je pohyblivosť patologicky zvýšená. Prejavuje sa to vo forme nedobrovoľných, náhlych a nepredvídateľných pohybov tváre, kufra, krku alebo končatín. Dyskinéza je tiež porucha normálneho pohybu. Pri Parkinsonovej chorobe sa dyskinéza javí ako nežiaduce nadmerné pohyby.

Pri kombinovaní levodopy a karbidopy s tricyklickými antidepresívami je potrebná opatrnosť. V jednotlivých prípadoch dochádza k život ohrozujúcemu poklesu krvného tlaku. Naproti tomu kombinácia liekov zo skupiny účinných látok nazývaných inhibítory MAO môže viesť ku kritickému zvýšeniu krvného tlaku.

Je potrebné poznamenať, že metoklopramid urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím zvyšuje účinky karbidopy a levodopy. Užívanie jedla bohatého na proteíny súčasne môže znížiť účinnosť kombinovaného lieku. To isté platí pre súčasné použitie doplnkov železa. Doplnky železa by sa preto mali vždy užívať najmenej dve hodiny pred alebo najskôr dve hodiny po podaní kombinácie účinných látok.