apomorfín

O podobnosti apomorfín s vlastnou posolskou látkou dopamínu v tele, je to jeden z najúčinnejších dopamínových imitátorov dostupných v medicíne a farmácii dnes. Apomorfín, ktorý sa predtým používal predovšetkým ako emetikum, má v rôznych oblastiach indikácie širší rozsah účinkov.

Čo je to apomorfín?

Apomorfín patrí (eponymický) k alaloidom aporfínu. Morfínový derivát sa získa zahrievaním morfínu koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou. Jeho štruktúra úzko súvisí so štruktúrou ľudského dopamínu. Kryštály soli apomorfín hydrochloridu, ktoré sú dosť odolné voči vode, sa môžu vyskytovať v rôznych farbách, biele, mierne žltkastohnedé alebo šedozelené.

Po vystavení svetlu sa zmení na zelenú. Aj keď je to agonista dopamínu, samotný derivát morfínu nemá opioidný účinok. Spúšťací účinok je skôr podobný účinkom látky samotného tela, ako je dopamín. Apomorfín vyvolávajúci nevoľnosť sa predtým používal hlavne na otravu. Od roku 2001 sa používal vo forme pastilky, ktorá pôsobila na ústnu sliznicu pod jazykom, pri liečbe erektilnej dysfunkcie u mužov.

Apomorfín sa občas používa ako doplnok pri vysadení liekov. Účinná látka sa najčastejšie a najdôležitejšie používa pri liečbe Parkinsonovej choroby v neskorej fáze, ako kontinuálna infúzia alebo subkutánna injekcia. Apomorfín sa používa aj pri homeopatii.

Farmakologický účinok

Na rozdiel od prípravkov posilňujúcich libido je pro-erektilný účinok apomorfínu viac centrálne mechanický. Prostredníctvom dopamínového spojenia v hypotalame aktívna zložka uvoľňuje svaly v erektilnom tkanive penisu na niekoľkých úrovniach neurónov. Zlepšený prísun krvi podporuje erektilnú funkciu.

Pretože účinná látka je bunkami veľmi dobre absorbovaná, je podanie ako tableta pod jazykom najúspešnejšie. Tu ukazuje požadovaný úspech rýchlou absorpciou na sliznici do 20 minút. Apomorfín nevytvára obsedantno-kompulzívnu poruchu, nevedie k zmene sexuálnej orientácie a nemá negatívny vplyv na psychiku.

Apomorfín je zvlášť vhodný na liečbu Parkinsonových pacientov v neskorej fáze. Príznaky tohto ochorenia sú spôsobené nedostatkom dopamínu. Dôvodom je strata alebo deštrukcia nervových buniek produkujúcich dopamín v centrálnom nervovom systéme. Normálna postupnosť pohybov je vážne narušená, následky sú tras (tremor), akinézia (poruchy pohybu) a rigidita (silné svalové napätie, svalová rigidita).

Lekárske použitie a použitie

Kvôli svojej vlastnosti agonistov dopamínových receptorov je apomorfín dobre vhodný na zníženie motorických príznakov Parkinsonovej choroby pri užívaní levodopy. Jeho účinok spočíva v mozgu, kde napodobňuje spôsob pôsobenia poslanej látky tela. Vzhľadom na závažné vedľajšie účinky sa však nepovažuje za primárny liek.

Účinok vyvolávajúci nevoľnosť sa prejavuje práve tu, keď sú stimulované určité dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme. Na vyprázdnenie žalúdka pacienta sa účinná látka domperidón podáva dva dni pred začiatkom liečby.

Apomorfín bol medzitým nahradený omnoho tolerantnejšími prostriedkami, pretože existuje riziko kardiovaskulárnych porúch alebo paralýzy dýchacích ciest, najmä u detí. Apomorfín priťahoval negatívnu pozornosť pri užívaní nelegálnych drog na drogovej scéne.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, môžu závisieť od formy podania (striekačka, tableta, infúzia, masť) a frekvencie použitia. Bežná kombinácia apomorfínu s levodopou sťažuje identifikáciu príčiny vedľajších účinkov lieku, ktoré sa skutočne vyskytli.

Okrem zvýšenej tendencie k nevoľnosti a nevoľnosti často dochádza k hypotenzii (pokles krvného tlaku pri vstávaní z ležiacej polohy), nekontrolovateľné, dobrovoľné pohyby, zmätenosť alebo ospalosť, halucinácie, poruchy trávenia a poruchy dýchania. Vyskytujú sa infekcie, vredy v ústach, poruchy chuti, ako aj zápal nosovej alebo krčnej sliznice.

Menej často je zvýšená tvorba bielych krviniek a psychóz. Obsedantno-kompulzívne problémy so správaním si môžu vyžadovať zmenu liečby. Existujú interakcie s klozapínom (látka na liečbu duševných a nervových symptómov) a neuroleptikami užívanými súčasne. Apomorfín môže zvyšovať účinky antihypertenzív a alkoholu.

Neodporúča sa tehotným a dojčiacim ženám, ako aj deťom a dospievajúcim, ľuďom so zníženou funkciou pečene a obličiek, ktoré majú už skôr tendenciu nauzeu, s hypotenziou, kardiovaskulárnymi chorobami alebo ochoreniami pľúc. Apomorfín by sa mal predpisovať starším a oslabeným osobám až po dôkladnom vyhodnotení prínosu a rizika.