trimetoprim

S účinnou látkou trimetoprim je to antibiotikum, ktoré patrí do kategórie diaminopyrimidínov. Droga sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami. Trimethoprim liečiva sa obzvlášť často používa na liečenie infekcií močového mechúra u pacientiek. Spravidla sa liek užíva ráno a večer po jedle. Priemerná doba liečby je od troch do piatich dní.

Čo je trimethoprim?

Trimethoprim je účinná látka zo skupiny antibiotík a používa sa v mnohých prípadoch v kombinácii s látkou sulfametoxazol. Možné nežiaduce vedľajšie účinky sú podobné tým, ktoré sa môžu vyskytnúť pri iných druhoch antibiotík. Symptómy, ako je napríklad nevoľnosť a zvracanie, horúčka a hnačka a poruchy krvného obrazu, sú veľmi časté.

Účinná látka trimethoprim je obvykle dostupná na trhu vo forme tabliet a tekutého sirupu. Predávajú sa aj tzv. Generiká.

Z chemického hľadiska je látkou trimethoprim látka trimethoxybenzylpyrimidín. Molová hmotnosť je 290,3 gramov na mol. Látka je biely až žltkastý prášok a vykazuje zlú rozpustnosť vo vode.

Farmakologický účinok

Trimethoprim liečiva je primárne charakterizovaný bakteriostatickým účinkom. Pretože látka zabraňuje tzv. Dihydrofolát reduktáze, takže v gramnegatívnych a grampozitívnych baktériách je narušený metabolizmus kyseliny listovej.

Ak sa látka používa samostatne a nie v spojení s inými účinnými látkami, často sú príčinou nekomplikované infekcie močových ciest alebo infekcie horných dýchacích ciest.

Trimethoprim liečiva v podstate ovplyvňuje dihydrofolát reduktázu baktérií. Pri tomto postupe sa kyselina dihydrofolová premení na kyselinu tetrahydrofolovú. Kyselina tetrahydrofolová hrá dôležitú úlohu pre bunky baktérií ako substrát, ktorý je potrebný na tvorbu tymidínu a purínov. Ak tieto špeciálne stavebné bloky DNA nie sú k dispozícii, rast bakteriálnych buniek je narušený.

Trimethoprim má obyčajne iba malé účinky na dihydrofolát reduktázu u ľudí. Spektrum účinnosti látky trimetoprim sa v zásade rozširuje na veľké množstvo grampozitívnych a gramnegatívnych patogénov. Je však potrebné poznamenať, že pri liečbe samotným trimetoprimom sa rýchlo vyvinie rezistencia na antibiotiká.

V prípade orálneho podania sa látka trimetoprim absorbuje pomerne rýchlo. Účinná látka dosiahne najvyššiu koncentráciu v sére asi dve hodiny po podaní. Polčas rozpadu je približne dvanásť hodín. Trimethoprim liečiva sa metabolizuje v pečeni a potom sa vylučuje obličkami. Preto je dôležité poznamenať, že ak dôjde k oslabeniu obličiek, môžu sa hromadiť metabolity lieku.

Lekárske použitie a použitie

Trimethoprim liečiva sa používa iba zriedka ako súčasť monoterapie. Namiesto toho sa zvyčajne používa v spojení s látkou cotrimoxazol ako takzvanou fixnou kombináciou, pri ktorej sa používa aktívna zložka sulfametoxazol. Ak sa trimetoprim kombinuje s účinnou látkou sulfametoxazol, rozšíri sa aj možná oblasť použitia. Látka sulfametoxazol patrí do kategórie sulfónamidov.

Liečba Toxoplasma gondii alebo Pneumocystis jirovecii je možná v spojení s trimetoprimom. Zároveň sa však rozširuje aj spektrum potenciálnych vedľajších účinkov.

Kombinácia účinných látok trimethoprim a sulfametoxazol sa nazýva cotrimoxazol. Táto zlúčenina je tiež vhodná napríklad na liečenie granulomatózy autoimunitného ochorenia s polyangiitídou.

Pneumocystis pneumónia je špeciálna indikácia a je potrebné užívať ko-trimoxazol vo vysokých dávkach po dlhšiu dobu.

V rámci monoterapie sa trimethoprim môže podávať napríklad pri nekomplikovanej cystitíde a na prevenciu opakovaných infekcií močových ciest u detí. Monoterapia trimethoprimom sa v zásade kriticky diskutuje.

Riziká a vedľajšie účinky

V rámci liečby liečivom trimetoprim alebo kombinované prípravky obsahujúce túto účinnú látku sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a ťažkosti. Vyskytujú sa s rôznou frekvenciou a líšia sa v závislosti od konkrétneho prípadu.

Trimethoprim je zvyčajne dobre tolerovaný prípravok. V niektorých prípadoch sa však vyskytnú gastrointestinálne ťažkosti. Sú tiež možné svrbivé vyrážky. V zriedkavých prípadoch účinná látka inhibuje dôležitú ľudskú dihydrofolát reduktázu, čo vedie k nedostatku kyseliny tetrahydrofolovej. To narúša hematopoézu, ktorá vedie k anémii, trombopénii alebo leukopénii.

Niektorí pacienti majú okrem toho vyrážky na koži, z ktorých niektorí sú svrbení. Závažné podráždenie kože alebo Lyellov syndróm sú menej časté. Aseptická meningitída je tiež možná pri užívaní trimetoprimu. Pacienti majú niekedy horúčku a objavujú sa poruchy krvného obrazu. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú fototoxické reakcie a zápal pankreasu.

Trimethoprim liečiva interaguje s niektorými látkami, a preto by sa nemal užívať súčasne. Patria sem napríklad antidiabetiká, perorálne kontraceptíva, diuretiká, cyklosporín a indometacín. V prípade ťažkostí počas liečby okamžite vyhľadajte lekára.