alprenolol

Neselektívny beta blokátor alprenolol bol vyvinutý na konci 60. rokov a dnes už nie je na trhu. Účinná látka sa nazýva neselektívna, pretože neúčinkuje iba na ß-adrenoreceptory v tele, ktoré sú priamo zodpovedné za kontrolu srdcového rytmu, ale na všetky tri známe podskupiny receptorov, ktoré v tele preberajú rôzne funkcie.

Čo je alprenolol

Alprenolol je betablokátor, ktorý bol patentovaný farmaceutickou spoločnosťou AB Hässle v roku 1969 a uvedený na trh. Prípravok, ktorý bol predpísaný predovšetkým na liečbu vysokého krvného tlaku, už nie je na trhu.

Z hľadiska chemickej štruktúry má alprenolol podobnú štruktúru ako oxprenolol, a preto je zaradený aj do skupiny neselektívnych betablokátorov. Ak sa alprenolol podáva vo vysokých dávkach, má stabilizačný účinok na bunkovú membránu, aj tu je alprenolol podobný účinnej látke oxprenolol.

Účinná látka je iba čiastočne rozpustná v tukoch a má plazmatický polčas až tri hodiny po podaní. Biologická dostupnosť alprenololu je iba relatívne nízka pri desiatich percentách. Biologická dostupnosť opisuje hodnotu, s akou je prípravok v obehu nezmenený.

Farmakologický účinok

Tak ako všetky betablokátory, aj alprenolol sa používa na inhibíciu stimulačných účinkov hormónov adrenalínu a noradrenalínu. Pretože však alprenolol nie je špecificky a výlučne zameraný na receptory ß1, ktoré sú priamo regulované tak srdcovou silou, ako aj srdcovou frekvenciou, alprenolol sa nazýva neselektívny betablokátor.

Alprenolol skôr pôsobí na všetky tri podtypy ß-adrenoceptorov, ktoré sa vyskytujú v srdci, v tukovom tkanive a hladkých svaloch s veľmi vysokou hustotou. Všetky ß-receptory sú stimulované adrenalínom. Vyrába sa v drene nadobličiek a nazýva sa stresovým hormónom, ktorý sa čoraz viac uvoľňuje v prípade mimoriadnych stresových a stresových situácií.

Výsledkom tohto uvoľňovania hormónov je zvýšenie srdcového rytmu, zvýšenie krvného tlaku, rozšírenie priedušiek a urýchlené odbúravanie tukov, aby sa telu dodala energia. Tento mechanizmus, ktorý zohral dôležitú úlohu v prvých dňoch ľudského rozvoja, zdôrazňuje najmä kardiovaskulárny systém. Beta blokátory ako alprenolol blokujú príčiny vysokého krvného tlaku a rýchleho srdcového rytmu na biochemickej úrovni.

Lekárske použitie a použitie

Beta blokátory, ako je napríklad alprenolol, sa predpisujú najmä pre chronicky vysoký krvný tlak. Vysoký krvný tlak sa používa, keď je systolický krvný tlak trvalo nad hodnotou 140 mmHg, limit pre diastolický krvný tlak je 90 mmHg.

Najčastejšou príčinou vysokého krvného tlaku sú poruchy kardiovaskulárneho systému, hormonálny systém a poškodenie obličiek. Rolu môžu hrať aj genetické faktory. To významne zvyšuje riziko, že deti jedného dňa budú trpieť vysokým krvným tlakom, ak sa to už stalo u ich rodičov. Okrem cukrovky a veľmi nadváhou je vysoký krvný tlak dôležitým rizikovým faktorom pre rozvoj artériosklerózy, ktorá môže následne spôsobiť vážne poškodenie kardiovaskulárneho systému, ako sú napríklad infarkty myokardu.

Ďalšími problémami, pri ktorých sa podávajú prípravky, ako je alprenolol, sú koronárne srdcové choroby, liečba srdcového infarktu, zlyhanie srdca a srdcové arytmie. Okrem toho existuje mnoho ďalších chorôb, ako je napríklad hypertyreóza, úzkosť alebo migréna, pri ktorých môže prípravok v jednotlivých prípadoch poskytnúť úľavu.

Riziká a vedľajšie účinky

Skupina účinných látok ISA obsiahnutá v Alprenolole vedie častejšie k poruchám spánku ako beta-blokátory bez ISA. Inak sa pri užívaní alprenololu môžu vyskytnúť rovnaké vedľajšie účinky ako u všetkých betablokátorov. Najbežnejšie vedľajšie účinky zahŕňajú pomalý srdcový rytmus, zlyhanie srdca alebo astmatické záchvaty.

Tento vedľajší účinok je tiež dôvodom, prečo sa alprenolol nemá podávať pacientom trpiacim na bronchiálnu astmu. Srdcové zlyhanie, známe ako ochorenie samo o sebe, je neschopnosť srdcového svalu transportovať množstvo krvi, ktoré telo potrebuje do predsiení bez zvýšenia tlaku.

Často sa môžu vyskytnúť aj ďalšie problémy, ako je únava, poruchy periférneho obehu, depresívne nálady alebo erektilná dysfunkcia. Poruchy vedenia srdca sa môžu vyskytnúť aj ako nežiaduci účinok betablokátorov. Toto je pomerne častá forma srdcovej arytmie.