Sorivudín

na Sorivudín je liečivo vyvinuté v Japonsku na liečenie oparu. Sorivudín sa predával pod obchodným názvom Usevir® a nebol k dispozícii od škandálu s drogami, ktorý zabil niekoľko ľudí v Japonsku. V Európe nebol vôbec schválený, takže prípravok nemusel byť stiahnutý z trhu.

Čo je sorivudín?

Sorivudín bol vyvinutý japonskou farmaceutickou spoločnosťou Nippon Shoji na začiatku 90. rokov. Účinná látka sa použila na liečbu herpetických infekcií a pôsobila ako virostat. Sú to lieky, ktoré inhibujú replikáciu vírusov, a tým umožňujú liečbu infekčných chorôb.

Sorivudín je účinný proti infekciám spôsobeným vírusmi herpes simplex typu 1. Existovali tiež indikácie na vírusy Epstein-Barr (často tiež nazývané EBV alebo HHV4).

Sorivudín je opísaný v chémii a farmakológii empirickým vzorcom C11-H13-Br-N2-06 a má morálnu hmotnosť 349,13 g / mol. Po tom, čo Usevir®, najdôležitejší prípravok obsahujúci sorivudín, spustil v roku 1994 národný škandál s drogami, látka bola stiahnutá z trhu. Od tej doby nie je dostupný ako liek kdekoľvek na svete a nepoužíva sa v humánnej medicíne.

Farmakologický účinok

Sorivudín je účinný proti vírusom Herpes a Epstein-Barr inhibíciou enzýmu dihydropyrimidín dehydrogenázy (DPD). Toto je u. a. zodpovedný za rozklad rôznych pyrimidínov a fluóruracilu. Fluorouracil, často tiež nazývaný 5-FU alebo 5-fluóruracil, je cytostatikum. Ako taká sa látka podáva ako súčasť rozsiahlej chemoterapie na liečenie rôznych druhov rakoviny.

V dôsledku inhibície DPD spôsobenej sorivudínom je degradácia fluóruracilu znemožnená alebo značne spomalená, čo môže byť za určitých okolností fatálne. Medzi sorivudínom a fluóruracilom teda existujú masívne interakcie.

Samotný sorivudín sa v tele štiepi bromovinyluracilom. Proces rozkladu do značnej miery zodpovedá procesu virostatu brivudínu, ktorý je stále schválený ako liek.

Lekárske použitie a použitie

Sorivudín sa používa a vyrába na liečenie oparu. Prípravok Usevir® bol indikovaný na liečbu infekcií herpes zoster (pásový opar) alebo herpes simplex typu 1. Vírusy Epstein-Barrovej sa môžu liečiť aj sorivudínom. Liek sa užíval výlučne perorálne vo forme filmom obalených tabliet. Prípravky obsahujúce sorivudín podliehali v Japonsku farmaceutickým a lekárskym predpisom.

Sorivudín bol stiahnutý z trhu po škandále s drogami v Japonsku. V dôsledku toho, ako liek účinkuje, v roku 1994 po užití sorivudínu zomrelo celkom 16 pacientov, pretože predtým boli liečení fluóruracilom. Bolo to možné, pretože spoločnosť Nippon Shoji, výrobca sorivudínu, poskytla počas schvaľovacieho procesu zodpovednému ministerstvu zdravotníctva nepresné informácie. Pretože aj keď sa vykonávali vopred požadované testy na lieky, došlo k úmrtiam v dôsledku známej interakcie fluóruracilu a sorivudínu. Keďže výrobca po skončení skúšobnej fázy neposkytol potrebné informácie, bol sorivudín schválený. Neexistovali žiadne náznaky letálnej interakcie, takže sa vyskytlo početné súčasné podávanie s fluóruracilom.

Riziká a vedľajšie účinky

Sorivudín sa nesmie užívať, ak sú známe neznášanlivosti alebo alergie na látku. Môžu sa prejaviť pri masívnych kožných reakciách, ako sú svrbenie, sčervenanie alebo vyrážky. Liek môže tiež spôsobovať bolesti hlavy a malátnosť ako nežiaduci vedľajší účinok. Možné sú aj symptómy gastrointestinálneho traktu.

Sorivudín vedie k masívnym interakciám s fluóruracilom, pretože rozklad lieku proti rakovine je inhibovaný sorivudínom. To môže byť za určitých okolností fatálne. Z lekárskeho hľadiska ide o kontraindikáciu, takže sa musí absolútne vyhnúť kombinovanému podávaniu fluóruracilu a sorivudínu.