taxány

Do skupiny taxány zahŕňajú účinné látky paklitaxel, docetaxel a kabazitaxel. Ich účinok je spôsobený narušením bunkového delenia (mitóza), ktoré tento liek využíva na liečbu rôznych druhov rakoviny.

Čo sú to taxány?

Taxány tvoria skupinu účinných látok, ktoré patria k cytostatikám a tiež ako taxány sú známe. Používajú sa pri liečení rôznych druhov rakoviny a používajú sa tu ako chemoterapeutiká. V tomto kontexte ich možno často nájsť v kombinácii s inými účinnými látkami.

Taxán, ktorý bol prvýkrát objavený, je paklitaxel. V roku 1962 ho lekári najskôr vyťažili z kôry tisu tichomorského tisu a v následných štúdiách sa stanovil jeho účinok na rakovinové bunky. V roku 1993 bol paklitaxel v Nemecku schválený ako liek proti rakovine vaječníkov.

Neskôr vyvinutý docetaxel je derivátom paklitaxelu a tiež taxánu. Jeho farmaceutická výroba je založená na látke, ktorá pochádza z tisu európskeho a nachádza sa tam v kôre. Pretože strom rastie rýchlejšie ako tichomorský tis, táto produkcia ponúka praktické výhody.

Zlepšené účinné látky vo forme taxánov druhej generácie ešte neboli schválené, ale stále sa vyvíjajú.

Farmakologický účinok

Presný mechanizmus účinku taxánov sa môže mierne líšiť v závislosti od aktívnej zložky. Všetky majú spoločné to, že inhibujú prirodzený proces bunkového delenia. Proces známy ako mitóza je rovnako dôležitý pre zdravé bunky ako pre rakovinové bunky. Avšak pri nádoroch vedie zvýšená tvorba nových buniek k vzniku vredu.

Počas prvej fázy mitózy sa profáza, centriole zdvojnásobí a jedna z nich sa presunie k pólu bunky. Odtiaľ bunková organela vytvára vretenové vlákna, ktoré pozostávajú z mikrotubulov a tvoria vretenový prístroj.

Pri nenarušenej mitóze sa vretenové vlákna pripájajú k chromozómom v metafáze a počas anafázy ich v strede delia na dve časti, takže každá z dvoch polovíc buniek dostáva chromatid. Vretenkový prístroj sa opäť rozpustí v konečnej telophase a bunka sa nakoniec rozdelí.

Taxány zasahujú do mitózy tak, že bránia rozpadu vretenového aparátu v telophase. Z tohto dôvodu sa tiež považujú za jedy vretienka. Bunka už potom nie je schopná sa zdvojnásobiť a telo namiesto toho iniciuje programovanú bunkovú smrť. Tento proces je známy aj ako apoptóza a vedie k deštrukcii bunky.

Pretože nádorové bunky majú zvlášť vysokú mieru delenia, účinky taxánov na ne pôsobia silnejšie ako zdravé bunky, ktoré sa väčšinou množia pomalšie.

Lekárske použitie a použitie

Taxány sa používajú pri liečbe rakoviny. Keďže predstavujú skupinu účinných látok, závisí označenie taxánu nielen od druhu látky, ale aj od prípravy príslušného prípravku. Použitie závisí aj od individuálnych faktorov a môže sa rozhodnúť iba od prípadu k prípadu. Kombinácie s inými cytostatikami a liečivami z iných skupín účinných látok sú v praxi bežné aj po starostlivej koordinácii.

Paclitaxel sa používa na bronchiálny karcinóm v pľúcach a rakovinu prsníka v prsníku. Rakovina prsníka je najbežnejšou rakovinou u žien. Paklitaxel sa môže používať aj pri chemoterapii pri rakovine vaječníkov vo vaječníkoch žien alebo pri rakovine prostaty v mužskej žľaze u mužov.

Okrem toho liek používa stany taxanu paclitaxel do určitej miery v stentoch eluujúcich lieky. Sú to stenty, ktoré sú potiahnuté farmakologickou látkou a uvoľňujú svoje liečivo v priebehu niekoľkých týždňov.

Cabazitaxel je zvlášť indikovaný pre mHRPC. Skratka znamená „karcinóm prostaty rezistentný na metastatický hormón“ a opisuje závažnejší priebeh rakoviny, pri ktorej sa nádor šíri. Cabazitaxel sa používa po predchádzajúcej liečbe docetaxelom. Medicína ju používa v kombinácii s prednizónom alebo prednizolónom.

Prednison a prednizolón patria do skupiny glukokortikoidov a zvyčajne majú antialergický a protizápalový účinok. Okrem rakoviny prostaty sú možnými dôvodmi použitia docetaxelu aj rakovina vaječníkov, prsníka, žalúdka a nemalobunková rakovina pľúc.

Riziká a vedľajšie účinky

Riziká a vedľajšie účinky taxánov sa líšia v závislosti od konkrétnej účinnej látky a prípravku. Tieto látky však majú spoločné to, že pôsobia hlavne na bunky, ktoré sa rýchlo delia. Pri všetkých taxánoch sú možné alergické a precitlivené reakcie. Musia sa tiež dodržiavať príslušné kontraindikácie, ktoré sa vzťahujú na zodpovedajúci prípravok.

Taxány môžu vo všeobecnosti ovplyvňovať krvinky a znižovať počet krvných doštičiek (trombocytopénia), znižovať počet neutrofilov (neutropénia) alebo znižovať koncentráciu hemoglobínu (anémia).

Bežné vedľajšie účinky taxanu paklitaxelu sú vypadávanie vlasov (alopécia) a gastrointestinálne príznaky, ako je hnačka, nevoľnosť a zvracanie. Neuropatia a bolesť svalov (myalgia) sú ďalšie potenciálne vedľajšie účinky. Užívanie docetaxelu bolo tiež spojené s neuropatiou. Je tiež možná dysfunkcia pečene.

Známe vedľajšie účinky Cabazitaxelu zahŕňajú okrem uvedených porúch krvného obrazu, ktoré sa môžu vyskytnúť aj s ďalšími dvoma taxánmi, zníženie leukocytov (leukocytopénia). Hnačka, zápcha, vracanie, slabá chuť do jedla a poruchy chuti sa môžu tiež prejaviť.

Vedľajšie účinky kabazitaxelu môžu zahŕňať aj nepravidelný srdcový rytmus, celkovú bolesť a bolesť kĺbov, horúčku a únavu.